İshalı dayandıran Lopermid (loperamid hidroxlorid) nədir? Necə istifadə olunur?
Oxu alətləri
Bu məqalədə
Loperamid nədir, nə üçün istifadə olunur?
Loperamid bağırsaq hərəkətlərini ləngidərək ishalı nəzarətə alan dərmandır. Türkiyədə yeganə qeydiyyatlı markası Lopermid 2 mg tabletdir (Saba İlaç). Dünyada ən tanınmış markası İmodium isə Türkiyə bazarında yoxdur; Türkiyədə loperamid tərkibli başqa məhsul yoxdur.
Onkoloji praktikada loperamidin yeri “sadə ishal dərmanı” olmaqdan çox uzaqdır. Kimyaterapiya və hədəfə yönəlmiş dərmanlarla bağlı ishal müalicəyə fasilə verilməsinə, dozanın azaldılmasına, xəstəxanaya yatmağa və nadir hallarda ölümə səbəb ola bilən problemdir. Loperamid bu vəziyyəti erkən mərhələdə dayandırdıqda müalicənin fasiləsiz davam etməsini təmin edir.
Bu yazının xülasəsi
- Türkiyədə loperamid reseptsiz dərman deyil. Ağ reseptlə verilir və SGK tərəfindən ödənilir. ABŞ və bir çox Avropa ölkəsindəki “OTC” statusu Türkiyə üçün keçərli deyil.
- Türkiyədə maksimum gündəlik doza 12 mg-dır (6 tablet) və dərman 12 yaşdan aşağı şəxslərdə əks-göstərişdir. ABŞ etiketindəki 16 mg və “2 yaşdan aşağı” hədləri fərqlidir; Türkiyədə qüvvədə olan sənəd məhsulun qısa xarakteristikasıdır.
- ABŞ-da reseptli loperamid məhsullarında çərçivəli xəbərdarlıq var: yüksək dozalarda torsades de pointes, ürək dayanması və qəfil ölüm.
- İrinotekana bağlı gec ishalda istifadə edilən intensiv rejim bilərəkdən maksimum gündəlik dozanı aşır. Bu, evdə şəxsin öz qərarı ilə tətbiq edəcəyi sxem deyil.
- İmmunoterapiyaya bağlı kolitdə təkbaşına loperamid təhlükəlidir: əlamətləri gizlədir, kortikosteroid başlanmasını gecikdirir və toksik meqakolon riskini artırır.
- Dəyişdirdiyimiz əvvəlki mətndəki evdə hazırlanan ağızdan maye müalicəsi resepti səhv idi və duz miqdarı lazım olduğundan iki dəfə çox idi. Düzgün resept bu yazıda verilib.
- Cari qiymət: 69,84 TL (20 tablet, 31 avqust 2026 siyahısı).
Necə təsir edir?
Loperamid bağırsaq divarındakı sinir şəbəkəsində (mienterik kələf) yerləşən mü-opioid reseptorlarını stimullaşdırır. Quruluş baxımından morfin ailəsinə aiddir; lakin opioiddən gözlənilən ağrıkəsici və asılılıq yaradan təsirləri normal dozalarda göstərmir. Bunun iki səbəbi var:
- Ağızdan qəbul edildikdə qana demək olar keçmir. Biomənimsənilməsi 1%-dən aşağıdır; dərman təsirini bağırsağın daxilində göstərir.
- Beyinə daxil ola bilmir. Qan-beyin baryerindəki P-qlikoprotein adlı nasos loperamidi gəldiyi yerə geri atır. Dərmanın sui-istifadəsinin və ürək zəhərlənmələrinin əsasında çox yüksək dozalarda bu nasosun doyması dayanır.
| Mərhələ | Nə baş verir | Nəticə |
|---|---|---|
| 1 | Bağırsaq divarında mü-opioid reseptoru stimullaşdırılır | Sinir uclarından asetilxolin və prostaglandin ifrazı azalır |
| 2 | Peristaltik hərəkətlər ləngiyir | Bağırsaq möhtəviyyatının keçmə müddəti uzanır |
| 3 | Yoğun bağırsaq möhtəviyyatla daha uzun təmas edir | Su və elektrolitlərin geri sorulması artır |
| 4 | Anal sfinkterin tonusu artır | Təcili defekasiya ehtiyacı və nəcis saxlaya bilməmə hissi azalır |
| 5 | Nəcisin konsistensiyası düzəlir | Defekasiya sayı azalır, susuzlaşma riski aşağı düşür |
Vacib fərq: Loperamid ishalın səbəbini müalicə etmir, nəticəsini ləngidir. Bu fərq yazının qalan hissəsindəki bütün xəbərdarlıqların əsasıdır: bağırsaqdan xaric edilməli mikrob və ya toksin varsa, onu bağırsaqda saxlamaq vəziyyəti yaxşılaşdırmır, ağırlaşdırır.
Türkiyədə vəziyyət: Qiymət, resept və ödəniş
| Başlıq | Məlumat |
|---|---|
| Məhsul | Lopermid 2 mg tablet, 20 tablet/qutu |
| Barkod | 8699511010077 |
| Pərakəndə satış qiyməti | 69,84 TL (ƏDV daxil) |
| Qiymət siyahısının tarixi | 31 avqust 2026. Qiymət 31 mart 2026 tarixindən dəyişməyib (əvvəl: 64,47 TL / 16.03.2026, 60,77 TL / 02.03.2026 tarixinədək). |
| Qeydiyyat sahibi | Saba İlaç San. ve Tic. A.Ş. (İstanbul) |
| İstehsal yeri | Deva Holding A.Ş. (Çerkezköy) |
| Qeydiyyat nömrəsi / tarixi | 195/16 — 07.04.2000 |
| ATC kodu | A07DA03 |
| Resept statusu | Ağ (adi) resept |
| SGK | Ödənilir (ödəniş kodu A04735) |
| Digər markalar | Yoxdur. İmodium Türkiyədə qeydiyyata alınmayıb; ekvivalent məhsul yoxdur. |
Geniş yayılmış yanlış fikir: “Loperamid reseptsiz dərmandır.”
