რა არის ლაროტრექტინიბი (Vitrakvi)? FDA-ის დამტკიცება, თურქეთში რეგისტრაცია და ანაზღაურების სტატუსი
ამ სტატიაში
რა არის Vitrakvi (ლაროტრექტინიბი)?
Vitrakvi (მოქმედი ნივთიერებაა ლაროტრექტინიბი) ერთ-ერთი პირველი „სიმსივნისგან დამოუკიდებელი“ (აგნოსტიკური) პრეპარატია, რომელიც მხოლოდ კონკრეტულ გენეტიკურ ცვლილებაზე — NTRK გენის შერწყმაზე — არის ორიენტირებული, მიუხედავად იმისა, სხეულის რომელ ნაწილში დაიწყო კიბო. Bayer-ის მიერ შემუშავებული ეს მიზნობრივი მოლეკულა ტროპომიოზინის რეცეპტორული კინაზის (TRK) ინჰიბიტორია და NTRK გენის შერწყმის მქონე როგორც მოზრდილ, ისე ბავშვ პაციენტებში მაღალ ეფექტიანობას ავლენს.
Vitrakvi-ის ფასის ინფორმაცია
Vitrakvi ხელმისაწვდომია 100 mg-იანი 56 კაფსულის ფორმით. მოზრდილებში დოზა, ჩვეულებრივ, დღეში ორჯერ 100 mg-ია.
2026 წლის ივნისის მდგომარეობით აფთიაქში მიმდინარე გასაყიდი ფასი:
- Vitrakvi 100 mg 56 მყარი კაფსულის საცალო ფასი დაახლოებით 331438,02 TL არის.
- Vitrakvi 25 mg 56 მყარი კაფსულის საცალო ფასი დაახლოებით 82970,39 TL არის.
- Vitrakvi 20 mg პერორალური ხსნარის საცალო ფასი დაახლოებით 118465,90 TL არის.
*ფასები შეიძლება TİTCK-ის ტარიფებისა და პრეპარატებისთვის მოქმედი სავალუტო კურსის რეგულაციების მიხედვით იცვლებოდეს.
პრეპარატის მონაცემები და ძირითადი ინფორმაცია
- FDA-ის დამტკიცება: დიახ (2018 წლის ნოემბერი — დაჩქარებული დამტკიცება)
- მოქმედი ნივთიერება: ლაროტრექტინიბი
- კლასი: TRK-ის (ტროპომიოზინის რეცეპტორული კინაზის) ინჰიბიტორი
- მიღების წესი: პერორალური (კაფსულა ან პერორალური ხსნარი)
- კრიტერიუმი: მხოლოდ NTRK გენის შერწყმაზე დადებითი, მეტასტაზური ან ოპერაციისთვის შეუფერებელი პაციენტებისთვის.
როგორია მოქმედების მექანიზმი?
ლაროტრექტინიბი TRKA, TRKB და TRKC ცილების მაკოდირებელი NTRK1, NTRK2 და NTRK3 გენების შერწყმით წარმოქმნილ ზედმეტად აქტიურ სასიგნალო გზებს უმიზნებს. ეს შერწყმები ჰიბრიდულ ცილებს წარმოქმნის, რომლებიც უჯრედების შეუჩერებელ ზრდასა და გამრავლებას იწვევს.
როგორ მოქმედებს Vitrakvi?
- უკავშირდება უჯრედის შიგნით TRK ცილების კინაზურ უბანს.
- ბლოკავს კიბოს ზრდის გამომწვევი სიგნალის გადაცემას.
- რადგან მხოლოდ შერწყმის მქონე უჯრედებზე მოქმედებს, იგი „ზუსტი მედიცინის“ (precision medicine) მაგალითია.
FDA-ის დამტკიცების ისტორია
- 2018 წლის 26 ნოემბერი: FDA-მ NTRK შერწყმაზე დადებითი სოლიდური სიმსივნეებისთვის დაჩქარებული დამტკიცება გასცა.
- 2019 წლის სექტემბერი: ევროპის წამლის სააგენტოს (EMA) დამტკიცება.
