ما أبالوتاميد (Erleada)؟ اعتماد FDA والترخيص والتعويض في تركيا

• معتمد من FDA: نعم (أول اعتماد 14 فبراير 2018)
• اسم العبوة: Erleada
• المادة الفعالة: أبالوتاميد
• طريقة الإعطاء: فموي (قرص)
• الفئة: مضاد أندروجين غير ستيرويدي (Nonsteroidal Antiandrogen)
• التصنيف: دواء هرموني
• الشركة المصنعة: Janssen (Johnson & Johnson)
• التوزيع بتركيا: Johnson and Johnson Sıhhi Mal. San. ve Tic. Ltd. Şti.
• السرطانات المعتمد لها:
  • سرطان البروستاتا غير النقيلي المقاوم للإخصاء
  • سرطان البروستاتا النقيلي الحساس للإخصاء

ما Erleada؟

Erleada بمادة أبالوتاميد مضاد أندروجين غير ستيرويدي يرتبط بمستقبلات الأندروجين (AR)، فيثبط انتقالها إلى DNA والنسخ بوساطة AR. تمنع هذه الآلية نمو خلايا سرطان البروستاتا وتكاثرها.

كيف يعمل؟

أبالوتاميد يرتبط بمستقبلات الأندروجين ويثبطها، مانعًا ارتباط أندروجينات مثل التستوستيرون بها. عادة يرتبط التستوستيرون فيحرض التعبير الجيني ويرسل إشارات تسرع الانقسام. وقد أصبحت خلايا سرطان البروستاتا معتمدة على هذه العملية.

بارتباطه بالمستقبلات:

1. يمنع ارتباط الأندروجين .
2. ويثبط نقل مستقبلاته إلى النواة (انتقالها).
3. ويوقف التفاعل مع DNA والنسخ الجيني .

تاريخ اعتماد FDA:

• 14 فبراير 2018: نال أول اعتماد FDA (لغير النقيلي المقاوم للإخصاء).
• 17 سبتمبر 2019: اعتمدته FDA للنقيلي الحساس للإخصاء.

ترخيص تركيا:

معتمد من وزارة الصحة التركية، واستطباباته المرخصة:

ERLEADA لعلاج الرجال البالغين ذوي moKDPK غير النقيلي المقاوم للإخصاء، بأداء ECOG 0-1 وخطر نقائل مرتفع (تضاعف PSA ≤ 10 أشهر، No-1 ومستوى PSA فوق 2 ng/dl).

ERLEADA مع الحرمان الأندروجيني (ADT) للرجال البالغين ذوي سرطان البروستاتا النقيلي الحساس للهرمونات (mHDPK) دون نقائل حشوية.

هل يوجد تعويض؟

حالات تغطية مؤسسة الضمان الاجتماعي (SGK) لدواء Erleada بمادة أبالوتاميد كما يلي:

ERLEADA أقراص مغلفة 60 mg 120 قرصًا - ملخص SUT

تغطي المؤسسة علاج الرجال البالغين بـnmKDPK غير النقيلي المقاوم للإخصاء، بأداء ECOG 0-1 وخطر نقائل مرتفع (تضاعف PSA ≤ 6 أشهر وPSA فوق 2 ng/dl، وتستوستيرون بمستوى الإخصاء <50 ng/dl، دون كيميائي سام للخلايا سابقًا).

تغطي المؤسسة تكلفته عند استخدامه مع الحرمان من الأندروجين (ADT) لعلاج الرجال البالغين ذوي سرطان البروستاتا النقيلي الحساس للهرمونات (mHDPK) دون نقائل حشوية.

عند انتهاء التقرير يجب ذكر غياب التقدم في الجديد لاستمرار العلاج.

لا تغطي المؤسسة التتابع بين إنزالوتاميد وأبالوتاميد وأبيراتيرون إلا باعتماد الوزارة للاستخدام خارج الاستطباب.

السعر: في ديسمبر 2025 سعر الصيدلية لـErleada المغلف 60 mg و120 قرصًا 64.464,67 ليرة. 

آلية المقاومة:

• انخفاض تعبير مستقبل الأندروجين (AR).
• انخفاض ألفة الارتباط بالدواء بسبب طفرات AR.

الامتصاص:

يُمتص فمويًا بتوافر %100. يؤخر الطعام الامتصاص نحو 2 ساعة.

التوزيع:

يرتبط بالبروتين بنسبة %96.

الاستقلاب:

يُستقلب بالكبد عبر CYP3A4 وCYP2C8 لمستقلبات غير فعالة. يُطرح %65 بالبول و%24 بالبراز.

نطاق الجرعة:

الموصى بها 240 mg يوميًا بالفم، بصرف النظر عن الطعام.

التداخلات:

• التداخل 1: المسرعة للاستقلاب كفينيـتوين وكاربامازيبين قد تخفض فعاليته.
• التداخل 2: المبْطئة ككيتوكونازول وإيتراكونازول قد تزيد السمية.

حالات الانتباه:

1. لا حاجة لتقليل الجرعة لقصور الكبد الخفيف والمتوسط. لكن تأثيره بالشديد غير معروف تمامًا.

2. لا حاجة لخفض الجرعة بالقصور الكلوي الخفيف والمتوسط. لكن تأثيره بالشديد أو الغسيل أو المرض النهائي غير معروف تمامًا.

3. تلزم متابعة دورية لخطر الكسور والسقوط.

4. الحذر عند خطر النوبات، وإن حدثت أثناء العلاج يُوقف أبالوتاميد نهائيًا.

5. تُراعى الهبات الساخنة. قد يصف الطبيب كلونيدين أو أسيتات ميجيسترول أو أقراص الصويا لتخفيفها.

6. يُبلَّغ المريض بخلل الجنس والعجز (مشكلة الانتصاب).

الآثار الجانبية:

يمكن ترتيب الآثار المبلغ عنها بحسب الشيوع كما يلي:

شائعة (≥%10)

1. التعب
2. الطفح
3. انخفاض البيضاء (قلة الكريات/العدلات)
4. ارتفاع الضغط
5. الإسهال
6. ألم المفاصل
7. الهبات الساخنة
8. فقد الشهية

آثار بنسبة %1-10

1. فقد الوزن
2. خدر أو نخز باليدين والقدمين (مذل)
3. الغثيان
4. ألم العضلات والعظام
5. الدوار
6. السقوط
7. اضطراب الدرق (قصورها)

نادرة (%0.1-1)

1. جفاف الجلد أو تشققه
2. تفاعلات جلدية متعددة (كرد فعل Stevens-Johnson الخطير، لكنه نادر)
3. اضطراب نظم القلب (كإطالة QT)

نادرة جدًا (≤%0.1)

1. اختلاجات (نوبات)

تدبير الآثار

• للطفح يمكن استخدام ستيرويدات موضعية أو مضادات هيستامين فموية بالخفيف. قد يلزم خفض الجرعة بالشديد.
• لارتفاع الضغط تُوصى المراقبة المنتظمة وخافضاته.
• لقصور الدرق قد يلزم ليفوثيروكسين.

إذا ازدادت الآثار الجانبية بشدة أثناء أبالوتاميد أو ظهرت حالات تؤثر في جودة حياة المريض، يجب إعادة مراجعة النظام العلاجي. تكون البداية الفترة الأكثر شيوعًا للآثار، وقد يحدث بعض الانخفاض فيها مع تكيف المريض مع العلاج.