რა არის Casodex (bicalutamide)? FDA-ს დამტკიცება, თურქეთში რეგისტრაცია და ანაზღაურების სტატუსი

• FDA-ს მიერ დამტკიცებულია: დიახ (პირველი დამტკიცების თარიღი: 1995 წლის 4 ოქტომბერი)
• სავაჭრო დასახელება: Casodex
• მოქმედი ნივთიერების დასახელება: bicalutamide
• გამოყენების გზა: პერორალური (პირით)
• კლასი: ანტიანდროგენი
• კატეგორია: ჰორმონული პრეპარატი
• მწარმოებელი: AstraZeneca
• თურქეთში დისტრიბუცია: AstraZeneca
• კიბოები, რომელთათვისაც დამტკიცებულია: ადგილობრივად შორსწასული ან მეტასტაზური პროსტატის კიბო.

რა არის Casodex?

Bicalutamide არასტეროიდული პრეპარატია, რომელიც ანტიანდროგენული აგენტის სახით მოქმედებს. ანდროგენულ რეცეპტორებთან შეკავშირებით ის ანდროგენის ათვისებასა და პროსტატის კიბოს უჯრედების ბირთვებში მის შეკავშირებას აფერხებს. ამ მექანიზმით სიმსივნის ზრდას თრგუნავს.

როგორია მოქმედების მექანიზმი?

• ანდროგენულ რეცეპტორთან შეკავშირება: უკავშირდება ანდროგენულ რეცეპტორებს და ანდროგენის შეკავშირებას აფერხებს.
• ანდროგენული აფინობა: bicalutamide-ის აფინობა ანდროგენული რეცეპტორების მიმართ flutamide-ზე 4-ჯერ მაღალია.

FDA-ს (აშშ-ის სურსათისა და წამლის ადმინისტრაციის) დამტკიცების ისტორია 

• 1995 წლის 4 ოქტომბერი:
  • FDA-მ Casodex LHRH ანალოგებთან ერთად D2 სტადიის მეტასტაზური პროსტატის კიბოს სამკურნალოდ დაამტკიცა.
• 2008 წლის 6 ნოემბერი:
  • Casodex-მა პროსტატის ადრეული კიბოს სამკურნალოდ გამოყენების დამატებითი ჩვენების დამტკიცება მიიღო. თუმცა ეს ჩვენება მოგვიანებით გაუქმდა.
• 2011 წლის 20 დეკემბერი:
  • FDA-მ განაცხადა, რომ Casodex-ის გენერიკული ფორმა ხელმისაწვდომი იყო და იმავე სამკურნალო ჩვენებებით შეიძლებოდა გაყიდულიყო.

რეგისტრაცია თურქეთში

თურქეთის რესპუბლიკაში Casodex-ის რეგისტრირებული გამოყენების შემთხვევები / თერაპიული ჩვენებები ასეთია:

თერაპიული ჩვენებები

Casodex 150 mg გამოიყენება პროგრესირების მაღალი რისკის მქონე ადგილობრივად შორსწასული პროსტატის კიბოს პაციენტებში, დამოუკიდებლად ან რადიკალური პროსტატექტომიისა თუ რადიოთერაპიის ადიუვანტურ მკურნალობად.

Casodex 150 mg ასევე — ადგილობრივად შორსწასული, არამეტასტაზური პროსტატის შემთხვევებში, როცა ქირურგიული კასტრაცია ან სხვა სამედიცინო ჩარევა შესაფერისი ან მისაღები არ არის და არ ჩატარებულა.

ანაზღაურდება თუ არა Casodex?

პროსტატის კიბოს დიაგნოზის მქონე პაციენტებისთვის თურქეთის სოციალური უზრუნველყოფის დაწესებულების (SGK) მიერ ანაზღაურების ფარგლებში შედის.

ფასი

2025 წლის დეკემბრის მდგომარეობით Casodex 50 mg-ის სააფთიაქო საცალო ფასი 715,88 TL, ხოლო 150 mg შემოგარსული ტაბლეტების ფასი 2.190,20 TL-ია.