Bu fikir ABŞ, İngiltərə və bir çox Aİ ölkəsi üçün doğrudur; Türkiyə üçün doğru deyil. Türkiyədə insan istifadəsi üçün tibbi məhsullar 17 fevral 2005 tarixli qayda ilə reseptli/reseptsiz kimi təsnif edilir və Lopermid reseptli qrupa daxildir. Praktikada apteklərdən reseptsiz verilməsi dərmanın hüquqi statusunu dəyişmir və daha vacibi, dərmanın məhdudiyyətsiz təhlükəsiz olduğu demək deyil. Loperamidin istifadə olunmamalı olduğu halların siyahısı uzundur və onların çoxunu xəstə ayırd edə bilməz.
Bu fikir ABŞ, İngiltərə və bir çox Aİ ölkəsi üçün doğrudur; Türkiyə üçün doğru deyil. Türkiyədə insan istifadəsi üçün tibbi məhsullar 17 fevral 2005 tarixli qayda ilə reseptli/reseptsiz kimi təsnif edilir və Lopermid reseptli qrupa daxildir. Praktikada apteklərdən reseptsiz verilməsi dərmanın hüquqi statusunu dəyişmir və daha vacibi, dərmanın məhdudiyyətsiz təhlükəsiz olduğu demək deyil. Loperamidin istifadə olunmamalı olduğu halların siyahısı uzundur və onların çoxunu xəstə ayırd edə bilməz.
Türkiyə etiketi ilə ABŞ etiketi arasındakı fərqlər bu yazıdakı ən praktik məlumatlardandır. İnternetdə tapacağınız ingiliscə mənbələrin çoxu ABŞ etiketindən bəhs edir və Türkiyədə qüvvədə olan hədlər daha dardır:
Qeyd: Qutudakı köhnə istifadə təlimatlarında “8 tablet (16 mg)” və “9 yaşdan aşağı tövsiyə edilmir” ifadələri ola bilər. Qüvvədə olan sənəd 26 mart 2025 tarixli yenilənmiş məhsulun qısa xarakteristikasıdır: 12 mg və 12 yaş.
| Türkiyə (Lopermid KÜB, 26.03.2025) | ABŞ | |
|---|---|---|
| Maksimum gündəlik doza | 12 mg (6 tablet) | 8 mg (reseptsiz) / 16 mg (reseptli) |
| Yaş həddi | 12 yaşdan aşağı əks-göstərişdir | 2 yaşdan aşağı əks-göstərişdir |
| Göstəriş | Yetkinlərdə və ≥12 yaşlı uşaqlarda kəskin ishal; yetkinlərdə həkim diaqnozundan sonra İBS ilə bağlı kəskin ishal | Kəskin ishal, səyahət ishali, xroniki ishal (reseptli) |
Doza sxemləri
1. Kəskin ishal (qızdırma və qan olmadıqda)
| Mərhələ | Türkiyə (KÜB) | İzah |
|---|---|---|
| Başlanğıc | 4 mg (2 tablet) | İlk duru nəcisdən sonra |
| Davam | Hər duru defekasiyadan sonra 2 mg (1 tablet) | Nəcis formalaşdıqda dayandırılır |
| Gündəlik yuxarı hədd | 12 mg (6 tablet) | Aşılmamalıdır |
| Müddət | Adətən 48 saat | 48 saatda yaxşılaşma yoxdursa, həkimə müraciət edilir |
| 12 yaşdan aşağı | İstifadə edilmir | Türkiyədə əks-göstərişdir |
“Bir tabletlə kifayətlənim” səhvi. Loperamidin ən çox yanlış istifadəsi bir tablet qəbul edib gözləməkdir. Düzgün istifadə yükləmə dozası (4 mg) + hər ishaldan sonra saxlayıcı doza (2 mg) şəklindədir; lakin gündəlik yuxarı hədd aşılmamalıdır. Əksinə, nəcis formalaşmağa başladıqdan sonra “əmin olmaq üçün” davam etmək də qəbizlik və nadir hallarda paralitik ileus yaradır.
2. Kimyaterapiyaya bağlı ishal — irinotekanın gec ishali
İrinotekan müalicəsində iki növ ishal müşahidə olunur. Erkən ishal (ilk 24 saat) xolinergik mənşəlidir və atropin ilə müalicə edilir; burada loperamidin yeri yoxdur. Gec ishal (24 saatdan sonra, adətən 5.-11-ci günlər) bağırsaq selikli qişasının zədələnməsinə bağlıdır və müalicəsinin mərkəzində loperamid dayanır.
İrinotekan (Camptosar) məhsul məlumatında təsvir edilən rejim belədir:
| Vaxt | Doza |
|---|---|
| İlk duru nəcisdə | 4 mg yükləmə |
| Gündüz | Hər 2 saatdan bir 2 mg |
| Gecə (yuxunu bölməmək üçün) | Hər 4 saatdan bir 4 mg |
| Nə vaxta qədər? | Xəstə ən azı 12 saat ishalsız qalana qədər |
| Maksimum müddət | 48 ardıcıl saat — paralitik ileus riskinə görə |
Bu rejim maksimum gündəlik dozanı bilərəkdən aşır. Hesab aydındır: 4 mg yükləmə + 24 saat ərzində hər 2 saatdan bir 2 mg = gündə 28 mg. Bu, Türkiyədəki 12 mg və ABŞ-dakı 16 mg yuxarı hədlərindən xeyli çoxdur. Bu, səhv deyil, şüurlu istisnadır və yalnız aşağıdakı üç şərtlə keçərlidir:
- Resepti yazan onkoloq bu sxemi açıq şəkildə izah etmiş olmalıdır,
- Müddət 48 saatı aşmamalıdır,
- Qızdırma, qanlı nəcis və ya neytropeniya varsa, tətbiq edilmir — bu hallar xəstəxanada qiymətləndirmə tələb edir.
3. Neratinib profilaktikası: Dəyişən praktika
HER2-müsbət süd vəzi xərçəngində istifadə olunan neratinib (Nerlynx) ishal baxımından ən çətin dərmanlardan biridir. ExteNET tədqiqatında profilaktika aparılmayan xəstələrin 40%-də 3-cü dərəcəli ishal müşahidə edilib və 17%-i ishal səbəbindən dərmanı dayandırıb. Buna görə illərlə ilk 56 gün ərzində məcburi loperamid profilaktikası tətbiq olunub.
