Что такое Orserdu (элацестрант)? Одобрение FDA, регистрация в Турции и возмещение стоимости
Настройки чтения
В этой статье
Гормональная терапия нового поколения при раке молочной железы: Orserdu (элацестрант)
Orserdu (элацестрант)— первый и единственный пероральный селективный разрушитель эстрогеновых рецепторов (SERD), разработанный для пациентов с распространенным раком молочной железы, положительными гормональными рецепторами (ER+), отрицательным HER2 и мутацией ESR1 , вызывающей устойчивость к стандартному лечению. Ниже подробно описан этот инновационный препарат.
Сведения о препарате
- Торговое название: Orserdu®
- Действующее вещество: Элацестрант
- Класс: SERD (селективный разрушитель эстрогеновых рецепторов)
- Категория: Противоопухолевый препарат / Антагонист гормонов
- Способ применения: Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, для приема внутрь
- Производитель: Stemline Therapeutics (Menarini Group)
🇹🇷 Статус в Турции (АКТУАЛЬНО — 2026):
- Аптечная продажа: Есть.
- Регистрация в Турции: Зарегистрирован 26.08.2025. Терапевтическое показание: Монотерапия ORSERDU показана женщинам в постменопаузе и мужчинам с ER-положительным, HER2-отрицательным рецидивирующим/метастатическим раком молочной железы, активирующей мутацией ESR1 и прогрессированием после эндокринной терапии с ингибитором CDK4/6.
- Оплата SGK: В стандартном перечне возмещения (SUT) отсутствует. SGK напрямую не оплачивает.
- Правовой путь: После подачи заявки на применение вне инструкции пациенты обычно добиваются оплаты SGK через «обеспечительные меры» по решению суда .
- Цена на март 2026 года: Orserdu 86 mg 28 таблеток 97631,55 TL и Orserdu 345 mg 28 таблеток 292621,51 TL.
Одобренные показания
Orserdu как «умная» версия гормонального лечения получил одобрение FDA для следующей группы:
- Целевая группа: Женщины в постменопаузе или взрослые мужчины.
- Тип рака: ER-положительный, HER2-отрицательный распространенный или метастатический рак молочной железы.
- Ключевое условие — мутация: При генетическом тестировании в случае прогрессирования должна быть выявлена мутация ESR1 . Без нее эффективность ниже.
История одобрения FDA
- 20 октября 2021 года: Исследование фазы 3 EMERALD доказало преимущество препарата перед стандартным лечением по контролю заболевания (PFS).
- 11 августа 2022 года: FDA присвоило препарату статус «приоритетное рассмотрение».
- 30 января 2023 года (официальное одобрение): FDA одобрило Orserdu при раке молочной железы с мутацией ESR1. Он стал первым пероральным SERD в этой области.
Что такое Orserdu (элацестрант) и как он действует?
Элацестрант не просто блокирует эстрогеновые рецепторы — «топливный бак» раковой клетки, — а расщепляет и уничтожает их.
🔬 Механизм действия:
- Связывание и разрушение (деградация): Препарат прикрепляется к эстрогеновому рецептору (ER) раковой клетки и нарушает его форму. Клетка воспринимает измененный рецептор как «мусор» и расщепляет его.
- Действие против мутаций: В отличие от стандартных гормональных препаратов, не связывающихся с измененными рецепторами с мутацией ESR1, элацестрант распознает и разрушает и эти мутантные рецепторы.
- Результат: Раковая клетка, полностью лишенная гормонального сигнала, не может расти и погибает.
Фармакокинетические свойства
| Параметр | Характеристика |
|---|---|
| Всасывание | Низкая биодоступность (~10%). При приеме с пищей всасывание увеличивается на 42%. |
| Распределение | Широко распределяется в организме (5800 L). В высокой степени связывается с белками (>99%). |
| Метаболизм | В печени с участием CYP3A4 . Это важно для лекарственных взаимодействий. |
| Выведение | Большая часть (82%) выводится с калом. Почечное выведение с мочой очень мало. Период полувыведения — 30-50 часов. |
Способ применения и дозирование
Лекарственные взаимодействия
⚠️ Группы препаратов, требующие внимания:
- Средства, влияющие на CYP3A4: Ингибиторы фермента, такие как противогрибковый кетоконазол, повышают токсичность. Индукторы, такие как рифампицин или зверобой, сводят действие препарата на нет.
- Средства для защиты желудка: Снижающие кислотность препараты — омепразол, лансопразол и другие — могут нарушать всасывание Orserdu. Между приемами следует выдерживать не менее 2 часов либо избегать их применения.
- Сердечно-сосудистые препараты: При сочетании со средствами, удлиняющими QT, например амиодароном, обязателен контроль ЭКГ.
Нежелательные явления
Во время лечения возможны следующие нежелательные явления:
Очень частые
- Тошнота (35%)
- Утомляемость / слабость (19%)
- Рвота (12%)
- Боль в суставах и мышцах (11%)
- Потеря аппетита (11%)
Требующие контроля
- Повышение холестерина / липидов (30%)
- Повышение печеночных ферментов (AST/ALT)
- Повышение креатинина — показателя функции почек
- Удлинение QT (изменение сердечного ритма — 3%)
Механизмы устойчивости
Со временем опухолевые клетки могут развивать устойчивость и к этому препарату:
- Изменение рецептора: Повторное изменение структуры эстрогенового рецептора, препятствующее связыванию препарата.
- Альтернативные пути: Опухоль продолжает расти, используя пути, не связанные с эстрогеном, например PI3K/mTOR.
- Выведение препарата: Клетка увеличивает количество насосов P-гликопротеина и выводит препарат наружу.
Список литературы
- Bidard FC, Kaklamani VG, et al. Elacestrant (oral selective estrogen receptor degrader) versus standard endocrine therapy for estrogen receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced breast cancer: results from the randomized phase III EMERALD trial. J Clin Oncol. 2022.
- FDA. FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. Jan 2023.
- Stemline Therapeutics. ORSERDU® (elacestrant) tablets: Prescribing Information. 2023.
Эта статья была полезна?
Ваш отзыв помогает нам улучшать материалы.
Комментарии читателей
Оставьте комментарий
Ваше имя и комментарий публикуются только после одобрения администратором. Ваш адрес электронной почты никогда не показывается посетителям.
Будьте первым, кто оставит комментарий.