Что такое ларотректиниб (Vitrakvi)? Одобрение FDA, регистрация в Турции и возмещение стоимости
В этой статье
Что такое Vitrakvi (ларотректиниб)?
Vitrakvi с действующим веществом ларотректиниб — один из первых «опухоль-агностических» препаратов, направленных только на определённое генетическое изменение — фузию гена NTRK — независимо от того, где в организме возник рак. Bayer разработала эту таргетную молекулу — ингибитор тропомиозиновой рецепторной киназы (TRK), показывающий высокую эффективность у взрослых и детей с фузией гена NTRK.
Информация о цене Vitrakvi
Vitrakvi выпускается в упаковках по 56 капсул 100 mg. Для взрослых обычно применяется доза 100 mg два раза в день.
По состоянию на июнь 2026 года актуальная розничная цена в аптеках составляет:
- Vitrakvi 100 mg, 56 твёрдых капсул — примерно 331438,02 TL.
- Vitrakvi 25 mg, 56 твёрдых капсул — примерно 82970,39 TL.
- Vitrakvi 20 mg, раствор для приёма внутрь — примерно 118465,90 TL.
*Цены могут меняться в зависимости от ценовых шкал TİTCK и действующих правил валютного курса для лекарств.
Характеристики препарата и основные сведения
- Одобрение FDA: Да (ноябрь 2018 года — ускоренное одобрение)
- Действующее вещество: Ларотректиниб
- Класс: Ингибитор TRK — тропомиозиновой рецепторной киназы
- Способ применения: Перорально: капсулы или раствор для приёма внутрь
- Критерий: Только для пациентов с фузией гена NTRK , метастатическим заболеванием или невозможностью операции.
Каков механизм действия?
Ларотректиниб воздействует на чрезмерно активные сигнальные пути, возникающие в результате фузий генов NTRK1, NTRK2 и NTRK3, кодирующих белки TRKA, TRKB и TRKC. Эти фузии создают гибридные белки, вызывающие непрерывный рост и размножение клеток.
Как действует Vitrakvi?
- Связывается с киназным доменом белков TRK внутри клетки.
- Блокирует передачу сигналов, запускающих рост рака.
- Это пример прецизионной медицины (precision medicine), поскольку препарат действует только на клетки с фузией.
История одобрений FDA
- 26 ноября 2018 года: FDA предоставило ускоренное одобрение для солидных опухолей с фузией NTRK.
- Сентябрь 2019 года: Одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA).
- 2021: Долгосрочные клинические данные подтвердили устойчивые ответы у детей и взрослых.
- 2023: Представлены новые данные об эффективности у пациентов с метастазами в головном мозге.
Механизмы резистентности
- Мутации киназного домена: Мутации в области контакта с растворителем («solvent front»), препятствующие связыванию препарата, например TRKA G595R.
- Активация альтернативных путей: Включение путей MAPK или MET в качестве обходного механизма.
- Точечные мутации: Ограничение доступа препарата к белку TRK из-за «привратниковых» мутаций (gatekeeper).
Фармакокинетика: всасывание, распределение, метаболизм, выведение
Всасывание: После приёма внутрь пиковый уровень достигается примерно за 1 час. Средняя биодоступность составляет 34%.
Распределение: Связывается с белками плазмы на 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и эффективен при метастазах в мозге.
Метаболизм: В печени метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 .
Выведение: Период полувыведения составляет примерно 3 часа. Выводится главным образом с калом (64%) и мочой (20%).
Режим дозирования и применение
- Доза для взрослых: 100 mg два раза в день — утром и вечером.
- Доза для детей: По площади поверхности тела (BSA) — 100 mg/m², при этом максимальная доза не должна превышать 100 mg.
- Капсулы следует проглатывать целиком с водой, не открывая.
Лекарственные взаимодействия и предупреждения
- Ингибиторы CYP3A4: Грейпфрутовый сок и некоторые противогрибковые препараты могут повышать уровень Vitrakvi; их следует избегать.
- Индукторы CYP3A4: Растительные средства, такие как St. John’s Wort — зверобой, — могут уменьшать действие препарата.
- Контроль функции печени: В первый месяц лечения печёночные ферменты следует контролировать раз в 2 недели.
Наиболее частые побочные эффекты
- Утомляемость (37%)
- Тошнота (29%)
- Головокружение (28%)
- Рвота (26%)
- Малокровие — анемия (24%)
- Повышение AST/ALT (22%)
- Запор (21%)
- Диарея (20%)
Обучение пациента: Сообщите врачу, если во время лечения возникнут неврологические симптомы — нарушение равновесия, покалывание — или выраженная слабость.
Эта статья была полезна?
Ваш отзыв помогает нам улучшать материалы.
Комментарии читателей
Оставьте комментарий
Ваше имя и комментарий публикуются только после одобрения администратором. Ваш адрес электронной почты никогда не показывается посетителям.
Будьте первым, кто оставит комментарий.