CONTROL tədqiqatı bu yanaşmanı dəyişdi. FDA 1 iyul 2021 tarixində neratinib etiketinə dozanın pilləli artırılması seçimini əlavə etdi: dərmanın özünə aşağı dozadan başlayıb tədricən artırmaq loperamid profilaktikasından daha təsirli hesab edildi.
CONTROL tədqiqatı — 3-cü dərəcəli ishalın tezliyi
Neratinib başlanarkən ishalın qarşısını almaq üçün müxtəlif strategiyalar
İshala görə dərmanı dayandırma tezliyi: profilaktikasız 17%, loperamid profilaktikası ilə 20%, dozanın pilləli artırılması ilə 3%.
Yenilənmiş etiketdə (dekabr 2025) belə deyilir: dozanın pilləli artırılması istifadə olunmursa , ilk 56 gün loperamid profilaktikası aparılır (1.-2-ci həftələrdə gündə 3 dəfə 4 mg; 3.-8-ci həftələrdə gündə 2 dəfə 4 mg; sonra ehtiyac olduqca). Dozanın pilləli artırılması istifadə olunursa (1-ci həftə 120 mg, 2-ci həftə 160 mg, 3-cü həftədən etibarən 240 mg), loperamid ehtiyac olduqca verilir, məcburi profilaktika yoxdur.
4. Hədəfə yönəlmiş digər dərmanlar
| Dərman | İshal (bütün dərəcələr / dərəcə ≥3) | Yanaşma |
|---|---|---|
| Afatinib | 95% / 14% | Ən yüksək riskli EGFR TKI; ilk duru nəcisdə loperamid |
| Dakomitinib | 87% / 9% | İlk duru nəcisdə loperamid |
| Tukatinib | 81% / 12% (HER2CLIMB) | Rutin profilaktika lazım deyil; ishal yaranarsa, müalicə olunur. 4-cü dərəcəli ishal ilə iki xəstənin həyatını itirdiyi bildirilib |
| Abemasiklib | 81-90% / 8-20% | Median başlanma vaxtı 6-8-ci gün. “İlk duru nəcis əlamətində” ishal əleyhinə dərmana başlanır; 3-4-cü dərəcədə dərman dayandırılır, ≤1-ci dərəcəyə qayıtdıqda bir pillə aşağı dozadan davam edilir |
| Osimertinib | 60% / 3% | Ehtiyac olduqca |
| Erlotinib, gefitinib | 38-52% / 2-5% | Ehtiyac olduqca |
Bu dərmanlarda ümumi qayda belədir: 1-2-ci dərəcəli ishalda 4 mg yükləmə, ardınca hər duru nəcisdən sonra və ya hər 4 saatdan bir 2 mg; 24-48 saatda təkrar qiymətləndirmə. 3-4-cü dərəcəli ishal “evdə loperamidlə kifayətləniləcək” vəziyyət deyil; xəstəxanada qiymətləndirmə lazımdır.
5. Loperamid yetərli deyilsə: Oktreotid
Kimyaterapiyaya bağlı ishalda loperamidə 24 saat ərzində cavab alınmazsa, müalicə oktreotid səviyyəsinə yüksəldilir:
- 1-2-ci dərəcə, loperamidə rezistent: Gündə 3 dəfə 100-150 µg dərialtı
- 3-4-cü dərəcə: Gündə 3 dəfə 150 µg; 24 saatda yaxşılaşma olmazsa, gündə 3 dəfə 300-500 µg dozasına artırılır
- Ağırlaşmış ishal (qızdırma, neytropeniya, susuzlaşma, qanaxma, sepsis əlamətləri): xəstəxanaya yatış, venadaxili maye və adətən venadaxili antibiotik
İshalın dərəcələndirilməsi (CTCAE v5.0)
| Dərəcə | Tərif | Nə edilir |
|---|---|---|
| Dərəcə 1 | Gündəlik nəcis sayında başlanğıc səviyyə ilə müqayisədə 4-dən az artım | Loperamid + maye; evdə izləmə |
| Dərəcə 2 | Başlanğıc səviyyə ilə müqayisədə 4-6 nəcis artımı; gündəlik işləri məhdudlaşdırır | Loperamid + maye; 24-48 saatda cavab yoxdursa, onkoloqa məlumat |
| Dərəcə 3 | Başlanğıc səviyyə ilə müqayisədə 7 və ya daha çox nəcis artımı; xəstəxanaya yatış tələb edir; özünə qulluğu məhdudlaşdırır | Xəstəxanada qiymətləndirmə |
| Dərəcə 4 | Həyatı təhdid edən nəticələr | Təcili yardım |
Loperamidin istifadə olunmamalı olduğu hallar
Bu bölmə yazının ən vacib hissəsidir. Loperamidin zərəri uyğun olmayan xəstədə istifadə edildikdə ortaya çıxır.
| Vəziyyət | Niyə istifadə edilmir |
|---|---|
| Qanlı nəcis (dizenteriya) | İnvaziv bakterial infeksiyanın göstəricisidir. Bağırsaq hərəkətlərini dayandırmaq mikrobun və toksinin bağırsaqda qalma müddətini uzadır. |
| Qızdırmalı ishal | Sistemli infeksiya əlamətidir; əvvəlcə törədici araşdırılmalıdır. |
| E. coli O157:H7 / STEC şübhəsi | Shiga toksininin bağırsaqda daha uzun qalması hemolitik uremik sindrom riskini artırır. Bu, böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilən ciddi vəziyyətdir. |
| Salmonella, Shigella, Campylobacter | Etiketdəki əks-göstəriş |
| Psevdomembranoz kolit / C. difficile | Toksinin bağırsaqda toplanması, ileus və toksik meqakolon riski. Təsirli müalicə başlanmamışkən və fulminant xəstəlikdə qətiyyən istifadə edilmir. |
| Xoralı kolitin kəskinləşməsi | Toksik meqakolon riski |
| İshalsız qarın ağrısı | Cərrahi vəziyyəti gizlədə bilər |
| 12 yaşdan aşağı (Türkiyə) | Əks-göstərişdir |
| Qarın köpməsi, qəbizlik, ileus şübhəsi | Peristaltikanın daha da basdırılması təhlükəlidir |
Uşaqlarda niyə bu qədər sərt yanaşılır? PLoS Medicine jurnalında 2007-ci ildə dərc olunan, 13 tədqiqatı birləşdirən meta-analizdə loperamid alan uşaqlarda əlavə təsir tezliyi 10% (plaseboda 2%), ciddi əlavə təsir (ileus, letargiya və ya ölüm) tezliyi isə 0,9% (plaseboda 0%) olub. Vacib məqam: ciddi hadisələrin hamısı 3 yaşdan aşağı uşaqlarda müşahidə edilib. Təmin etdiyi fayda isə məhdud olub: ishal müddətində 0,8 gün qısalma və ilk 24 saatda nəcis sayında 16% azalma. Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı və UNICEF uşaqlarda ishal zamanı antidiareya dərmanlarının verilməməsini tövsiyə edir; müalicənin mərkəzində ağızdan maye müalicəsi və sink dayanır.
