რა არის ექსემესტანი (Aromasin)? FDA-ის დამტკიცება, თურქეთის რეგისტრაცია და ანაზღაურება
ამ სტატიაში
შეუქცევადი ბლოკადა ჰორმონმგრძნობიარე ძუძუს კიბოში: ექსემესტანი
ძუძუს კიბოს სამკურნალოდ გამოყენებული ექსემესტანი (Aromasin®)სტეროიდული აგენტია, რომელიც სხვა არომატაზის ინჰიბიტორებისგან განსხვავებით ფერმენტს „შეუქცევადად“ უკავშირდება. განსაკუთრებით პოსტმენოპაუზურ ქალებში იგი ესტროგენის სინთეზის ხანგრძლივი შეჩერებით კიბოს უჯრედების ზრდის სიგნალებს წყვეტს და რეციდივის რისკს მინიმუმამდე ამცირებს.
პრეპარატის მონაცემები
- სავაჭრო დასახელება: Aromasin® (და მისი ანალოგები)
- მოქმედი ნივთიერება: ექსემესტანი
- კლასი: სტეროიდული არომატაზის ინჰიბიტორი (ტიპი I)
- გამოყენების გზა: ტაბლეტი პერორალურად (პირით)
- მწარმოებელი: Pfizer
- რეგისტრაცია: თურქეთში რეგისტრირებულია.
- ანაზღაურება: შეტანილია SGK-ის ანაზღაურების სიაში (SUT).
- ანაზღაურების პირობები: პოსტმენოპაუზურ, ჰორმონრეცეპტორ-დადებითი ძუძუს კიბოს მქონე პაციენტებში, ნეოადიუვანტურ, ადიუვანტურ ან მეტასტაზურ ეტაპზე სპეციალისტის სამედიცინო დასკვნის საფუძველზე ღირებულება ანაზღაურდება.
- ფასი: 25 mg-ის 30 ტაბლეტის ფასი დაახლოებით 750 - 950 თურქული ლირის ფარგლებშია (აფთიაქის მიმდინარე საცალო ფასი შეიძლება განსხვავდებოდეს).
დამტკიცებული ჩვენებები
- ადიუვანტური მკურნალობა (გადასვლის სქემა): პოსტმენოპაუზურ ქალებში, რომლებიც ტამოქსიფენს 2-3 წელი იღებდნენ, ჰორმონული მკურნალობის საერთო 5-წლიანი კურსის დასასრულებლად.
- შორსწასული ძუძუს კიბო: პაციენტებში, რომელთაც ტამოქსიფენის ან სხვა ჰორმონული მკურნალობის შემდეგ პროგრესირება აღენიშნებათ.
- კომბინირებული მკურნალობა: გარკვეულ შემთხვევებში (მეტასტაზურ ეტაპზე) ევეროლიმუსის მსგავსი მიზნობრივი აგენტების კომბინაციაში.
კლინიკური მნიშვნელობა და ისტორია
ექსემესტანის ეფექტიანობა დადასტურდა ფართომასშტაბიანი კვლევით, რომელმაც მკურნალობის პროტოკოლები შეცვალა:
კვლევამ აჩვენა, რომ პაციენტებს, რომლებიც ტამოქსიფენის 2-3-წლიანი მიღების შემდეგ ექსემესტანზე გადავიდნენ, რეციდივის მნიშვნელოვნად ნაკლები რისკი და გადარჩენის უფრო მაღალი მაჩვენებელი ჰქონდათ მათთან შედარებით, ვინც მხოლოდ ტამოქსიფენს 5 წელი იღებდა. ამ სტრატეგიას „თანმიმდევრული (Switch) მკურნალობა“ ეწოდება.
რა არის ექსემესტანი და მისი მოლეკულური მოქმედების მექანიზმი
ექსემესტანი აგებულებით ორგანიზმის ბუნებრივი ანდროგენების (ანდროსტენდიონის) მსგავსი სტეროიდული მოლეკულაა. ანასტროზოლის მსგავსი პრეპარატებისგან მისი მთავარი განსხვავებაა „Suicide Inhibition“ (თვითმკვლელი ინჰიბირება).
🔬 მოქმედების პრინციპი მოლეკულურ დონეზე
არომატაზის ფერმენტი პოსტმენოპაუზურ პერიოდში ესტროგენის გამომუშავების მთავარი ცენტრია. ექსემესტანი ამ პროცესში შემდეგნაირად ერევა:
- 1. შეუქცევადი შეკავშირება (თვითმკვლელი ინჰიბიტორი): ექსემესტანი არომატაზის აქტიურ უბანში ყალბი გასაღებივით შედის და მას კოვალენტურად (მუდმივად) უკავშირდება. ფერმენტი ვეღარ ფუნქციონირებს და ბლოკადა გრძელდება მანამდე, სანამ ორგანიზმი ახალ ფერმენტს წარმოქმნის.
