Casodex (bikalutamid) nədir? FDA təsdiqi, Türkiyə lisenziyası və ödənişin qarşılanması

• FDA təsdiqli: Bəli (ilk təsdiq tarixi: 4 oktyabr 1995)
• Ticarət adı: Casodex
• Təsiredici maddə adı: bikalutamid
• Tətbiq üsulu: Oral (ağızdan)
• Sinfi: Antiandrogen
• Kateqoriya: Hormonal preparat
• İstehsalçı: AstraZeneca
• Türkiyədə distribusiya: AstraZeneca
• Təsdiqli olduğu xərçənglər: Yerli irəliləmiş və ya metastatik prostat xərçəngi.

Casodex nədir?

Bikalutamid antiandrogen agent kimi işləyən qeyri-steroid preparatdır. Androgen reseptorlarına bağlanaraq androgen qəbulunu və androgenin prostat xərçəngi hüceyrələrinin nüvəsində bağlanmasını əngəlləyir. Bununla şiş böyüməsini zəiflədir.

Təsir mexanizmi necədir?

• Androgen reseptoruna bağlanma: reseptorlara bağlanır və androgenin bağlanmasına mane olur.
• Androgen affinliyi: bikalutamidin reseptora bağlanma affinliyi flutamiddən 4 dəfə yüksəkdir.

FDA (ABŞ Qida və Dərman İdarəsi) təsdiqlərinin tarixçəsi 

• 4 oktyabr 1995:
  • Casodex D2 mərhələ metastatik prostat xərçəngində LHRH analoqları ilə birgə FDA təsdiqi aldı.
• 6 noyabr 2008:
  • Casodex erkən mərhələ prostat xərçəngi üçün əlavə göstəriş təsdiqi aldı. Lakin sonradan həmin göstəriş geri götürüldü.
• 20 dekabr 2011:
  • FDA generik Casodex-in mövcud olduğunu və eyni göstərişlərlə bazara çıxarıla biləcəyini açıqladı.

Türkiyə lisenziyası

Casodex-in Türkiyədə lisenziyalı olduğu hallar / terapevtik göstərişlər belədir:

Terapevtik göstərişlər

Casodex 150 mg irəliləmə riski yüksək, yerli irəliləmiş prostat xərçəngində tək və ya radikal prostatektomiya yaxud radioterapiyaya adyuvant kimi istifadə olunur.

Casodex 150 mg həmçinin cərrahi kastrasiyanın və ya digər müdaxilələrin uyğun, qəbuledilən olmadığı və tətbiq edilmədiyi yerli irəliləmiş, metastaz verməmiş prostat.

Casodex-in ödənişi qarşılanırmı?

Prostat xərçəngi diaqnozu olanlarda Türkiyənin Sosial Təminat Qurumu (SGK) tərəfindən ödənilir.

Qiyməti

2025-ci ilin dekabrında Casodex 50 mg 715,88 TL, 150 mg örtüklü tabletin aptek satış qiyməti 2.190,20 TL-dir.

TİTCK-nın əlavə təsdiqi olmadan istifadə edilə bilən off-label dərman siyahısında bikalutamidin vəziyyəti nədir?

Metastatik adenoid kistik karsinoma: androgen reseptoru müsbət metastatik xəstələrdə 2-ci və sonrakı xətlərdə istifadə uyğundur.

Davamlılıq mexanizmi

• Androgen reseptoru ifadəsinin azalması
  • Hüceyrədə reseptor ifadəsinin azalması Casodex-in hədəf mexanizmini dayandıra bilər. Bu, müalicəyə davamlılıq yaradır.
• Androgen reseptorunda mutasiyalar
  • Mutasiyalar Casodex-in reseptora bağlanmasını azalda bilər; təsiri zəiflədərək şiş hüceyrələrinin böyüməsinə imkan verir.

Farmakokinetik xüsusiyyətlər

• Sorulma
  • Ağızdan qəbuldan 1-2 saat sonra plazmada ən yüksək konsentrasiyaya çatır. Qida sorulmaya təsir etmir. Yarımxaricolma uzundur, bir neçə gün çəkir.
• Paylanma
  • Plazma zülallarına 96% bağlanır.
• Metabolizm
  • Qaraciyərdə sitoxrom P450 fermentləri ilə metabolizə olunur. Metabolitlər sidik və nəcislə xaric edilir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

• Warfarin ilə qarşılıqlı təsir: Warfarin kimi antikoaqulyant alanlarda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Casodex warfarini zülala bağlanma yerindən ayıra və antikoaqulyant təsirini artıra bilər. PT və INR müntəzəm izlənməli, lazım gəlsə warfarin dozası tənzimlənməlidir.

Diqqət tələb edən hallar

• Qaraciyər funksiyaları: Qaraciyər funksiyası pozulanda ehtiyatla istifadə edilməlidir. Müalicədən əvvəl və müalicə zamanı qaraciyər funksiya testləri (KCFT) müntəzəm izlənməlidir.
• İsti basmalar: Xəstələr mümkün isti basmalar barədə məlumatlandırılmalıdır. Qarşısını almaq və/və ya müalicə üçün bunlar nəzərdən keçirilə bilər:
  • Klonidin (0.1 - 0.2 mg PO gündəlik)
  • Megestrol asetat (20 mg PO gündə iki dəfə)
  • Soya tabletləri (1 tablet PO gündə üç dəfə)
• Cinsi funksiya və impotensiya: Xəstələr cinsi funksiyanın pozulması və impotensiya riski barədə məlumatlandırılmalıdır.
• Hamiləlik kateqoriyası D: Döl zədəsi riskinə görə hamilələrdə Casodex əks-göstərişdir. Ana südü ilə qidalandıranlarda da tövsiyə edilmir.

Yan təsirlər

• İsti basmalar, libidonun azalması, impotensiya, ginekomastiya, süd vəzisi ağrısı və qalaktoreya (xəstələrin 50% hissəsində).
• Qəbizlik (xəstələrin 10% hissəsində).
• Ürəkbulanma, qusma və ishal nadirdir.
• Serum transaminazalarının müvəqqəti artması nadirdir.