İmmunoterapiyaya bağlı kolit: Xüsusi və təhlükəli istisna
Nivolumab, pembrolizumab, atezolizumab, ipilimumab kimi immun nəzarət nöqtəsi inhibitorları ilə yaranan ishal kimyaterapiyaya bağlı ishaldan əsaslı şəkildə fərqlənir: bunun əsasında bağırsaq selikli qişasının immun vasitəli iltihabı dayanır və müalicəsi kortikosteroiddir, ishalı dayandıran dərman deyil.
Nivolumab, pembrolizumab, atezolizumab, ipilimumab kimi immun nəzarət nöqtəsi inhibitorları ilə yaranan ishal kimyaterapiyaya bağlı ishaldan əsaslı şəkildə fərqlənir: bunun əsasında bağırsaq selikli qişasının immun vasitəli iltihabı dayanır və müalicəsi kortikosteroiddir, ishalı dayandıran dərman deyil.
- Bu vəziyyətdə loperamid yalnız 1-ci dərəcəli ishalda və yalnız infeksiya (xüsusilə C. difficile) istisna edildikdən sonra məqbul sayıla bilər.
- 2-ci və daha yüksək dərəcəli ishalda loperamidlə “kifayətlənməyə çalışmaq” zərərlidir: əlamətləri gizlədərək kortikosteroid başlanmasını gecikdirir.
- Endoskopiyada xoralaşma varsa, bağırsaq hərəkətlərini azaldan dərmanlar istifadə edilmir.
- Bu vəziyyətdə toksik meqakolon və perforasiya həqiqi risklərdir.
Hidratasiya: İshalda əsas müalicə
İshalda həyatı təhdid edən ishalın özü deyil, maye və elektrolit itkisidir. Loperamid əlaməti azaldır; itirilənləri əvəz etmir. Kimyaterapiya alan xəstədə bu itki böyrək funksiyalarının pozulmasına və müalicənin təxirə salınmasına qədər gedə bilər.
Düzgün ağızdan maye müalicəsi (ORS)
Ən təhlükəsiz yol aptekdən hazır ORS paketi almaqdır. Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının aşağı osmolyarlıqlı formulasının tərkibi belədir:
| Tərkib hissəsi | Litrə görə | İon | mmol/L |
|---|---|---|---|
| Natrium xlorid | 2,6 g | Natrium | 75 |
| Qlükoza (susuz) | 13,5 g | Xlorid | 65 |
| Kalium xlorid | 1,5 g | Kalium | 20 |
| Trinatrium sitrat dihidrat | 2,9 g | Sitrat | 10 |
| Ümumi osmolyarlıq | 245 mOsm/L | ||
Düzəliş: Evdə hazırlanan resept. Bu yazının əvəz etdiyi əvvəlki mətndə evdə hazırlanan maye üçün “1 litr suya 1 silə çay qaşığı duz + 8 çay qaşığı şəkər” göstərilirdi. Bu reseptdəki duz miqdarı lazım olduğundan təxminən iki dəfə çoxdur və zərərlidir. Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı və UNICEF-in tövsiyə etdiyi düzgün resept belədir:
1 litr təmiz (qaynadılıb soyudulmuş) suya → yarım silə çay qaşığı duz + 6 silə çay qaşığı şəkər.
Niyə vacibdir: Həddindən artıq duz bağırsağa su çəkərək ishalı artırır (osmotik ishal), qanda natriumu yüksəldərək narahatlıq, yuxululuq, qıcolma və ağır hallarda beyin ödemi yarada bilər. Artıq şəkər də eyni osmotik təsiri göstərir. Fərq budur: qarışığı həddindən artıq durultmaq zərərsizdir, həddindən artıq duzlu hazırlamaq isə deyil — şübhə varsa, həmişə daha duru variantı seçin. Praktik yoxlama: qarışıq göz yaşından daha duzlu dadmamalıdır.
Həmçinin ev reseptində kalium və sitrat yoxdur; yəni qanda kalium azlığını və turşu toplanmasını düzəltmir. Kimyaterapiyaya bağlı ishalda bu iki problem çox rast gəlinir. Buna görə ev resepti hazır ORS tapılmadıqda müvəqqəti həll yoludur.
1 litr təmiz (qaynadılıb soyudulmuş) suya → yarım silə çay qaşığı duz + 6 silə çay qaşığı şəkər.
Niyə vacibdir: Həddindən artıq duz bağırsağa su çəkərək ishalı artırır (osmotik ishal), qanda natriumu yüksəldərək narahatlıq, yuxululuq, qıcolma və ağır hallarda beyin ödemi yarada bilər. Artıq şəkər də eyni osmotik təsiri göstərir. Fərq budur: qarışığı həddindən artıq durultmaq zərərsizdir, həddindən artıq duzlu hazırlamaq isə deyil — şübhə varsa, həmişə daha duru variantı seçin. Praktik yoxlama: qarışıq göz yaşından daha duzlu dadmamalıdır.
Həmçinin ev reseptində kalium və sitrat yoxdur; yəni qanda kalium azlığını və turşu toplanmasını düzəltmir. Kimyaterapiyaya bağlı ishalda bu iki problem çox rast gəlinir. Buna görə ev resepti hazır ORS tapılmadıqda müvəqqəti həll yoludur.
- Tez-tez və az miqdarda qurtumlayın; bir dəfəyə çox içmək qusmanı tətikləyir.
- Kola içkiləri, meyvə şirələri və idman içkiləri ORS-i əvəz etmir — şəkərləri yüksək, elektrolit tərkibləri uyğunsuzdur və ishalı artıra bilərlər.
