Ce este Orserdu (elacestrant)? Aprobarea FDA, autorizarea în Turcia și situația rambursării
Instrumente de lectură
În acest articol
Terapie hormonală de nouă generație în cancerul mamar: Orserdu (elacestrant)
Orserdu (elacestrant)este primul și singurul „degradator selectiv al receptorului estrogenic” (SERD) administrat oral, dezvoltat în special pentru pacienții cu cancer mamar avansat, cu receptori hormonali pozitivi (ER+) și HER2 negativ, care prezintă mutația ESR1 ce determină rezistența la tratamentele standard. Mai jos sunt prezentate toate detaliile acestui medicament inovator.
Fișa medicamentului
- Denumire comercială: Orserdu®
- Substanță activă: Elacestrant
- Clasă: SERD (degradator selectiv al receptorului estrogenic)
- Categorie: Antineoplazic / antagonist hormonal
- Mod de administrare: Comprimat filmat oral
- Producător: Stemline Therapeutics (Menarini Group)
🇹🇷 Situația în Turcia (ACTUALIZATĂ - 2026):
- Vânzare în farmacii: Da.
- Autorizarea în Turcia: A fost autorizat la 26.08.2025. Indicație terapeutică: ORSERDU în monoterapie este indicat pentru tratarea femeilor aflate în postmenopauză și a bărbaților cu cancer mamar recidivat/metastatic, cu receptori estrogenici (ER) pozitivi și HER2 negativ, care prezintă o mutație activatoare ESR1 și progresie după utilizarea unei terapii endocrine ce include un inhibitor CDK4/6.
- Plată (SGK din Turcia): Pe lista standard de rambursare (SUT) nu figurează. SGK nu îl decontează direct.
- Calea juridică: De obicei, după o „cerere pentru utilizare în afara indicațiilor aprobate”, pacienții obțin o „ordonanță provizorie” (prin proces) prin care SGK este obligată să plătească medicamentul.
- Preț în martie 2026: Orserdu 86 mg 28 de comprimate 97631,55 TL și Orserdu 345 mg 28 de comprimate 292621,51 TL.
Indicații aprobate
Orserdu, o versiune „de precizie” a terapiei hormonale, a primit aprobarea FDA pentru următorul grup de pacienți:
- Grup-țintă: Femei aflate în postmenopauză sau bărbați adulți.
- Tip de cancer: Cancer mamar avansat sau metastatic, cu receptori estrogenici (ER) pozitivi și HER2 negativ.
- Condiție esențială (mutație): Testele genetice efectuate la progresia bolii trebuie să identifice mutația ESR1 . În absența mutației, eficacitatea este redusă.
Istoricul aprobării FDA
- 20 octombrie 2021: Studiul de fază 3 EMERALD a demonstrat superioritatea medicamentului față de tratamentul standard în oprirea progresiei bolii (PFS).
- 11 august 2022: FDA a acordat medicamentului statutul de „evaluare prioritară” (Priority Review).
- 30 ianuarie 2023 (aprobare oficială): FDA a aprobat Orserdu pentru pacienții cu cancer mamar cu mutație ESR1. A devenit primul medicament SERD oral din acest domeniu.
Ce este Orserdu (elacestrant) și cum acționează?
Elacestrantul nu doar blochează receptorii estrogenici, „rezervorul de combustibil” al celulei canceroase, ci îi descompune și îi distruge.
🔬 Mecanism de acțiune:
- Legare și degradare: Medicamentul se fixează pe receptorul estrogenic (ER) din celula canceroasă și îi modifică forma. Celula percepe acest receptor modificat drept „deșeu”, îl descompune și îl distruge.
- Acțiune împotriva mutațiilor: În timp ce medicamentele hormonale standard nu se pot lega de receptorii modificați (cu mutație ESR1), elacestrantul recunoaște și degradează și acești receptori mutanți.
- Rezultat: Celula canceroasă, al cărei semnal hormonal este complet întrerupt, nu mai poate crește și moare.
Proprietăți farmacocinetice
| Parametru | Caracteristică |
|---|---|
| Absorbție | Biodisponibilitate redusă (~10%). Absorbția crește cu 42% când este luat cu alimente. |
| Distribuție | Se distribuie foarte larg în organism (5800 L). Se leagă în proporție mare de proteine (>99%). |
| Metabolizare | Este procesat în ficat de enzima CYP3A4 . Acest lucru este esențial pentru interacțiunile medicamentoase. |
| Eliminare | Cea mai mare parte (82%) se elimină prin fecale. Eliminarea renală (prin urină) este foarte redusă. Timpul de înjumătățire este de 30-50 de ore. |
Mod de utilizare și dozare
Interacțiuni medicamentoase
⚠️ Grupe de medicamente care necesită atenție:
- Medicamente care influențează CYP3A4: Inhibitorii enzimatici, precum ketoconazolul (antifungic), cresc toxicitatea medicamentului. Inductorii, precum rifampicina sau sunătoarea, anulează efectul medicamentului.
- Medicamente pentru protecția stomacului: Medicamentele care reduc aciditatea gastrică (omeprazol, lansoprazol etc.) pot afecta absorbția Orserdu. Trebuie păstrat un interval de cel puțin 2 ore față de acestea sau utilizarea lor trebuie evitată.
- Medicamente cardiace: În asociere cu medicamente care prelungesc intervalul QT (amiodaronă etc.), monitorizarea ECG este obligatorie.
Reacții adverse
Reacțiile adverse posibile în timpul tratamentului sunt:
Foarte frecvente
- Greață (35%)
- Oboseală / astenie (19%)
- Vărsături (12%)
- Dureri articulare și musculare (11%)
- Lipsa poftei de mâncare (11%)
Necesită monitorizare
- Creșterea colesterolului / lipidelor (30%)
- Creșterea enzimelor hepatice (AST/ALT)
- Creșterea creatininei (funcție renală)
- Prelungirea QT (modificarea ritmului cardiac - 3%)
Mecanisme de rezistență
Celulele tumorale pot dezvolta în timp rezistență și la acest medicament:
- Modificarea receptorului: Structura receptorului estrogenic se modifică din nou, astfel încât medicamentul nu se mai poate lega.
- Căi alternative: Tumora continuă să crească prin utilizarea altor căi decât cele estrogenice (PI3K/mTOR etc.).
- Eliminarea medicamentului: Celula crește numărul pompelor de „glicoproteină P” și elimină medicamentul în afara celulei.
Bibliografie
- Bidard FC, Kaklamani VG, et al. Elacestrant (oral selective estrogen receptor degrader) versus standard endocrine therapy for estrogen receptor-positive, human epidermal growth factor receptor 2-negative advanced breast cancer: results from the randomized phase III EMERALD trial. J Clin Oncol. 2022.
- FDA. FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer. Ianuarie 2023.
- Stemline Therapeutics. ORSERDU® (elacestrant) tablets: Prescribing Information. 2023.
Ți-a fost util acest articol?
Feedbackul tău ne ajută să îmbunătățim conținutul.
Comentariile cititorilor
Împărtășește comentariul tău
Numele și comentariul dumneavoastră sunt publicate numai după aprobarea administratorului. Adresa de e-mail nu este afișată niciodată vizitatorilor.
Fii primul care comentează.