Lapatinib (Tykerb) nədir? FDA təsdiqi, Türkiyədə qeydiyyatı və xərclərinin qarşılanması
Bu məqalədə
Tykerb (Lapatinib) HER2 və EGFR yollarını ikili bloklayan kiçik molekullu tirozin kinaz inhibitorudur. Xüsusilə irəliləmiş HER2-pozitiv süd vəzi xərçəngində kombinasiya müalicələrinin əsas vasitələrindən biridir.
FDA təsdiq tarixçəsi
- 13 mart 2007: Əvvəllər müalicə almış irəliləmiş/metastatik süd vəzi xərçəngində Xeloda (kapesitabin) ilə kombinasiya təsdiqi.
- 1 fevral 2010: Metastatik süd vəzi xərçəngində birinci xətt kombinasiya müalicəsi üçün sürətləndirilmiş təsdiq.
Təsiredici maddəsi lapatinib olan Tykerb nədir?
Tykerb epidermal böyümə faktoru reseptoruna (EGFR) və HER2-yə bağlı tirozin kinazları güclü və seçici şəkildə basqılayan xərçəng dərmanıdır. Hədəfə yönəlmiş vasitə kimi təsnif edilir və siqnal ötürülməsi inhibitorları qrupuna daxildir.
Türkiyədə distribütor: Novartis
Təsir mexanizmi necədir?
Lapatinib hüceyrə səthindəki reseptorların daxili hissəsində olan tirozin kinaz bölgələrinə bağlanaraq hüceyrədaxili siqnal yollarını bloklayır:
- İkili blokada: Həm EGFR (ErbB1), həm də HER2 (ErbB2) reseptorlarını inhibə edərək ErbB fosforlaşmasını dayandırır.
- Hüceyrə fəaliyyətinin dayanması: Böyüməni təşviq edən (mitogen) və hüceyrə ölümünün qarşısını alan (antiapoptotik) siqnalları basqılayır.
- Şişə qarşı təsir: Xərçəng hüceyrələrinin çoxalmasının və metastaz verməsinin qarşısını alır, angiogenezi (damarlanmanı) azaldır və müalicəyə həssaslığı artırır.
HER2-ni hədəfləyən xərçəng dərmanlarının müqayisəli təsir mexanizmləri.
Türkiyədə qeydiyyatı və xərclərinin qarşılanması
Türkiyə Respublikasında qeydiyyatlı göstərişlər
Türkiyədə qeydiyyatı
Tykerbin Türkiyə Respublikasında qeydiyyata alındığı hallar / terapevtik göstərişlər belə göstərilib:
Terapevtik göstərişlər:
Teykerb əvvəllər antrasiklin, taksan və trastuzumab müalicəsi almış, lakin xəstəliyi hələ də irəliləyən və c-erb B2 immunohistokimya testinin nəticəsi 3+ və ya FISH+ olan metastatik süd vəzi xərçəngi xəstələrində kapesitabinlə kombinasiyada istifadə olunur.
Türkiyə SGK-sının xərcləri qarşılama əhatəsi
Qeydiyyatlı göstərişdəki meyarlara əlavə olaraq, qeydiyyatdan kənar göstərilən xüsusi şərtlərdə də xərcləri qarşılanır. Tibbi onkologiya mütəxəssisinin hesabatı ilə reseptlə verilir.
2026-cı ilin martına görə qiyməti:
Tykerb 250 mg 70 tabletin satış qiyməti: 26449,57 ₺
TİTCK-dan əlavə təsdiq alınmadan istifadə edilə bilən hallar
- IV mərhələli süd vəzi xərçəngi: Antrasiklin istifadəsindən asılı olmayaraq kapesitabinlə kombinasiya.
- IV mərhələli kolorektal xərçəng: HER2 pozitiv (IHK3+ və ya FISH+) və RAS vəhşi tip xəstəlikdə 2-ci müalicə xəttində və sonrasında.
Rezistentlik mexanizmləri
Lapatinibin effektivliyini məhdudlaşdıran əsas amillər:
- Reseptor mutasiyaları: EGFR və HER2 mutasiyaları nəticəsində dərmanın bağlanma affinliyinin azalması.
- Alternativ yollar: HER3 aktivləşməsi, c-Met və AXL ekspressiyasının, RON zülalının artması.
- Siqnalın yan yolları: Heregulin vasitəli PI3K siqnal aktivləşməsi və PTEN itkisi.
- Hormonal təsir: ERα transkripsiyasının və estrogen siqnallaşmasının artması.
Farmakoloji xüsusiyyətlər
Sorulma və paylanma
Qida ilə birlikdə sorulması artır. Plazma zülallarına 99% bağlanır. Sabit vəziyyətə 6–7 gündə çatır.
Metabolizm
Əsasən qaraciyərdə CYP3A4 və CYP3A5 fermentləri ilə metabolizə olunur.
Eliminasiya
Əsas xaricolma yolu qaraciyərdir (nəcis). Böyrəklə xaricolma <2%-dir (böyrək xəstələrində təhlükəsiz istifadə).
Terminal yarımparçalanma müddəti 14 saatdır; davamlı istifadədə yığılma nəticəsində təsirli yarımparçalanma müddəti 24 saata çatır.
Doza və tətbiq
- Tövsiyə olunan doza: Gündə 1250 mg (5 tablet) bir dəfəyə ağızdan.
- Kombinasiya (kapesitabin): 1000 mg/m² (günaşırı 14 gün, 21 günlük dövrlərlə).
Mühüm dərman qarşılıqlı təsirləri
CYP3A4 induktorları (fenitoin, rifampin, sarı kantaron): Dərmanın təsirini azaldır.
CYP3A4 inhibitorları (ketokonazol, klaritromisin): Toksiklik riskini artırır.
Varfarin: INR göstəriciləri yaxından izlənməlidir.
Yan təsirlər və izləmə
Tez-tez görülən yan təsirlər
- İshal (65%): Dozanı məhdudlaşdıran ən yayğın yan təsirdir.
- Dəri reaksiyaları: Əl-ayaq sindromu və səpkilər.
- Ümumi: Yorğunluq, iştahasızlıq, yüngül ürəkbulanma/qusma.
- Qan göstəriciləri: Anemiya (yayğın), trombositopeniya.
Diqqət və izləmə
- Ürək: LVEF izlənməsi və EKQ (QT uzanması riski) nəzarəti vacibdir.
- Qaraciyər: Transaminaz və bilirubin artımı izlənməlidir.
- Qəbul qaydası: Yeməkdən 1 saat əvvəl və ya 2 saat sonra qəbul edilməlidir.
Mənbələr
- FDA resept məlumatı: Tykerb (lapatinib) – 2007 & 2010 yeniləməsi.
- Novartis Türkiyə – Tykerb Qısa Məhsul Məlumatı (KÜB).
- TİTCK-nın əlavə təsdiq alınmadan istifadə edilə bilən dərmanlar siyahısı.
- SGK-nın xərcləri qarşılanan dərmanlar siyahısı (mart 2026 yeniləməsi).
Bu məqalə sizə faydalı oldu?
Rəyiniz məzmunumuzu yaxşılaşdırmağa kömək edir.
Oxucu şərhləri
Şərhinizi paylaşın
Adınız və şərhiniz yalnız administrator təsdiqindən sonra dərc olunur. E-poçt ünvanınız ziyarətçilərə heç vaxt göstərilmir.
İlk şərhi siz yazın.