- Yağlı, ədviyyatlı, çox lifli qidalardan və süd məhsullarından müvəqqəti uzaq durun; ishal zamanı keçici laktoza dözümsüzlüyünə tez-tez rast gəlinir.
- Banan, düyü, alma püresi, tost kimi yüngül və nəcisi bərkidən qidalara dözüldükdə başlamaq olar.
- Böyrək çatışmazlığı, ürək çatışmazlığı və natrium tarazlığının pozulmasına meyilli xəstələrdə maye planını həkim hazırlamalıdır.
Əlavə təsirlər və çərçivəli xəbərdarlıq
| Tezlik | Əlavə təsir |
|---|---|
| Geniş yayılmış | Qəbizlik (2-5%), başgicəllənmə, ürəkbulanma, qarın spazmları, qaz |
| Seyrək | Səpgi, ağız quruluğu, yuxululuq, sidiyə getmədə çətinlik |
| Ciddi (həddindən artıq doza/sui-istifadə) | QT uzanması, mədəcik taxikardiyası, torsades de pointes, ürək dayanması, tənəffüsün basdırılması, paralitik ileus, toksik meqakolon |
| Çox seyrək | Anafilaksiya, Stevens-Johnson sindromu, toksik epidermal nekroliz, angioödem |
ABŞ-da reseptli loperamid məhsullarında çərçivəli xəbərdarlıq var:
“XƏBƏRDARLIQ: TORSADES DE POINTES VƏ QƏFİL ÖLÜM — Tövsiyə ediləndən yüksək dozalarda istifadə ilə torsades de pointes, ürək dayanması və ölüm halları bildirilib. 2 yaşdan aşağı uşaqlarda əks-göstərişdir. Ciddi ürək arzuolunmaz reaksiyaları riskinə görə yetkinlərdə və 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda tövsiyə ediləndən yüksək dozalardan çəkinmək lazımdır.”
Bu xəbərdarlıq oktyabr 2016 tarixində etiketə əlavə edilib və hələ qüvvədədir. Reseptsiz satılan məhsullar çərçivəli xəbərdarlıq formatından istifadə etmir — bu, riskin daha az olduğu demək deyil, yalnız etiket formatının fərqli olduğunu göstərir.
“XƏBƏRDARLIQ: TORSADES DE POINTES VƏ QƏFİL ÖLÜM — Tövsiyə ediləndən yüksək dozalarda istifadə ilə torsades de pointes, ürək dayanması və ölüm halları bildirilib. 2 yaşdan aşağı uşaqlarda əks-göstərişdir. Ciddi ürək arzuolunmaz reaksiyaları riskinə görə yetkinlərdə və 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda tövsiyə ediləndən yüksək dozalardan çəkinmək lazımdır.”
Bu xəbərdarlıq oktyabr 2016 tarixində etiketə əlavə edilib və hələ qüvvədədir. Reseptsiz satılan məhsullar çərçivəli xəbərdarlıq formatından istifadə etmir — bu, riskin daha az olduğu demək deyil, yalnız etiket formatının fərqli olduğunu göstərir.
Ürək toksikliyi necə yaranır?
Loperamid çox yüksək dozalarda ürək əzələsində iki ayrı ion kanalını bloklayır:
- hERG kalium kanalı → repolyarizasiya gecikir → QT uzanır → torsades de pointes
- Nav1.5 natrium kanalı → QRS genişlənir, Brugada bənzər şəkillər və mədəcik taxikardiyası yaranır
Bu ikiqat blokada loperamidi quruluş baxımından qohumları olan metadon və haloperidol ilə eyni risk sinfinə daxil edir.
Sui-istifadə: “Kasıbın metadonu”
Loperamid normal dozalarda beyinə keçmir. Lakin 50-100 dəfə yüksək dozalarda (gündə 100-400 mg, yəni 50-200 tablet) qan-beyin baryerindəki P-qlikoprotein nasosu doyur, dərman mərkəzi sinir sisteminə çataraq opioid təsiri göstərir. Opioid çəkilmə əlamətlərini yüngülləşdirmək üçün belə istifadə “kasıbın metadonu” adlandırılıb.
Nəticə çox vaxt ölümcül olur. FDA-nın 7 iyun 2016 tarixli təhlükəsizlik bildirişində 1976-2015 illəri arasında 48 ciddi ürək hadisəsi, 31 xəstəxanaya yatış və 10 ölüm bildirilib; halların yarıdan çoxu 2010-dan sonrakı dövrə aid idi. FDA 30 yanvar 2018 tarixində qablaşdırma dəyişikliyi istədi və 20 sentyabr 2019 tarixində yeni qablaşdırmaları təsdiqlədi: blister paket və hər qutuda ən çox 48 mg loperamid.
Bu tədbirlər nəticə verdi. Injury Epidemiology jurnalında 2023-cü ildə dərc olunmuş, ABŞ zəhərlənmə məsləhət mərkəzlərinə 2010-2022 illərində bildirilmiş 12987 loperamid hadisəsini araşdıran tədqiqat göstərdi ki, hadisələrin sayı 2017-də 1509 ilə pik həddə çatdıqdan sonra 2022-də 922-yə düşüb (38,9% azalma). Sui-istifadə tezliyi 2016-da 100000 nəfərə 0,06 olduğu halda, 2022-də 0,01-ə enib. Bütün seriyada ciddi tibbi nəticə 13,4%, ölüm 59 hal olub (0,5%) və ölümlərin 60%-i sui-istifadə ilə əlaqəli idi. Sui-istifadə hallarının ciddi nəticə riski 7,9 dəfə yüksək olub.
Zəhərlənmədə vacib məqam: Nalokson loperamidin tənəffüs və mərkəzi sinir sistemini basdırmasını geri çevirir, lakin ürək toksikliyinə təsiri yoxdur. Ölümcül ritm pozğunluqları opioid əlamətləri heç olmadan da yarana bilər. Buna görə şübhəli hallarda EKQ izlənməsi və uzunmüddətli müşahidə vacibdir. QRS genişlənməsində natrium bikarbonat, torsades zamanı maqnezium sulfat, lazım olduqda izoproterenol və ya müvəqqəti kardiostimulyator istifadə edilir.
