Orserdu (الاسسترانت) چیست؟ تأیید FDA، مجوز در ترکیه و وضعیت پوشش هزینه
ابزارهای مطالعه
در این مقاله
نسل تازه درمان هورمونی سرطان پستان: Orserdu (الاسسترانت)
Orserdu (الاسسترانت)نخستین و تنها «تخریب‌کننده انتخابی گیرنده استروژن» (SERD) خوراکی است که به‌ویژه برای بیماران مبتلا به سرطان پیشرفته پستان با گیرنده هورمونی مثبت (ER+) و HER2 منفی ساخته شده است؛ بیمارانی که جهش ESR1 دارند و این جهش موجب مقاومت به درمان‌های استاندارد می‌شود. در ادامه جزئیات این داروی نوآورانه آمده است.
مشخصات دارو
- نام تجاری: Orserdu®
- ماده مؤثره: الاسسترانت
- رده دارویی: SERD (تخریب‌کننده انتخابی گیرنده استروژن)
- دسته: ضدنئوپلاسم / آنتاگونیست هورمونی
- روش تجویز: قرص روکش‌دار خوراکی
- تولیدکننده: Stemline Therapeutics (Menarini Group)
🇹🇷 وضعیت در ترکیه (به‌روز ـ 2026):
- فروش در داروخانه: دارد.
- مجوز در ترکیه: در 26.08.2025 مجوز گرفته است. اندیکاسیون درمانی: تک‌درمانی ORSERDU برای زنان یائسه و مردان مبتلا به سرطان پستان عودکرده/متاستاتیک با گیرنده استروژن (ER) مثبت و HER2 منفی، دارای جهش فعال‌کننده ESR1 که پس از درمان غدد درون‌ریز حاوی مهارکننده CDK4/6 دچار پیشرفت شده‌اند، اندیکاسیون دارد.
- پرداخت هزینه (SGK): در فهرست استاندارد پوشش هزینه (SUT) وجود ندارد. SGK ترکیه هزینه را مستقیماً پوشش نمی‌دهد.
- مسیر حقوقی: بیماران معمولاً پس از «درخواست مصرف خارج از اندیکاسیون»، از طریق «قرار موقت قضایی» (طرح دعوا) پرداخت هزینه دارو را از SGK دریافت می‌کنند.
- قیمت مارس 2026: Orserdu 86 mg 28 قرص 97.631,55 TL و Orserdu 345 mg 28 قرص 292.621,51 TL است.
اندیکاسیون‌های تأییدشده
Orserdu به‌عنوان نسخه «هوشمند» درمان هورمونی، برای گروه زیر تأیید FDA گرفته است:
- گروه هدف: زنان پس از یائسگی یا مردان بزرگسال.
- نوع سرطان: سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک با گیرنده استروژن (ER) مثبت و HER2 منفی.
- شرط حیاتی (جهش): در آزمایش‌های ژنتیکی انجام‌شده هنگام پیشرفت بیماری، باید جهش ESR1 شناسایی شده باشد. (در نبود جهش، اثربخشی پایین است.)
تاریخچه تأیید FDA
- 20 اکتبر 2021: مطالعه فاز 3 EMERALD برتری دارو را نسبت به درمان استاندارد در متوقف کردن بیماری (PFS) ثابت کرد.
- 11 اوت 2022: FDA عنوان «بررسی اولویت‌دار» (Priority Review) را به دارو داد.
- 30 ژانویه 2023 (تأیید رسمی): FDA، Orserdu را برای بیماران مبتلا به سرطان پستان دارای جهش ESR1 تأیید کرد. این نخستین داروی SERD خوراکی در این زمینه بود.
Orserdu (الاسسترانت) چیست و چگونه اثر می‌کند؟
الاسسترانت فقط گیرنده‌های استروژن، یعنی «مخزن سوخت» سلول سرطانی، را مسدود نمی‌کند، بلکه با تجزیه آن‌ها موجب نابودی‌شان می‌شود.
🔬 سازوکار اثر:
- اتصال و تخریب: دارو به گیرنده استروژن (ER) در سلول سرطانی می‌چسبد و شکل گیرنده را تغییر می‌دهد. سلول این گیرنده تغییریافته را «زباله» تلقی می‌کند و با تجزیه آن، از بینش می‌برد.
