Was ist Exemestan (Aromasin)? FDA-Zulassung, Zulassung in der Türkei und Kostenerstattung
In diesem Artikel
Irreversible Blockade bei hormonsensitivem Brustkrebs: Exemestan
Das in der Brustkrebsbehandlung eingesetzte Exemestan (Aromasin®)ist ein steroidaler Wirkstoff, der im Unterschied zu anderen Aromatasehemmern „irreversibel“ an das Enzym bindet. Besonders bei postmenopausalen Frauen stoppt es die Östrogensynthese dauerhaft, unterbricht dadurch die Wachstumssignale der Krebszellen und minimiert das Rückfallrisiko.
Arzneimittelsteckbrief
- Handelsname: Aromasin® und entsprechende Präparate
- Wirkstoff: Exemestan
- Klasse: Steroidaler Aromatasehemmer (Typ I)
- Anwendungsform: Tablette zur oralen Einnahme
- Hersteller: Pfizer
- Zulassung: In der Türkei zugelassen.
- Erstattung: Steht auf der Erstattungsliste der SGK gemäß SUT.
- Erstattungsvoraussetzungen: Bei postmenopausalen Patientinnen mit hormonrezeptorpositivem Brustkrebs werden die Kosten im neoadjuvanten, adjuvanten oder metastasierten Stadium auf Grundlage eines fachärztlichen Berichts erstattet.
- Preis: Für 30 Tabletten zu 25 mg liegt er ungefähr bei 750 - 950 TL. Aktuelle Apothekenverkaufspreise können abweichen.
Zugelassene Anwendungsgebiete
- Adjuvante Therapie (Umstellungstherapie): Bei postmenopausalen Frauen nach 2-3 Jahren Tamoxifen, um eine insgesamt 5-jährige Hormontherapie zu vervollständigen.
- Fortgeschrittener Brustkrebs: Bei Patienten mit Fortschreiten der Krankheit nach Tamoxifen oder anderen Hormontherapien.
- Kombinationstherapie: In bestimmten Situationen im metastasierten Stadium gemeinsam mit zielgerichteten Wirkstoffen wie Everolimus.
Klinische Bedeutung und Geschichte
Die Wirksamkeit von Exemestan wurde durch eine große Studie bestätigt, die die Behandlungsprotokolle veränderte:
Diese Studie zeigte, dass Patienten, die nach 2-3 Jahren Tamoxifen auf Exemestan wechselten, ein deutlich geringeres Rückfallrisiko und höhere Überlebensraten hatten als unter alleiniger Tamoxifentherapie über 5 Jahre. Diese Strategie nennt man „sequenzielle Therapie“ oder „Switch-Therapie“.
Was ist Exemestan und wie wirkt es auf molekularer Ebene?
Exemestan ist ein Molekül mit einer den natürlichen Androgenen des Körpers wie Androstendion ähnlichen steroidalen Struktur. Sein entscheidender Unterschied zu Wirkstoffen wie Anastrozol ist die „Suizidhemmung“ (Suicide Inhibition).
🔬 Das Wirkprinzip auf molekularer Ebene
Das Enzym Aromatase ist nach den Wechseljahren die wichtigste Instanz der Östrogenproduktion. Exemestan greift folgendermaßen ein:
- 1. Irreversible Bindung (Suizidinhibitor): Exemestan tritt wie ein falscher Schlüssel in das aktive Zentrum der Aromatase ein und bindet dort kovalent, also dauerhaft an. Das Enzym verliert seine Funktion. Diese Blockade hält an, bis der Körper neue Enzyme bildet.
- 2. Vorteil der steroidalen Struktur: Dank seiner steroidalen Struktur kann es auch in Zellen wirksam bleiben, die gegen manche anderen Aromatasehemmer resistent geworden sind.
- 3. Maximale Unterdrückung: Die tägliche Einnahme senkt den Östrogenspiegel im Blut um etwa 90-95% und unterbindet damit die Versorgung der Krebszellen vollständig.
Anwendung und Dosierung
Da Exemestan zusammen mit Nahrung besser aufgenommen wird, ist der Einnahmezeitpunkt wichtig:
- Standarddosis: Einmal täglich eine Tablette zu 25 mg.
- Anwendung: Für eine möglichst gute Wirkstoffaufnahme sollte es vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden.
- Dauer: Je nach ärztlich festgelegtem Protokoll meist während einer 2-3-jährigen Umstellungsphase oder über den gesamten Zeitraum von 5 Jahren.
Nebenwirkungen und ihr Umgang
Die Nebenwirkungen hängen meist mit dem Östrogenmangel zusammen, können sich aufgrund der steroidalen Struktur jedoch teilweise unterscheiden:
- Gelenk- und Knochenschmerzen: Treten bei etwa 15-20% der Patienten auf. Leichte Bewegung und Kalziumergänzung werden empfohlen.
- Hitzewallungen und Schwitzen: Gehören zu den häufigsten Beschwerden (14%).
- Osteoporoserisiko: Kann die Knochenmineraldichte vermindern. Regelmäßige DEXA-Kontrollen sind erforderlich.
- Schlaflosigkeit und Müdigkeit: Bei manchen Patienten kann der Schlafrhythmus gestört sein.
- Verdauungsbeschwerden: Selten können Übelkeit oder Bauchschmerzen auftreten. Die Einnahme mit einer Mahlzeit senkt dieses Risiko.
Besondere Situationen und Hinweise
- Menopausenstatus: Wirkt nur bei postmenopausalen Frauen. Bei menstruierenden Frauen ist die Anwendung kontraindiziert, da sie die Eierstöcke übermäßig stimulieren kann.
- Vitamin-D-Kontrolle: Unter Exemestan kann ein Vitamin-D-Mangel häufiger auftreten, weshalb meist eine Ergänzung erforderlich ist.
- Sportler und Doping: Aufgrund der steroidalen Struktur kann der Wirkstoff auf der Liste im Wettkampfsport verbotener Substanzen stehen, da er das Verhältnis zwischen Testosteron und Östrogen verändert.
Literatur
- FDA Approved Labeling for Aromasin (exemestane) tablets.
- Coombes RC, et al. A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy (IES). N Engl J Med. 2004.
- Paridaens RJ, et al. Exemestane vs tamoxifen as first-line therapy (EORTC 10951). J Clin Oncol. 2008.
- T.C. Sağlık Bakanlığı, Aromasin 25 mg Kısa Ürün Bilgisi (KÜB).
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