Dərman qarşılıqlı təsirləri
Loperamid P-qlikoproteinin substratıdır və qaraciyərdə CYP3A4 ilə CYP2C8 vasitəsilə parçalanır. Bu iki yolu əngəlləyən dərmanlar loperamidin qandakı və beyindəki səviyyəsini artırır.
| Qrup | Nümunələr | Təsir | Nə edilməlidir |
|---|---|---|---|
| P-gp inhibitorları | Xinidin, verapamil, ritonavir, klaritromisin, siklosporin, itrakonazol | Beyinə keçid və qandakı səviyyə artır; mərkəzi sinir sistemi və ürək riski yüksəlir | Birlikdə istifadə ediləcəksə, doza aşağı saxlanılır, müddət qısaldılır |
| CYP3A4 / CYP2C8 inhibitorları | Ketokonazol, itrakonazol, gemfibrozil, ritonavir, klaritromisin, qreypfrut şirəsi | Qandakı səviyyə artır; QT uzanması ehtimalı | Ürək əlamətlərində dərhal qiymətləndirmə |
| CYP induktorları | Rifampisin, karbamazepin, fenitoin, dəlikli dazıotu (St. John's Wort) | Loperamid səviyyəsi azalır; təsirsiz qala bilər | Cavab olmadıqda bu dərmanların istifadəsi soruşulur |
| QT-ni uzadan dərmanlar | Sotalol, amiodaron, haloperidol, sitalopram, ondansetron, bəzi antibiotiklər | Risklər toplanır | Mümkünsə, birlikdə istifadə edilmir; lazım olarsa, EKQ izlənir |
| Mərkəzi sinir sistemini basdıran preparatlar | Benzodiazepinlər, opioidlər, birinci nəsil antihistaminlər, alkoqol | Yüksək loperamid dozaları ilə tənəffüsün basdırılması riski | Doza aşımından çəkinilir |
| Desmopressin | Loperamid ağızdan qəbul edilən desmopressinin sorulmasını üçqat artıra bilər | Birlikdə istifadə zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır |
Onkoloji xəstədə praktik xəbərdarlıq: Xərçəng xəstələrinin çoxu artıq ürəkbulanma dərmanı (ondansetron), göbələk əleyhinə dərman (flukonazol, itrakonazol), antibiotik (klaritromisin, levofloksasin) və ya antidepressant istifadə edir. Bunların mühüm hissəsi ya QT-ni uzadır, ya da loperamidin parçalanmasını əngəlləyir. İshal başlayanda qəbul edilən yeni dərman mövcud dərman siyahısı ilə birlikdə qiymətləndirilməlidir — bu, xəstənin təkbaşına apara biləcəyi hesab deyil.
Xüsusi qruplar
| Qrup | Yanaşma |
|---|---|
| Qaraciyər çatışmazlığı | İlk keçid metabolizması pozulduğu üçün qandakı səviyyə əhəmiyyətli dərəcədə arta bilər. Ehtiyatla, aşağı dozada və qısa müddət istifadə edilir; mərkəzi sinir sistemi əlamətləri izlənir. |
| Böyrək çatışmazlığı | Xaricolma əsasən nəcislədir; dozanın tənzimlənməsi adətən lazım deyil. Lakin ishalın özü böyrək funksiyasını poza bildiyi üçün hidratasiya vacibdir. |
| Uşaqlar | Türkiyədə 12 yaşdan aşağı əks-göstərişdir. Uşaqlarda ishalın müalicəsinin əsası ağızdan maye müalicəsi və sinkdir. |
| Yaşlılar | Dozanın tənzimlənməsi lazım deyil; lakin susuzlaşma, elektrolit pozğunluğu, çoxsaylı dərman istifadəsi və QT riski səbəbindən yaxından izləmə lazımdır. |
| Hamiləlik | Aşağıdakı qeydə baxın. |
| Ana südü ilə qidalandırma | Ana südünə az miqdarda keçir; etiket ana südü ilə qidalandırma dövründə tövsiyə edilmədiyini bildirir. |
| İleostomiya | Nəcisin həcmini azaltmaq üçün həkim tövsiyəsi ilə istifadə oluna bilər; bu qrupda doza ehtiyacı fərqli ola bilər. |
Hamiləlikdə “C kateqoriyası” ifadəsi haqqında. FDA A/B/C/D/X hərf kateqoriyası sistemini 30 iyun 2015 tarixində qüvvəyə minən Hamiləlik və Laktasiyada Etiketləmə Qaydası ilə ləğv edib. Lakin loperamid etiketləri heç vaxt yeni formata keçirilmədiyi üçün yenilənmiş məhsul məlumatlarında hələ “Pregnancy Category C” (hamiləlik C kateqoriyası) ifadəsi yer alır. İnsanlara aid məlumatlar məhdud və ziddiyyətlidir: 2000-ci il prospektiv tədqiqatı böyük anadangəlmə qüsurların artmasını göstərməsə də, aşağı doğum çəkisi siqnalı verib; İsveç doğum reyestrlərinə əsaslanan 2008-ci il tədqiqatı isə ciddi anadangəlmə qüsur riskinin təxminən 1,5 dəfə artdığını və hipospadiyanın daha çox rast gəlindiyini bildirib. İngiltərənin teratologiya məlumat xidməti dərmana məruz qalmış 800-dən çox körpəni əhatə edən üç tədqiqatın nəticələrini ziddiyyətli qiymətləndirir və spontan abort, aşağı doğum çəkisi və erkən doğuş riskində artım tapılmadığını bildirir. Nəticə: Hamiləlikdə yalnız həkim qərarı ilə və zəruri olduqda istifadə edilməlidir.
