لاپاتینیب (Tykerb) چیست؟ تأیید FDA، مجوز ترکیه و وضعیت بازپرداخت هزینه
در این مقاله
Tykerb (لاپاتینیب)، مهارکنندهٔ تیروزین کیناز با مولکول کوچک است که مسیرهای HER2 و EGFR را به‌صورت دوگانه مسدود می‌کند. این دارو به‌ویژه یکی از ارکان درمان‌های ترکیبی در سرطان پستان پیشرفتهٔ HER2-مثبت است.
تاریخچهٔ تأیید FDA
- 13 مارس 2007: تأیید ترکیب در سرطان پستان پیشرفته/متاستاتیکِ پیش‌تر درمان‌شده، با Xeloda (کاپسیتابین) صادر شد.
- 1 فوریهٔ 2010: برای درمان ترکیبی خط اول در سرطان پستان متاستاتیک، تأیید تسریع‌شده .
Tykerb با مادهٔ مؤثرهٔ لاپاتینیب چیست؟
Tykerb، داروی سرطانی است که تیروزین کینازهای وابسته به گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) و HER2 را به‌طور قوی و انتخابی مهار می‌کند. این دارو عامل هدفمند محسوب می‌شود و در گروه مهارکننده‌های انتقال پیام قرار دارد.
توزیع در ترکیه: Novartis
سازوکار اثر چگونه است؟
لاپاتینیب با اتصال به نواحی تیروزین کیناز در بخش داخلی گیرنده‌های سطح سلول، مسیرهای پیام‌رسانی درون‌سلولی را مهار می‌کند:
- مهار دوگانه: با مهار هر دو گیرندهٔ EGFR (ErbB1) و HER2 (ErbB2)، فسفریلاسیون ErbB را متوقف می‌کند.
- توقف سلولی: پیام‌های محرک رشد (میتوژنیک) و جلوگیری‌کننده از مرگ سلولی (ضدآپوپتوز) را مهار می‌کند.
- اثر ضدتوموری: از تکثیر و متاستاز سلول‌های سرطانی جلوگیری می‌کند، رگ‌زایی را کاهش می‌دهد و حساسیت به درمان را افزایش می‌دهد.
سازوکارهای اثر مقایسه‌ای داروهای سرطان هدف‌گیرندهٔ HER2.
مجوز ترکیه و وضعیت بازپرداخت هزینه
اندیکاسیون‌های دارای مجوز جمهوری ترکیه
مجوز ترکیه
موارد / اندیکاسیون‌های درمانی Tykerb که در جمهوری ترکیه مجوز دارند، به شکل زیر بیان شده‌اند:
اندیکاسیون‌های درمانی:
Teykerb برای درمان بیماران سرطان پستان متاستاتیک به‌صورت ترکیبی با کاپسیتابین استفاده می‌شود؛ بیمارانی که قبلاً آنتراسیکلین، تاکسان و تراستوزوماب دریافت کرده‌اند اما همچنان پیشرفت بیماری دارند و نتیجهٔ آزمون ایمونوهیستوشیمی c-erb B2 آن‌ها 3+ یا FISH+ است.
پوشش بازپرداخت هزینهٔ SGK
علاوه بر معیارهای اندیکاسیون دارای مجوز، در شرایط خاص ذکرشده برای مصرف خارج از مجوز نیز هزینهٔ آن بازپرداخت می‌شود. با گزارش متخصص انکولوژی پزشکی تجویز می‌شود.
قیمت تا مارس 2026:
قیمت فروش Tykerb 250 mg، بستهٔ 70 قرصی: 26.449,57 ₺
موارد قابل استفاده بدون دریافت تأیید اضافی TİTCK
- سرطان پستان مرحلهٔ IV: ترکیب با کاپسیتابین، بدون توجه به مصرف آنتراسیکلین.
- سرطان کولورکتال مرحلهٔ IV: در بیماری HER2 مثبت (IHK3+ یا FISH+) و RAS نوع وحشی، در خط 2 و پس از آن.
سازوکارهای مقاومت
عوامل اصلی محدودکنندهٔ اثربخشی لاپاتینیب:
- جهش‌های گیرنده: کاهش میل اتصال دارو بر اثر جهش‌های EGFR و HER2.
- مسیرهای جایگزین: فعال شدن HER3، افزایش بیان c-Met و AXL، افزایش پروتئین RON.
- مسیرهای فرعی پیام‌رسانی: فعال شدن پیام‌رسانی PI3K با هدایت Heregulin و از دست رفتن PTEN.
- اثر هورمونی: افزایش رونویسی ERα و پیام‌رسانی استروژن.
ویژگی‌های داروشناختی
جذب و توزیع
جذب همراه غذا افزایش می‌یابد. به میزان 99% به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. طی 6–7 روز به حالت پایدار می‌رسد.
متابولیسم
عمدتاً در کبد به‌وسیلهٔ آنزیم‌های CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می‌شود.
حذف
مسیر اصلی دفع، کبد (مدفوع) است. دفع کلیوی <2% است (مصرف ایمن در بیماران کلیوی).
نیمه‌عمر نهایی آن 14 ساعت است؛ با تجمع در مصرف پیوسته، نیمه‌عمر مؤثر به 24 ساعت می‌رسد.
دوز و تجویز
- دوز توصیه‌شده: 1250 mg در روز (5 قرص) به‌صورت یک‌جا و خوراکی.
- ترکیب (کاپسیتابین): 1000 mg/m² (یک روز در میان به مدت 14 روز، در دوره‌های 21 روزه).
تداخلات مهم دارویی
القاکننده‌های CYP3A4 (فنی‌توئین، ریفامپین، گل راعی): اثر دارو را کاهش می‌دهند.
مهارکننده‌های CYP3A4 (کتوکونازول، کلاریترومایسین): خطر سمیت را افزایش می‌دهند.
وارفارین: شاخص‌های INR باید به‌دقت پایش شوند.
عوارض جانبی و پیگیری
عوارض جانبی شایع
- اسهال (65%): شایع‌ترین عارضهٔ جانبی محدودکنندهٔ دوز است.
- واکنش‌های پوستی: سندرم دست‌وپا و بثورات پوستی.
- عمومی: خستگی، کاهش اشتها، تهوع/استفراغ خفیف.
- شاخص‌های خونی: آنمی (شایع)، ترومبوسیتوپنی.
توجه و پایش
- قلب: پیگیری LVEF و پایش EKG (خطر طولانی شدن QT) ضروری است.
- کبد: افزایش ترانس‌آمیناز و بیلی‌روبین باید پایش شود.
- نحوهٔ مصرف: باید 1 ساعت پیش از غذا یا 2 ساعت پس از آن مصرف شود.
منابع
- اطلاعات تجویز FDA: Tykerb (lapatinib) - به‌روزرسانی 2007 و 2010.
- Novartis Türkiye - خلاصهٔ مشخصات محصول Tykerb (KÜB).
- فهرست داروهای قابل استفاده بدون دریافت تأیید اضافی TİTCK.
- فهرست داروهای قابل پرداخت SGK (به‌روزرسانی مارس 2026).
آیا این مقاله برای شما مفید بود؟
بازخورد شما به بهبود محتوای ما کمک می‌کند.
نظرهای خوانندگان
نظر خود را بنویسید
نام و دیدگاه شما فقط پس از تأیید مدیر منتشر می‌شود. نشانی ایمیل شما هرگز به بازدیدکنندگان نمایش داده نمی‌شود.
اولین نظر را شما بنویسید.