Рукапариб (Rubraca): одобрение FDA, регистрация и возмещение стоимости в Турции

• Торговое наименование: Rubraca®
• Действующее вещество: Rucaparib (rucaparib camsylate)
• Класс: Ингибитор PARP (поли-ADP-рибозополимеразы)
• Способ применения: Перорально (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)
• Производитель: Clovis Oncology, Inc.

---

📅 19 декабря 2016 года: Ускоренное одобрение при распространенном раке яичников с мутацией BRCA после 2+ линий терапии платиной.

📅 6 апреля 2018 года: Одобрение поддерживающей терапии при рецидивирующем раке яичников, маточной трубы или брюшины.

📅 15 мая 2020 года: Ускоренное одобрение при метастатическом кастрационно-резистентном раке предстательной железы (мКРРПЖ) с мутацией BRCA.

📅 17 декабря 2025 года (АКТУАЛЬНО): TRITON3 стал основанием для выдачи при мКРРПЖ ПОЛНОГО ОДОБРЕНИЯ FDA . Это одобрение окончательно подтвердило превосходство рукапариба над стандартным лечением.

🔬 Принцип действия на молекулярном уровне

Рукапариб ингибирует ферменты PARP1, PARP2 и PARP3. Ферменты PARP восстанавливают однонитевые разрывы ДНК. При их ингибировании во время репликации ДНК эти повреждения превращаются в двунитевые разрывы. Клетки с мутацией BRCA не могут исправить такое тяжелое повреждение и погибают путем апоптоза — запрограммированной гибели. Это называют синтетической летальностью .

⚠️ Механизмы устойчивости

• Восстановление функции BRCA: Клетка приобретает дополнительную мутацию, исправляющую исходную, и вновь активирует путь репарации.
• Мутации PARP: Изменение структуры фермента PARP1 препятствует связыванию препарата.
• Альтернативные пути репарации: Клетка задействует более ошибочные, но обеспечивающие выживание пути, такие как NHEJ.
• Насосы выведения: Увеличение количества белков, например P-гликопротеина, обеспечивает удаление препарата из клетки.

Свойство	Клинические данные
Всасывание	Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 1,5–6 часов.
Распределение	Имеет большой объем распределения в организме. Связывание с белками плазмы составляет 70%.
Метаболизм	Расщепляется в печени путем карбоксилирования и глюкуронирования. Взаимодействия с ферментами CYP относительно невелики.
Выведение	70% с калом, 30% с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов, поэтому требуется прием два раза в сутки.

⚠️ Клиническое ведение и предупреждения о безопасности

• Контроль гематологической токсичности: Рукапариб может существенно снижать показатели крови. До начала терапии и в первые месяцы лечения следует выполнять **общий анализ крови (CBC) еженедельно или раз в две недели**. При цитопении с замедленным восстановлением необходимо исследовать возможность MDS/AML.
• Защита от солнца (фоточувствительность): Препарат делает кожу чрезмерно чувствительной к ультрафиолету. При выходе на улицу пациентам обязательно следует использовать солнцезащитный крем с высоким фактором защиты (SPF 50+), шляпу и одежду с длинным рукавом.
• Контроль почек и печени: Повышение креатинина сыворотки и печеночных ферментов (ALT/AST) встречается часто. Обычно оно временное, но при выраженном повышении необходима коррекция дозы.
• Репродуктивное здоровье и беременность: Рукапариб эмбриотоксичен. Пациенткам нужна эффективная контрацепция во время лечения и **6 месяцев** после последней дозы, пациентам-мужчинам — **3 месяца**.
• Риск вторичного рака: Очень редко могут развиться MDS или AML, возникающие в костном мозге. Об этом обычно сообщалось после длительного применения у ранее получавших интенсивную химиотерапию пациентов.

1. FDA Approved Drugs: Rubraca (rucaparib) Full Prescribing Information (редакция от 17 декабря 2025 года).
2. TRITON3: Rucaparib versus Physician’s Choice in Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer.
3. ARIEL3: Rucaparib maintenance treatment in patients with recurrent ovarian carcinoma.
4. Министерство здравоохранения Турецкой Республики, TİTCK. Руководство по приобретению лекарственных средств за рубежом.