Farmakokinetika
| Parametr | Göstərici | Klinik mənası |
|---|---|---|
| Ağızdan biomənimsənilmə | 1%-dən aşağı (ədəbiyyatda təxminən 0,3%) | Təsir bağırsaqda yerlidir; sistemli təsir demək olar yoxdur |
| Plazma səviyyəsi | 2 mg-dan sonra < 2 ng/mL | Ölçülməyəcək qədər aşağı |
| Pik səviyyəyə çatma müddəti (Tmaks) | ~5 saat (kapsul), 2,5 saat (maye) | Təsir tez başlayır, lakin pik səviyyə gec yaranır |
| Zülala bağlanma | ~95% (albumin) | |
| Yarımparçalanma müddəti | 10,8 saat (9,1-14,4) | Zəhərlənmədə toksiklik uzun çəkir; naloksondan çox uzundur |
| Metabolizm | N-demetilləşmə; əsasən CYP3A4 və CYP2C8 | Qarşılıqlı təsirlərin mənbəyi |
| Əsas metabolit | N-desmetil loperamid | |
| Daşıyıcı | P-qlikoprotein substratı | Beyinə keçidi əngəlləyir; yüksək dozada nasos doyur |
| Xaricolma | Əsasən nəcislə (öd vasitəsilə); sidiklə ~1% | Böyrək çatışmazlığında dozanın tənzimlənməsi lazım deyil |
Təsirlilik: Loperamid həqiqətən nə qədər faydalıdır?
Loperamidin faydası var, lakin şişirdilməməlidir. Kəskin infeksion ishalda dərmanın təsiri sağalmanı sürətləndirmək deyil, əlaməti dözülə bilən hala gətirməkdir.
- Uşaqlarda (2007 meta-analizi): ishal müddətində 0,8 gün qısalma, ilk 24 saatda nəcis sayında 16% azalma — bunun qarşılığında ciddi əlavə təsir riski. Uşaqlarda dərmanın tövsiyə edilməməsinin səbəbi bu balansdır.
- Səyahət ishalında antibiotiklə birlikdə (2008 meta-analizi, 1435 xəstə): 24-cü saatda klinik yaxşılaşma ehtimalı 2,58 dəfə, 48-ci saatda 2,15 dəfə yüksəkdir. Lakin 72-ci saatda fərq statistik əhəmiyyətini itirir (OR 1,40; əhəmiyyətli deyil) — yəni loperamid yaxşılaşmanı qabağa çəkir, nəticəni dəyişmir. Campylobacter bakteriyasının geniş yayıldığı bölgələrdə aparılan tədqiqatda fayda göstərilməyib.
Onkologiyada vəziyyət fərqlidir. Kimyaterapiyaya bağlı ishalda məqsəd yalnız rahatlığı artırmaq deyil, müalicəyə davam edə bilməkdir. Nəzarətə alınmayan ishal dozanın azaldılmasına, kursun təxirə salınmasına və müalicənin tam dayandırılmasına səbəb olur — neratinib nümunəsində profilaktikasız xəstələrin 17%-i dərmanı bu səbəbdən dayandırıb. Bu baxımdan loperamid sadəcə “rahatladan” vasitə deyil, müalicənin davam etdirilməsini qoruyan dəstəkləyici müalicədir.
Nə vaxt həkimə müraciət edilməlidir?
Aşağıdakılardan hər hansı biri varsa, loperamid qəbul edilmir və ya dayandırılır, həkimə müraciət olunur:
- Qızdırma (38°C və daha yüksək) — kimyaterapiya alan xəstədə bu, təkbaşına təcili vəziyyətdir
- Nəcisdə qan və ya qara, qatranabənzər nəcis
- Güclü qarın ağrısı, qarında şişkinlik, qaz və nəcis çıxışının dayanması
- 48 saatda yaxşılaşmayan ishal
- Ağız quruluğu, sidik miqdarının nəzərəçarpacaq azalması, ayağa qalxanda başgicəllənmə, ürəkdöyünmə — susuzlaşma əlamətləri
- Əzələ spazmları, həddindən artıq halsızlıq — kalium azlığı ola bilər
- Ürəkdöyünmə, bayılma və ya bayılacaq kimi olma, döş qəfəsi ağrısı — ritm pozğunluğu baxımından təcili vəziyyətdir
- Kimyaterapiya və ya immunoterapiya alırsınızsa və ishal yeni başlayıbsa, gözləmədən onkoloji komandanıza zəng edin
Tez-tez verilən suallar
- Lopermid reseptsiz alına bilərmi?
- Türkiyədə ağ reseptlə verilir. Praktikada apteklərdən reseptsiz əldə edilməsi hüquqi statusunu dəyişmir. Daha vacibi, dərmanın istifadə edilməməli olduğu halların çoxunu (invaziv bakterial ishal, C. difficile, immunoterapiyaya bağlı kolit) xəstə ayırd edə bilməz.
- Neçə tablet qəbul edə bilərəm?
- Türkiyədəki məhsulun qısa xarakteristikasına görə gündə ən çox 6 tablet (12 mg). İrinotekanın gec ishalında istifadə edilən intensiv rejim bu həddi bilərəkdən aşır, lakin yalnız onkoloqun göstərişi ilə və ən çox 48 saat tətbiq olunur.
- Nə qədər vaxtda təsir edir?
- İlk təsir adətən 1-2 saat ərzində başlayır. Sadə kəskin ishalda 24-48 saatda aydın yaxşılaşma gözlənilir; olmazsa, həkimə müraciət edilməlidir.
- Kimyaterapiya zamanı ishal olarsa, dərhal qəbul edə bilərəmmi?
- Onkoloqunuz əvvəlcədən plan veribsə, bəli — kimyaterapiyaya bağlı ishalda erkən başlamaq vacibdir. Lakin qızdırma, qanlı nəcis və ya neytropeniya varsa, qəbul edilmir və dərhal komandanıza məlumat verilir. İmmunoterapiya alırsınızsa, ishalın səbəbi fərqli ola bilər; əvvəlcə komandanızla danışın.
- Asılılıq yaradırmı?
- Normal dozalarda xeyr; dərman beyinə keçmir. Lakin çox yüksək dozalarda (gündə 100 mg və daha çox) opioid təsiri yaranır və bu istifadə forması həm asılılıq, həm də ölümcül ritm pozğunluğu riski daşıyır.
- Antibiotiklə bağlı ishalda istifadə edə bilərəmmi?
- Ehtiyatlı olmaq lazımdır. Antibiotikdən sonra yaranan ishalın bir hissəsi C. difficile infeksiyasıdır və bu halda loperamid toksinin bağırsaqda toplanmasına səbəb olur. Qızdırma, qanlı nəcis və ya güclü qarın ağrısı varsa, qətiyyən istifadə edilmir və test aparılmalıdır.
- Qəbizlik yaratdı, nə etməliyəm?