- 2021: ხანგრძლივმა კლინიკურმა მონაცემებმა ბავშვებსა და მოზრდილებში მდგრადი პასუხები დაადასტურა.
- 2023: გავრცელდა ახალი მონაცემები ტვინის მეტასტაზების მქონე პაციენტებში ეფექტიანობის შესახებ.
რეზისტენტობის მექანიზმები
- კინაზური უბნის მუტაციები: პრეპარატის დაკავშირების შემაფერხებელი „solvent front“ მუტაციები (მაგალითად, TRKA G595R).
- ალტერნატიული გზის აქტივაცია: MAPK ან MET გზების შემოვლით მექანიზმად ჩართვა.
- წერტილოვანი მუტაციები: Gatekeeper მუტაციების შედეგად TRK ცილაზე პრეპარატის წვდომის შეზღუდვა.
ფარმაკოკინეტიკა (შეწოვა, განაწილება, მეტაბოლიზმი, გამოყოფა)
შეწოვა: პერორალური მიღების შემდეგ პიკურ დონეს დაახლოებით 1 საათში აღწევს. ბიოშეღწევადობა საშუალოდ 34%-ია.
განაწილება: პლაზმის ცილებს 70%-ით უკავშირდება. ჰემატოენცეფალურ ბარიერს კვეთს (ტვინის მეტასტაზებში ეფექტიანია).
მეტაბოლიზმი: ღვიძლში ძირითადად CYP3A4 ფერმენტით მეტაბოლიზდება.
გამოყოფა: ნახევარდაშლის პერიოდი დაახლოებით 3 საათია. ძირითადად განავლით (64%) და შარდით (20%) გამოიყოფა.
დოზის დიაპაზონი და მიღება
- მოზრდილის დოზა: დღეში ორჯერ 100 mg (დილით/საღამოს).
- ბავშვის დოზა: სხეულის ზედაპირის ფართობის (BSA) მიხედვით 100 mg/m² (მაქსიმალური 100 mg დოზის გადაუჭარბებლად).
- კაფსულები გაუხსნელად, მთლიანად, წყალთან ერთად უნდა გადაიყლაპოს.
წამალთაშორისი ურთიერთქმედება და გაფრთხილებები
- CYP3A4-ის ინჰიბიტორები: გრეიპფრუტის წვენმა ან ზოგმა სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატმა შეიძლება Vitrakvi-ის დონე გაზარდოს; მათი გამოყენება თავიდან უნდა იქნეს აცილებული.
- CYP3A4-ის ინდუქტორები: St. John’s Wort-ის (კრაზანა) მსგავსმა მცენარეულმა საშუალებებმა შეიძლება პრეპარატის ეფექტი შეამციროს.
- ღვიძლის მონიტორინგი: მკურნალობის პირველ თვეში ღვიძლის ფერმენტები ყოველ 2 კვირაში უნდა შემოწმდეს.
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები
- დაღლილობა (37%)
- გულისრევა (29%)
- თავბრუსხვევა (28%)
- ღებინება (26%)
- სისხლნაკლებობა (ანემია) (24%)
- AST/ALT-ის მატება (22%)
- შეკრულობა (21%)
- დიარეა (20%)
პაციენტის ინფორმირება: მკურნალობისას ნევროლოგიური ნიშნების (წონასწორობის დაკარგვა, ჩხვლეტა) ან ძლიერი სისუსტის განვითარების შემთხვევაში აცნობეთ ექიმს.
ეს სტატია სასარგებლო იყო თქვენთვის?
თქვენი გამოხმაურება გვეხმარება შინაარსის გაუმჯობესებაში.
მკითხველთა კომენტარები
გაგვიზიარეთ თქვენი კომენტარი
თქვენი სახელი და კომენტარი მხოლოდ ადმინისტრატორის დამტკიცების შემდეგ გამოქვეყნდება. ელფოსტის მისამართი ვიზიტორებს არასოდეს ეჩვენებათ.
პირველმა დაწერეთ კომენტარი.