ما هو كاسوديكس (بيكالوتاميد)؟ موافقة FDA وترخيصه في تركيا ووضع التعويض عنه

• معتمد من FDA: نعم (تاريخ أول موافقة: 4 أكتوبر 1995)
• اسم العبوة: Casodex
• المادة الفعالة اسمها: بيكالوتاميد
• الإعطاء وطريقته: فموي (عن طريق الفم)
• الفئة: مضاد للأندروجين
• التصنيف: دواء هرموني
• الشركة المنتجة: AstraZeneca
• تركيا والتوزيع فيها: AstraZeneca
• السرطانات المعتمد لعلاجها: سرطان البروستاتا المتقدم موضعيًا أو النقيلي.

ما هو كاسوديكس؟

بيكالوتاميد دواء غير ستيرويدي يعمل عاملًا مضادًا للأندروجين. يرتبط بمستقبلات الأندروجين، فيمنع دخوله وارتباطه داخل نوى خلايا سرطان البروستاتا. وبهذه الآلية يثبط نمو الورم.

كيف تعمل آلية تأثيره؟

• الارتباط بمستقبل الأندروجين: يرتبط بمستقبلات الأندروجين ويمنع ارتباط الأندروجين بها.
• ألفة الأندروجين: ألفة ارتباط بيكالوتاميد بمستقبلات الأندروجين أعلى بمقدار 4 مرات من فلوتاميد.

تاريخ موافقات FDA (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) 

• 4 أكتوبر 1995:
  • اعتمدت FDA كاسوديكس للاستخدام مع نظائر LHRH لعلاج سرطان البروستاتا النقيلي في المرحلة D2.
• 6 نوفمبر 2008:
  • نال كاسوديكس موافقة استطباب إضافي لاستخدامه في علاج سرطان البروستاتا المبكر. لكن هذا الاستطباب سُحب لاحقًا.
• 20 ديسمبر 2011:
  • أعلنت FDA إتاحة الشكل الجنيس لكاسوديكس وإمكان تسويقه بالاستطبابات العلاجية نفسها.

الترخيص في تركيا

الحالات التي يحمل فيها كاسوديكس ترخيصًا في الجمهورية التركية / استطباباته العلاجية محددة كما يلي:

الاستطبابات العلاجية

يُستخدم Casodex 150 mg منفردًا أو علاجًا مساعدًا لاستئصال البروستاتا الجذري أو العلاج الإشعاعي، لدى مرضى سرطان البروستاتا المتقدم موضعيًا ذوي خطر تقدم المرض المرتفع.

Casodex 150 mg أيضًا، في البروستاتا المتقدمة موضعيًا وغير النقيلية، حيث لا يكون الإخصاء الجراحي أو التدخلات الطبية الأخرى مناسبًا أو مقبولًا ولا يُطبَّق.

هل يُعوَّض كاسوديكس؟

أدرجته مؤسسة الضمان الاجتماعي (SGK) ضمن نطاق التعويض لدى المرضى المشخَّصين بسرطان البروستاتا.

السعر

اعتبارًا من ديسمبر 2025، Casodex 50 mg بسعر 715,88 TL، وسعر بيع الأقراص المغلفة 150 mg في الصيدلية:2.190,20 TL.

ما وضع بيكالوتاميد ضمن قائمة أدوية الاستخدام خارج الاستطباب التي يمكن استخدامها دون موافقة إضافية من TİTCK؟

السرطانة الغدية الكيسية النقيلية: مناسب للاستخدام في الخط 2. وما بعده لدى المرضى ذوي المرض النقيلي الإيجابي لمستقبل الأندروجين.

آلية المقاومة

• انخفاض التعبير عن مستقبل الأندروجين
  • قد يؤدي انخفاض مستويات التعبير عن مستقبلات الأندروجين في الخلايا إلى تعطيل الآلية التي يستهدفها كاسوديكس. ويؤدي ذلك إلى تطور مقاومة الخلايا الورمية للعلاج.
• طفرات مستقبل الأندروجين
  • قد تقلل الطفرات التي تحدث في مستقبلات الأندروجين قدرة كاسوديكس على الارتباط بالمستقبل. ويخفض ذلك فعالية الدواء، ويؤدي إلى استمرار نمو الخلايا الورمية.

خصائص الحرائك الدوائية

• الامتصاص
  • يصل إلى ذروة تركيزه في البلازما بعد 1-2 ساعة من الإعطاء الفموي. ولا يتأثر امتصاصه بالطعام. ونصف عمره طويل، إذ يمتد بضعة أيام.
• التوزيع
  • يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة %96.
• الاستقلاب
  • يُستقلب في الكبد بإنزيمات السيتوكروم P450. وتُطرح مستقلباته في البول والبراز.

التداخلات الدوائية

• التداخل مع وارفارين: ينبغي الحذر لدى المرضى الذين يستخدمون مضادات التخثر مثل وارفارين. فقد يزيح كاسوديكس وارفارين من مواقع ارتباطه بالبروتين، ويزيد تأثيره المضاد للتخثر. وينبغي مراقبة معايير التخثر (PT وINR) بانتظام لدى هؤلاء المرضى، وتعديل جرعة وارفارين عند الحاجة.

الحالات التي تتطلب الانتباه

• وظائف الكبد: ينبغي استخدامه بحذر لدى المرضى ذوي وظائف الكبد المختلة. وينبغي مراقبة اختبارات وظائف الكبد (KCFT) بانتظام قبل بدء العلاج وأثناءه.
• الهبات الساخنة: ينبغي إبلاغ المرضى بالهبات الساخنة التي قد تحدث أثناء العلاج. ويمكن النظر في الأدوية التالية للوقاية و/أو العلاج:
  • كلونيدين (0.1 - 0.2 mg بطريق PO يوميًا)
  • أسيتات ميجيسترول (20 mg بطريق PO مرتين يوميًا)
  • أقراص الصويا (1 قرص بطريق PO ثلاث مرات يوميًا)
• الوظيفة الجنسية والعنانة: ينبغي إبلاغ المرضى بخطر تدهور الوظائف الجنسية والعنانة (العجز الجنسي) أثناء العلاج.
• فئة الحمل D: يُمنع استخدام كاسوديكس لدى الحوامل بسبب خطر أذية الجنين. ولا يُنصح باستخدامه لدى المرضعات أيضًا.

الآثار الجانبية

• الهبات الساخنة وانخفاض الرغبة الجنسية والعنانة والتثدي وألم الثدي وثر اللبن (لدى %50 من المرضى).
• الإمساك (لدى %10 من المرضى).
• الغثيان والقيء والإسهال نادرة.
• الارتفاعات العابرة في مستويات ناقلات الأمين بالمصل نادرة.