Ce este Casodex (bicalutamidă)? Aprobarea FDA, autorizarea și rambursarea în Turcia

• Aprobat de FDA: Da (data primei aprobări: 4 octombrie 1995)
• Denumire comercială: Casodex
• Substanță activă Denumire: bicalutamidă
• Administrare Mod: Oral (pe gură)
• Clasă: Antiandrogen
• Categorie: Medicament hormonal
• Producător: AstraZeneca
• În Turcia Distribuitor: AstraZeneca
• Cancere pentru care este aprobat: Cancer de prostată local avansat sau metastatic.

Ce este Casodex?

Bicalutamida este un medicament nesteroidian care acționează ca antiandrogen. Prin legarea de receptorii androgenici, împiedică preluarea androgenilor și legarea acestora în nucleele celulelor cancerului de prostată. Prin acest mecanism suprimă creșterea tumorală.

Care este mecanismul de acțiune?

• Legarea de receptorii androgenici: se leagă de acești receptori și împiedică legarea androgenilor.
• Afinitatea pentru androgeni: afinitatea bicalutamidei pentru receptorii androgenici este de 4 ori mai mare decât cea a flutamidei.

Istoricul aprobărilor FDA (Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA) 

• 4 octombrie 1995:
  • FDA a aprobat Casodex pentru utilizare împreună cu analogi LHRH în tratamentul cancerului de prostată metastatic în stadiul D2.
• 6 noiembrie 2008:
  • Casodex a primit o aprobare suplimentară pentru utilizare în cancerul de prostată precoce. Însă această indicație a fost retrasă ulterior.
• 20 decembrie 2011:
  • FDA a anunțat disponibilitatea formei generice de Casodex și posibilitatea comercializării pentru aceleași indicații terapeutice.

Autorizația din Turcia

În Turcia, situațiile/indicațiile terapeutice pentru care Casodex este autorizat sunt prezentate astfel:

Indicații terapeutice

Casodex 150 mg se utilizează singur sau ca tratament adjuvant prostatectomiei radicale ori radioterapiei la pacienții cu cancer de prostată local avansat și risc crescut de progresie.

Casodex 150 mg este menționat și pentru cancerul de prostată local avansat, nemetastatic, în care castrarea chirurgicală sau alte intervenții medicale nu sunt adecvate ori acceptabile și nu sunt efectuate.

Este rambursat Casodex?

Este inclus la rambursarea Instituției de Asigurări Sociale (SGK) pentru pacienții cu diagnostic de cancer de prostată.

Preț

În decembrie 2025, prețul de vânzare în farmacie pentru Casodex 50 mg este de 715,88 TL, iar pentru comprimate filmate de 150 mg: 2.190,20 TL.

Care este situația bicalutamidei pe lista utilizărilor în afara indicației ce nu necesită aprobare suplimentară TİTCK?

Carcinom adenoid chistic metastatic: este adecvată utilizarea în linia a 2-a și ulterior la pacienții metastatici cu receptori androgenici pozitivi.

Mecanism de rezistență

• Scăderea expresiei receptorului androgenic
  • Scăderea expresiei receptorilor androgenici în celule poate dezactiva mecanismul țintit de Casodex. Aceasta duce la dezvoltarea rezistenței celulelor tumorale la tratament.
• Mutații ale receptorului androgenic
  • Mutațiile receptorilor androgenici pot reduce capacitatea Casodex de a se lega de receptor. Aceasta scade eficacitatea medicamentului și permite creșterea în continuare a celulelor tumorale.

Proprietăți farmacocinetice

• Absorbție
  • Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 1-2 ore după administrarea orală. Absorbția nu este influențată de alimente. Timpul de înjumătățire este lung, de câteva zile.
• Distribuție
  • Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96%.
• Metabolizare
  • Este metabolizată în ficat prin enzimele citocromului P450. Metaboliții sunt eliminați prin urină și fecale.

Interacțiuni medicamentoase

• Interacțiunea cu warfarina: este necesară precauție la pacienții care folosesc anticoagulante precum warfarina. Casodex poate deplasa warfarina de pe locurile de legare de proteine și îi poate crește efectul anticoagulant. Parametrii coagulării (PT și INR) trebuie monitorizați regulat, iar doza de warfarină ajustată dacă este necesar.

Situații care necesită atenție

• Funcția hepatică: utilizarea necesită precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată. Testele funcției hepatice trebuie monitorizate regulat înainte și în timpul tratamentului.
• Bufeuri: pacienții trebuie informați despre bufeurile care pot apărea în timpul tratamentului. Pentru prevenire și/sau tratament pot fi luate în considerare:
  • Clonidină (0.1 - 0.2 mg PO zilnic)
  • Acetat de megestrol (20 mg PO de două ori pe zi)
  • Comprimate cu soia (1 comprimat PO de trei ori pe zi)
• Funcția sexuală și impotența: pacienții trebuie informați despre riscul afectării funcției sexuale și al impotenței în timpul tratamentului.
• Categoria de sarcină D: Casodex este contraindicat la gravide din cauza riscului de afectare fetală. Utilizarea nu este recomandată nici în timpul alăptării.

Reacții adverse

• Bufeuri, scăderea libidoului, impotență, ginecomastie, durere mamară și galactoree (la 50% dintre pacienți).
• Constipație (la 10% dintre pacienți).
• Greața, vărsăturile și diareea sunt rare.
• Creșterile tranzitorii ale transaminazelor serice sunt rare.