- Dərmanı dayandırın və maye qəbulunu davam etdirin. Qəbizlik loperamidin ən çox rast gəlinən əlavə təsiridir və adətən dərman dayandırıldıqda keçir. Qarın şişməsi, qusma və qaz çıxışının dayanması da əlavə olunarsa, bu, paralitik ileus ola bilər; təcili qiymətləndirmə lazımdır.
- İmodium ilə eyni şeydirmi?
- Təsiredici maddə eynidir (loperamid). Lakin İmodium Türkiyədə qeydiyyata alınmayıb; Türkiyədə yeganə qeydiyyatlı məhsul Lopermid-dir.
- Uşağıma verə bilərəmmi?
- 12 yaşdan aşağı xeyr — Türkiyədə əks-göstərişdir. Uşaqlarda ishalın düzgün müalicəsi ağızdan maye müalicəsi və sinkdir. Antidiareya dərmanları 3 yaşdan aşağı uşaqlarda ciddi əlavə təsirlərlə əlaqələndirilib.
Şəffaflıq qeydi. Bu yazıda təsdiqləyə bilmədiyimiz və ya dəyişə biləcək məqamlar: (1) Lopermid-in SGK tərəfindən ödənildiyi və A04735 ödəniş kodu ilə siyahıya alındığı iki müstəqil türkcə dərman məlumat bazasında təsdiqlənib; lakin hesabat tələb olunub-olunmadığına dair SUT EK-4/A mətni birbaşa təsdiqlənə bilməyib. Əvvəlki mətndəki “hesabatsız ödənilir” ifadəsi buna görə dəqiqləşdirilməyib. (2) FDA-nın 1988-ci ildəki reseptsiz istifadə təsdiqinin dəqiq tarixi təsdiqlənə bilməyib; yalnız il və mart 1988 olduğuna dair ikinci dərəcəli mənbələr var. (3) Shiga toksini yaradan E. coli infeksiyasında bağırsaq hərəkətlərini azaldan dərmanların hemolitik uremik sindrom riskini neçə dəfə artırdığına dair rəqəmli qiymətləndirmə verilməyib; mexanizm və klinik təlimatdakı qadağa bilinsə də, etibarlı tezlik təsdiqlənə bilməyib. (4) İmmunoterapiyaya bağlı kolitdə loperamidin yeri ONS, MD Anderson alqoritmi və 2025-ci il icmalından toplanıb — ASCO və NCCN təlimatlarının tam mətnlərinə çıxış olmayıb. (5) Əvvəlki mətndə göstərilən “Diaraphil” adlı məhsul heç bir Türkiyə və ya beynəlxalq dərman məlumat bazasında tapılmayıb. Türkiyədə dərman qiymətləri tez-tez dəyişir; almadan əvvəl aptek sistemindən təsdiqləyin.
Bu yazı məlumatlandırma məqsədi daşıyır və fərdi tibbi məsləhəti əvəz etmir. Xərçəng müalicəsi alan xəstələrdə ishal həm müalicənin əlavə təsiri, həm də ayrıca xəstəliyin əlaməti ola bilər; qiymətləndirməni onkoloji komanda aparmalıdır.
Mənbələr
- LOPERMİD 2 mg tablet Kısa Ürün Bilgisi, Saba İlaç; yenilənmə 26.03.2025.
- T.C. Sağlık Bakanlığı İlaç Fiyat Listesi, 31 avqust 2026.
- Beşeri Tıbbi Ürünlerin Sınıflandırılmasına Dair Yönetmelik, Resmî Gazete 17.02.2005, nömrə 25730.
- IMODIUM (loperamide HCl) US Prescribing Information, çərçivəli xəbərdarlığı olan etiket; NDA 017694/S-052, oktyabr 2016; yenilənmiş generik etiketin redaksiyası 11/2025.
- FDA Drug Safety Communication: serious heart problems with high doses of loperamide, 7 iyun 2016; qablaşdırmanın məhdudlaşdırılması tələbi, 30 yanvar 2018; yeni qablaşdırmaların təsdiqi, 20 sentyabr 2019.
- CAMPTOSAR (irinotekan) US Prescribing Information, Pfizer; yenilənmə 6/2024.
- NERLYNX (neratinib) US Prescribing Information; dozanın pilləli artırılmasının təsdiqi 1 iyul 2021; yenilənmiş etiket 12/2025.
- Barcenas CH, və digərləri. Improved tolerability of neratinib in patients with HER2-positive early-stage breast cancer: the CONTROL trial. Ann Oncol 2020;31:1223-30; yekun nəticələr The Breast 2022.
- Patel A, Rine NI, və digərləri. Loperamide cases reported to United States poison centers, 2010-2022. Injury Epidemiology 2023;10.
- Li ST, Grossman DC, Cummings P. Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis. PLoS Med 2007;4(3):e98.
- Riddle MS, Arnold S, Tribble DR. Effect of adjunctive loperamide in combination with antibiotics on treatment outcomes in traveler's diarrhea: systematic review and meta-analysis. Clin Infect Dis 2008;47:1007-14.
- Shane AL, və digərləri. 2017 Infectious Diseases Society of America Clinical Practice Guidelines for the Diagnosis and Management of Infectious Diarrhea. Clin Infect Dis 2017;65:e45-e80.
- American College of Gastroenterology Clinical Guideline: prevention, diagnosis and treatment of Clostridioides difficile infections, 2021.
- Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı / UNICEF birgə bəyanatı: Clinical Management of Acute Diarrhoea; aşağı osmolyarlıqlı ORS formulası.
- Källén B, Nilsson E, Otterblad Olausson P. Maternal use of loperamide in early pregnancy and delivery outcome. Acta Paediatr 2008;97:541-5; Einarson A, və digərləri. Am J Gastroenterol 2000;95:2205-6; UK Teratology Information Service, loperamid monoqrafiyası.
- BC Cancer, Guidelines for the Management of Chemotherapy-Induced Diarrhea.
- Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE) v5.0, ishalın dərəcələndirilməsi.
Bu məqalə sizə faydalı oldu?
Rəyiniz məzmunumuzu yaxşılaşdırmağa kömək edir.
Oxucu şərhləri
Şərhinizi paylaşın
Adınız və şərhiniz yalnız administrator təsdiqindən sonra dərc olunur. E-poçt ünvanınız ziyarətçilərə heç vaxt göstərilmir.
İlk şərhi siz yazın.