- اثر بر جهش‌ها: در حالی که داروهای هورمونی استاندارد نمی‌توانند به گیرنده‌های تغییرشکل‌یافته دارای جهش ESR1 متصل شوند، الاسسترانت این گیرنده‌های جهش‌یافته را نیز می‌شناسد و تخریب می‌کند.
- نتیجه: سلول سرطانی که پیام هورمونی آن کاملاً قطع شده است، نمی‌تواند رشد کند و می‌میرد.
ویژگی‌های فارماکوکینتیک
| پارامتر | ویژگی |
|---|---|
| جذب | فراهمی زیستی پایین (~10%). مصرف همراه غذا، جذب را 42% افزایش می‌دهد. |
| توزیع | در بدن به‌طور بسیار گسترده توزیع می‌شود (5800 L). اتصال به پروتئین‌ها بالاست (>99%). |
| متابولیسم | در کبد توسط آنزیم CYP3A4 پردازش می‌شود. (از نظر تداخلات دارویی اهمیت حیاتی دارد.) |
| دفع | بخش عمده (82%) از راه مدفوع دفع می‌شود. دفع کلیوی (ادراری) بسیار کم است. نیمه‌عمر 30-50 ساعت است. |
روش مصرف و دوز
تداخلات دارویی
⚠️ گروه‌های دارویی نیازمند توجه:
- عوامل مؤثر بر CYP3A4: مهارکننده‌های آنزیم، مانند کتوکونازول (داروی ضدقارچ)، سمیت دارو را افزایش می‌دهند. القاکننده‌ها، مانند ریفامپیسین یا علف چای، اثر دارو را از بین می‌برند.
- داروهای محافظ معده: داروهای کاهنده اسید معده، مانند امپرازول و لانسوپرازول، ممکن است جذب Orserdu را مختل کنند. باید دست‌کم 2 ساعت با این داروها فاصله باشد یا از مصرف آن‌ها پرهیز شود.
- داروهای قلبی: در مصرف همراه داروهای طولانی‌کننده فاصله QT، مانند آمیودارون، پایش نوار قلب ضروری است.
عوارض جانبی
عوارض احتمالی حین درمان عبارت‌اند از:
بسیار شایع
- تهوع (35%)
- خستگی / بی‌حالی (19%)
- استفراغ (12%)
- درد مفصل و عضله (11%)
- بی‌اشتهایی (11%)
موارد نیازمند پیگیری
- افزایش کلسترول / چربی خون (30%)
- افزایش آنزیم‌های کبدی (AST/ALT)
- افزایش کراتینین (عملکرد کلیه)
- طولانی شدن QT (تغییر ریتم قلب ـ 3%)
سازوکارهای مقاومت
سلول‌های تومور می‌توانند با گذشت زمان به این دارو نیز مقاوم شوند:
- تغییر گیرنده: ساختار گیرنده استروژن دوباره به‌گونه‌ای تغییر می‌کند که دارو نتواند متصل شود.
- مسیرهای جایگزین: تومور با استفاده از مسیرهایی غیر از استروژن، مانند PI3K/mTOR، به رشد ادامه می‌دهد.
- خروج دارو: سلول با افزایش پمپ‌های «پی‌گلیکوپروتئین»، دارو را به خارج می‌راند.
منابع
- Bidard FC, Kaklamani VG, et al. Elacestrant (oral selective estrogen receptor degrader) versus standard endocrine therapy for estrogen receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced breast cancer: results from the randomized phase III EMERALD trial. J Clin Oncol. 2022.
- FDA. FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. ژانویه 2023.
- Stemline Therapeutics. ORSERDU® (elacestrant) tablets: Prescribing Information. 2023.
آیا این مقاله برای شما مفید بود؟
بازخورد شما به بهبود محتوای ما کمک می‌کند.
نظرهای خوانندگان
نظر خود را بنویسید
نام و دیدگاه شما فقط پس از تأیید مدیر منتشر می‌شود. نشانی ایمیل شما هرگز به بازدیدکنندگان نمایش داده نمی‌شود.
اولین نظر را شما بنویسید.