Что такое Casodex (бикалутамид)? Одобрение FDA, регистрация в Турции и возмещение стоимости

• Одобрен FDA: Да (дата первого одобрения: 4 октября 1995 года)
• Торговое название: Casodex
• Действующее вещество Название: бикалутамид
• Способ применения: Перорально (через рот)
• Класс: Антиандроген
• Категория: Гормональный препарат
• Производитель: AstraZeneca
• Дистрибьютор в Турции: AstraZeneca
• Онкологические заболевания, при которых препарат одобрен: Местнораспространенный или метастатический рак предстательной железы.

Что такое Casodex?

Бикалутамид — нестероидный препарат, действующий как антиандроген. Связываясь с андрогенными рецепторами, он препятствует поступлению андрогенов и их связыванию в ядрах клеток рака предстательной железы. Благодаря этому механизму он подавляет рост опухоли.

Каков механизм действия?

• Связывание с андрогенными рецепторами: препарат связывается с андрогенными рецепторами и препятствует связыванию андрогенов.
• Аффинность к андрогенам: сродство бикалутамида к андрогенным рецепторам в 4 раза выше, чем у флутамида.

История одобрения FDA (Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами США) 

• 4 октября 1995 года:
  • FDA одобрило Casodex для применения с аналогами LHRH при метастатическом раке предстательной железы стадии D2.
• 6 ноября 2008 года:
  • Casodex получил дополнительное одобрение для лечения рака предстательной железы ранних стадий. Однако позднее это показание было отозвано.
• 20 декабря 2011 года:
  • FDA сообщило о доступности генерической формы Casodex и возможности ее продажи по тем же терапевтическим показаниям.

Регистрация в Турции

Зарегистрированные в Турецкой Республике показания к применению Casodex перечислены ниже:

Терапевтические показания

Casodex 150 mg применяют у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы и высоким риском прогрессирования: самостоятельно либо в качестве адъювантной терапии после радикальной простатэктомии или лучевой терапии.

Casodex 150 mg также при местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не подходят либо неприемлемы и не проводятся.

Возмещается ли стоимость Casodex?

У пациентов с диагнозом рака предстательной железы препарат включен в систему возмещения стоимости Учреждением социального обеспечения Турции (SGK).

Цена

По состоянию на декабрь 2025 года аптечная розничная цена Casodex составляет 715,88 TL для дозировки 50 mg и 2190,20 TL для таблеток 150 mg, покрытых пленочной оболочкой.

Каков статус бикалутамида в перечне препаратов для применения вне зарегистрированных показаний без дополнительного одобрения TİTCK?

Метастатическая аденоидно-кистозная карцинома: применение допустимо во 2-й и последующих линиях у пациентов с метастазами и положительными андрогенными рецепторами.

Механизм резистентности

• Снижение экспрессии андрогенных рецепторов
  • Снижение уровня экспрессии андрогенных рецепторов в клетках может выключить механизм, на который направлено действие Casodex. Это приводит к развитию устойчивости опухолевых клеток к лечению.
• Мутации андрогенного рецептора
  • Мутации андрогенных рецепторов могут снижать способность Casodex связываться с рецептором. Это уменьшает эффективность препарата и позволяет опухолевым клеткам продолжать рост.

Фармакокинетические свойства

• Всасывание
  • Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Пища не влияет на всасывание. Период полувыведения длительный и составляет несколько дней.
• Распределение
  • Связывание с белками плазмы составляет 96%.
• Метаболизм
  • Метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450. Метаболиты выводятся с мочой и калом.

Лекарственные взаимодействия

• Взаимодействие с варфарином: Необходима осторожность у пациентов, принимающих антикоагулянты, например варфарин. Casodex может вытеснять варфарин из мест связывания с белками и усиливать его антикоагулянтное действие. У таких пациентов следует регулярно контролировать показатели свертывания (PT и INR) и при необходимости корректировать дозу варфарина.

Состояния, требующие внимания

• Функция печени: Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции печени. Перед началом и во время лечения необходимо регулярно контролировать печеночные функциональные пробы (KCFT).
• Приливы: Пациентов следует информировать о приливах, которые могут возникнуть во время лечения. Для их профилактики и/или лечения можно рассмотреть следующие препараты:
  • Клонидин (0,1 - 0,2 mg PO ежедневно)
  • Мегестрола ацетат (20 mg PO дважды в день)
  • Соевые таблетки (1 таблетка PO трижды в день)
• Половая функция и импотенция: Пациентов следует информировать о риске нарушения половой функции и импотенции во время лечения.
• Категория риска при беременности D: Применение Casodex противопоказано беременным женщинам из-за риска повреждения плода. При грудном вскармливании его применение также не рекомендуется.

Побочные эффекты

• Приливы, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, боль в молочных железах и галакторея (у 50% пациентов).
• Запор (у 10% пациентов).
• Тошнота, рвота и диарея встречаются редко.
• Преходящее повышение уровня сывороточных трансаминаз встречается редко.