Casodex (Bikalutamid) Nedir? FDA Onayı, Türkiye Ruhsatı ve Geri Ödeme Durumu
- FDA Onaylı: Evet (İlk onay tarihi: 4 Ekim 1995)
- Kutu Adı: Casodex
- Etken Madde Adı: Bikalutamid
- Uygulama Şekli: Oral (ağız yoluyla)
- Sınıfı: Antiandrojen
- Kategori: Hormonal ilaç
- Üretici: AstraZeneca
- Türkiye Dağılımı: AstraZeneca
- Onaylı Olduğu Kanserler: Lokal ileri veya metastatik prostat kanseri.
Casodex Nedir?
Bikalutamid, antiandrojen ajan olarak görev yapan steroid olmayan bir ilaçtır. Androjen reseptörlerine bağlanarak, androjen alımını ve androjenin prostat kanseri hücre çekirdeklerindeki bağlanmasını engeller. Bu mekanizma ile tümör büyümesini baskılar.
Etki Mekanizması Nasıldır?
- Androjen Reseptör Bağlanması: Androjen reseptörlerine bağlanır ve androjenin bağlanmasını engeller.
- Androjen Affinitesi: Bikalutamid’in androjen reseptörlerine bağlanma affinitesi, flutamidden 4 kat daha yüksektir.
FDA (ABD Gıda ve İlaç İdaresi) Onay Tarihçesi
- 4 Ekim 1995:
- Casodex, Evre D2 metastatik prostat kanseri tedavisinde LHRH analoglarıyla birlikte kullanılmak üzere FDA tarafından onaylandı.
- 6 Kasım 2008:
- Casodex, erken evre prostat kanseri tedavisinde kullanılmasına yönelik ek endikasyon onayı aldı. Ancak bu endikasyon daha sonra geri çekilmiştir.
- 20 Aralık 2011:
- FDA, Casodex'in jenerik formunun kullanılabilir olduğunu ve aynı tedavi endikasyonlarıyla pazarlanabileceğini duyurdu.
Türkiye Ruhsatı
Casodex’in ülkemizde T.C. ruhsatlı olduğu durumlar / terapötik endikasyonlar şu şekilde belirtilmiştir:
Terapötik Endikasyonlar
Casodex 150 mg, progesyon riski yüksek olan lokal olarak ilerlemiş prostat kanseri olan hastalarda, tek başına veya radikal prostatektomiye veya radyoterapiye adjuvan tedavi olarak kullanılır.
Casodex 150 mg ayrıca, cerrahi kastrasyonun ya da diğer tıbbi girişimlerin uygun veya kabul edilebilir olmadığı ve uygulanmadığı lokal olarak ilerlemiş, metastaz yapmamış prostat.
Casodex Geri Ödemesi Var mı?
Prostat kanseri tanısı olan hastalarda Sosyal Güvenlik Kurumu (SGK) tarafından geri ödeme kapsamına alınmıştır.
Fiyatı
Ocak 2025 itibarıyla Casodex 50 ve 150 mg film tablet eczane satış fiyatı: 612,40 ₺ ve 1.873,57 ₺
TİTCK Ek Onayı Alınmadan Kullanılabilecek Endikasyon Dışı İlaç Listesi İçinde Bikalutamid için Durum Nedir?
Metastatik Adenoid Kistik Karsinom: Androjen reseptörü pozitif olan metastatik hastalarda 2. basamak ve sonrasında kullanımı uygundur.
Direnç Mekanizması
- Androjen Reseptörü Ekspresyonunun Azalması
- Androjen reseptörlerinin hücrelerdeki ekspresyon seviyelerinin azalması, Casodex'in hedeflediği mekanizmayı devre dışı bırakabilir. Bu durum, tümör hücrelerinin tedaviye direnç geliştirmesine yol açar.
- Androjen Reseptöründe Mutasyonlar
- Androjen reseptörlerinde oluşan mutasyonlar, Casodex'in reseptöre bağlanma kapasitesini azaltabilir. Bu durum, ilacın etkinliğini düşürerek tümör hücrelerinin büyümeye devam etmesine neden olur.
Farmakokinetik Özellikleri
- Emilim
- Oral uygulamadan 1-2 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. Emilimi besinlerden etkilenmez. Yarılanma Ömrü, uzun olup, birkaç gün sürer.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine %96 oranında bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde sitokrom P450 enzimleriyle metabolize edilir. Metabolitleri idrar ve dışkı yoluyla atılır.
İlaç Etkileşimleri
- Warfarin ile Etkileşim: Warfarin gibi antikoagülan kullanan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Casodex, warfarinin protein bağlanma bölgelerinden ayrılmasına neden olabilir ve antikoagülan etkisini artırabilir. Bu hastalarda koagülasyon parametreleri (PT ve INR) düzenli olarak izlenmeli ve gerekirse warfarin dozu ayarlanmalıdır.
Dikkat Edilmesi Gereken Durumlar
- Karaciğer Fonksiyonları: Karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında karaciğer fonksiyon testleri (KCFT) düzenli olarak izlenmelidir.
- Sıcak Basması: Hastalar, tedavi sırasında ortaya çıkabilecek sıcak basmaları konusunda bilgilendirilmelidir. Önlemek ve/veya tedavi etmek için şu ilaçlar değerlendirilebilir:
- Klonidin (0.1 - 0.2 mg PO günlük)
- Megestrol Asetat (20 mg PO günde iki kez)
- Soya tabletleri (1 tablet PO günde üç kez)
- Cinsel Fonksiyon ve Empotans: Hastalar, tedavi sırasında cinsel fonksiyonlarda bozulma ve empotans (iktidarsızlık) riski hakkında bilgilendirilmelidir.
- Gebelik kategorisi D: Hamile kadınlarda fetal zarar riski nedeniyle Casodex kullanımı kontrendikedir. Emziren kadınlarda da kullanımı önerilmez.
Yan Etkiler
- Sıcak basmaları, libido azalması, empotans, jinekomasti, meme ağrısı ve galaktore (hastaların %50’sinde).
- Kabızlık (%10 hastada).
- Bulantı, kusma ve ishal nadir görülür.
- Serum transaminaz düzeylerinde geçici artışlar nadirdir.