რა სტატუსი აქვს bicalutamide-ს TİTCK-ის დამატებითი დამტკიცების გარეშე გამოსაყენებელი ჩვენების ფარგლებს გარეთ პრეპარატების სიაში?

მეტასტაზური ადენოიდურ-კისტოზური კარცინომა: ანდროგენული რეცეპტორ-დადებით მეტასტაზურ პაციენტებში გამოყენება მე-2 და შემდგომ ხაზებში შესაფერისია.

რეზისტენტობის მექანიზმი

• ანდროგენული რეცეპტორის ექსპრესიის შემცირება
  • უჯრედებში ანდროგენული რეცეპტორების ექსპრესიის შემცირებამ შესაძლოა Casodex-ის სამიზნე მექანიზმი გამორთოს. ეს სიმსივნური უჯრედების მკურნალობის მიმართ რეზისტენტობის განვითარებას იწვევს.
• ანდროგენული რეცეპტორის მუტაციები
  • ანდროგენულ რეცეპტორებში მუტაციებმა შეიძლება Casodex-ის რეცეპტორთან შეკავშირების უნარი შეამციროს. ეს პრეპარატის ეფექტიანობას აქვეითებს და სიმსივნურ უჯრედებს ზრდის გაგრძელების საშუალებას აძლევს.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

• შეწოვა
  • პერორალური მიღებიდან 1-2 საათში პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა. საკვები შეწოვაზე არ მოქმედებს. ნახევარდაშლის პერიოდი ხანგრძლივია და რამდენიმე დღეს გრძელდება.
• განაწილება
  • პლაზმის ცილებს 96%-ით უკავშირდება.
• მეტაბოლიზმი
  • ღვიძლში ციტოქრომ P450 ფერმენტებით მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტები შარდითა და განავლით გამოიყოფა.

პრეპარატების ურთიერთქმედება

• ურთიერთქმედება warfarin-თან: სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც warfarin-ის მსგავს ანტიკოაგულანტებს იღებენ. Casodex-მა შეიძლება warfarin ცილებთან შეკავშირების ადგილებიდან გამოათავისუფლოს და მისი ანტიკოაგულაციური ეფექტი გაზარდოს. ასეთ პაციენტებში კოაგულაციის მაჩვენებლები (PT და INR) რეგულარულად უნდა შემოწმდეს და საჭიროებისას warfarin-ის დოზა შეიცვალოს.

საყურადღებო მდგომარეობები

• ღვიძლის ფუნქცია: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში სიფრთხილით უნდა გამოიყენებოდეს. მკურნალობამდე და მკურნალობისას ღვიძლის ფუნქციური ტესტები რეგულარულად უნდა კონტროლდებოდეს.
• ალები: პაციენტებს უნდა ეცნობოთ მკურნალობისას შესაძლო ალების შესახებ. პრევენციისა და/ან მკურნალობისთვის შეიძლება განიხილონ შემდეგი პრეპარატები:
  • Clonidine (0.1 - 0.2 mg PO ყოველდღიურად)
  • Megestrol acetate (20 mg PO დღეში ორჯერ)
  • სოიის ტაბლეტები (1 ტაბლეტი PO დღეში სამჯერ)
• სქესობრივი ფუნქცია და იმპოტენცია: პაციენტებს უნდა ეცნობოთ მკურნალობის დროს სქესობრივი ფუნქციის დარღვევისა და იმპოტენციის რისკის შესახებ.
• ორსულობის კატეგორია D: ნაყოფისთვის ზიანის რისკის გამო ორსულებში Casodex უკუნაჩვენებია. მისი გამოყენება არც მეძუძურ ქალებშია რეკომენდებული.

გვერდითი ეფექტები

• ალები, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია, გინეკომასტია, ძუძუს ტკივილი და გალაქტორეა (პაციენტთა 50%-ში).
• შეკრულობა (პაციენტთა 10%-ში).
• გულისრევა, ღებინება და დიარეა იშვიათად გვხვდება.
• შრატის ტრანსამინაზების დონის დროებითი მატება იშვიათია.