- 2. სტეროიდული აგებულების უპირატესობა: სტეროიდული აგებულების გამო შეიძლება კვლავ ეფექტიანი იყოს უჯრედებში, რომლებმაც ზოგიერთი სხვა არომატაზის ინჰიბიტორისადმი რეზისტენტობა შეიძინა.
- 3. მაქსიმალური დათრგუნვა: ყოველდღიური დოზის მიღებით სისხლში ესტროგენის დონეს დაახლოებით 90-95%-ით ამცირებს და კიბოს უჯრედების კვებას მთლიანად აჩერებს.
მიღების წესი და დოზირება
ექსემესტანის შეწოვა საკვებთან ერთად იზრდება, ამიტომ მიღების დროს მნიშვნელობა აქვს:
- სტანდარტული დოზა: 25 mg ტაბლეტი დღეში ერთხელ.
- მიღება: შეწოვის მაქსიმალურად გასაზრდელად სასურველია მიღება ჭამის შემდეგ მოხდეს.
- ხანგრძლივობა: ექიმის მიერ განსაზღვრული პროტოკოლით ჩვეულებრივ გამოიყენება 2-3-წლიან „გადასვლის“ პერიოდში ან სრულ 5-წლიან კურსში.
გვერდითი მოვლენები და მართვა
გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ ესტროგენის ნაკლებობას უკავშირდება, თუმცა სტეროიდული აგებულების გამო გარკვეული განსხვავებები შეიძლება ჰქონდეს:
- სახსრებისა და ძვლების ტკივილი: ვლინდება პაციენტების დაახლოებით 15-20%-ში. რეკომენდებულია მსუბუქი ვარჯიში და კალციუმის დანამატი.
- ალები და ოფლიანობა: ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული ჩივილია (14%).
- ოსტეოპოროზის რისკი: შეიძლება ძვლის მინერალური სიმკვრივე შეამციროს. საჭიროა რეგულარული DEXA კონტროლი.
- უძილობა და დაღლილობა: ზოგიერთ პაციენტში ძილის დარღვევა შეიძლება გამოვლინდეს.
- საჭმლის მომნელებელი სისტემის პრობლემები: იშვიათად შეიძლება გულისრევა ან მუცლის ტკივილი გამოიწვიოს; საკვებთან ერთად მიღება ამ რისკს ამცირებს.
განსაკუთრებული მდგომარეობები და გაფრთხილებები
- მენოპაუზური სტატუსი: ეფექტიანია მხოლოდ პოსტმენოპაუზურ ქალებში. მენსტრუაციის მქონე ქალებში გამოყენება უკუნაჩვენებია, რადგან შესაძლოა საკვერცხეები ზედმეტად გაააქტიუროს.
- D ვიტამინის კონტროლი: ექსემესტანის მომხმარებლებში D ვიტამინის დეფიციტი შეიძლება უფრო ხშირი იყოს, ამიტომ დანამატი ხშირად საჭიროა.
- სპორტსმენები და დოპინგი: სტეროიდული აგებულების გამო შესაძლოა სპორტულ შეჯიბრებებში აკრძალულ ნივთიერებათა სიაში იყოს (ტესტოსტერონის/ესტროგენის ბალანსის შეცვლის გამო).
გამოყენებული ლიტერატურა
- FDA Approved Labeling for Aromasin (exemestane) tablets.
- Coombes RC, et al. A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy (IES). N Engl J Med. 2004.
- Paridaens RJ, et al. Exemestane vs tamoxifen as first-line therapy (EORTC 10951). J Clin Oncol. 2008.
- T.C. Sağlık Bakanlığı, Aromasin 25 mg Kısa Ürün Bilgisi (KÜB).
ეს სტატია სასარგებლო იყო თქვენთვის?
თქვენი გამოხმაურება გვეხმარება შინაარსის გაუმჯობესებაში.
მკითხველთა კომენტარები
გაგვიზიარეთ თქვენი კომენტარი
თქვენი სახელი და კომენტარი მხოლოდ ადმინისტრატორის დამტკიცების შემდეგ გამოქვეყნდება. ელფოსტის მისამართი ვიზიტორებს არასოდეს ეჩვენებათ.
პირველმა დაწერეთ კომენტარი.