Goserelin (Zoladex) nədir? FDA təsdiqi, Türkiyədə qeydiyyatı və xərclərinin qarşılanması

• FDA təsdiqi: Bəli (ilk təsdiq tarixi: 25 yanvar 1989)
• Ticarət adı: Zoladex
• Təsiredici maddənin adı: Goserelin
• Tətbiq yolu: Dərialtı inyeksiya
• Sinfi: LHRH aqonisti
• Kateqoriyası: Hormonal vasitə
• İstehsalçı: AstraZeneca
• Türkiyədə distribütor: Bu məlumat verilməyib.
• Təsdiqləndiyi xərçənglər: İrəliləmiş prostat xərçəngi və hormonal müdaxiləyə uyğun premenopauzal və perimenopauzal süd vəzi xərçəngi 

Goserelin (Zoladex) nədir? Təsir mexanizmi necədir?

Goserelin LHRH (lüteinləşdirici hormonun ifrazını stimullaşdıran hormon) aqonistləri sinfinə aid hormonal vasitədir. Tətbiqdən sonra follikulstimullaşdırıcı hormonun (FSH) və lüteinləşdirici hormonun (LH) ifrazında müvəqqəti artım yaradır. Sonra hipofizin qonadotropin ifrazını stimullaşdıran hormona həssaslığını itirməsi nəticəsində qonadotropin sekresiyası basqılanır. Bu, hipofizdən LH və FSH ifrazının azalması ilə nəticələnir.

FDA-nın (ABŞ Qida və Dərman Administrasiyası) təsdiq tarixçəsi

• 25 yanvar 1989: İrəliləmiş prostat xərçənginin palliativ müalicəsi üçün 3,6 mg formulyasiyası təsdiqləndi.
• 7 iyul 1995: İrəliləmiş süd vəzi xərçəngi və endometriozun müalicəsi üçün 3,6 mg formulyasiyasına əlavə təsdiq verildi.
• 28 iyul 1998: 12 həftəlik dozalanma təmin edən 10,8 mg formulyasiyası prostat xərçənginin müalicəsi üçün təsdiqləndi.

Türkiyədə qeydiyyatı

Zoladexin Türkiyə Respublikasında qeydiyyata alındığı hallar / terapevtik göstərişlər belə göstərilib:

Terapevtik göstərişlər:

Prostat xərçəngi:

Hormonal müdaxiləyə uyğun prostat xərçəngində aşağıdakı hallarda göstərişdir 

• Goserelinin cərrahi kastrasiya ilə müqayisə edilə bilən sağqalım faydası göstərdiyi metastatik prostat xərçənginin müalicəsində.
• Goserelinin cərrahi kastrasiyaya alternativ olaraq antiandrogenlə müqayisə edilə bilən sağqalım faydaları göstərdiyi lokal irəliləmiş prostat xərçənginin müalicəsində.
• Goserelinin daha yaxşı xəstəliksiz və ümumi sağqalım verdiyi göstərilmiş yüksək riskli lokal xəstəliyi və ya lokal irəliləmiş prostat xərçəngi olan xəstələrdə radioterapiyaya adjuvant müalicə kimi.
• Goserelinin daha yaxşı xəstəliksiz sağqalım verdiyi göstərilmiş yüksək riskli lokal xəstəliyi və ya lokal irəliləmiş prostat xərçəngi olan xəstələrdə radioterapiyadan əvvəl neoadjuvant müalicə kimi.
• Goserelinin daha yaxşı xəstəliksiz sağqalım verdiyi göstərilmiş, xəstəliyin irəliləmə riski yüksək olan lokal irəliləmiş prostat xərçəngli xəstələrdə radikal prostatektomiyaya adjuvant müalicə kimi.

Süd vəzi xərçəngi: 

• Hormonal müdaxiləyə uyğun premenopauzal və perimenopauzal qadınlarda irəliləmiş süd vəzi xərçənginin müalicəsində istifadə olunur.
• Erkən mərhələli süd vəzi xərçəngi olan, estrogen reseptoru (ER) pozitiv pre/perimenopauzal qadınların standart müalicəsində yer alan kimyaterapiyaya alternativ kimi göstərişdir.

Endometrioz:

• Endometriozun müalicəsində Goserelin ağrı daxil olmaqla əlamətləri yüngülləşdirir, endometrial zədələnmələrin sayını və ölçüsünü azaldır.
• -Endometriumun nazikləşdirilməsi:
  • Goserelin endometrial ablasiya və ya rezeksiyadan əvvəl uşaqlıq endometriumunun nazikləşdirilməsində göstərişdir.
• -Uşaqlıq fibroidləri:
  • Fibroidləri olan anemiyalı xəstələrdə əməliyyatdan əvvəl hematoloji vəziyyəti yaxşılaşdırmaq üçün dəmir müalicəsi ilə birlikdə istifadə olunur
• -Köməkçi reproduksiya:
  • Superovulyasiyaya hazırlıq mərhələsində hipofizin basqılanmasında istifadə olunur

Zoladexin (Goserelin) xərcləri qarşılanırmı?

• Türkiyənin Sosial Təminat Qurumunun (SGK) Zoladex üçün xərcləri qarşıladığı müalicə halları bunlardır:
• İrəliləmiş prostat xərçəngi, hormonal müdaxiləyə uyğun premenopauzal və perimenopauzal süd vəzi xərçəngi, erkən cinsi yetişkənlik diaqnozlarında xərcləri qarşılanır.

TİTCK-dan əlavə təsdiq alınmadan istifadə edilə bilən göstərişdənkənar dərmanlar siyahısında Zoladexin vəziyyəti necədir?

• IV mərhələli süd vəzi xərçəngi
  • Premenopauzal süd vəzi xərçəngində istifadəsi uyğundur.
• Erkən mərhələli süd vəzi xərçəngi
  • Premenopauzal süd vəzi xərçəngində istifadəsi uyğundur.
• Metastatik adenoid kistik karsinoma
  • Androgen reseptoru pozitiv metastatik xəstələrdə 2-ci müalicə xəttində və sonrasında istifadəsi uyğundur.

Qiymət: Zoladex 10,8 mg 6317,41 TL, Zoladex Depot 3,6 mg 2708,59 TL-dir. 

Farmakokinetik xüsusiyyətlər

• Sorulma
  • Dərialtı tətbiq edilən dərmanın biomənimsənilməsi 75–90% arasındadır.
• Paylanma
  • Goserelinin paylanması yaxşı xarakterizə edilməyib. 28 gün ərzində yavaş ifraz olunur. Pik zərdab konsentrasiyasına dərmanın tətbiqindən 10–15 gün sonra çatır. Goserelinin təxminən 30%-i plazma zülallarına bağlanır.
• Metabolizm
  • Metabolizmi əsasən C-terminal amin turşularının hidrolizi ilə baş verir. Goserelin demək olar ki, tamamilə sidiklə xaric olur. Eliminasiyanın yarımparçalanma müddəti adətən 4–5 saatdır, lakin böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə 12 saata qədər uzana bilər.

Doza intervalı

Goserelin hər 28 gündən bir 3,6 mg dərialtı və ya hər 90 gündən bir 10,8 mg dərialtı tətbiq olunur.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

İndiyədək yaxşı xarakterizə edilmiş dərman qarşılıqlı təsiri yoxdur.

Diqqət yetirilməli hallar

• Goserelin müalicəsinin əvvəlində şişin müvəqqəti alovlanması ola bilər. Buna görə sidik axarının tutulması və/və ya onurğa beyni kompressiyası riski olan, yaxud ağrılı sümük metastazları olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir.
• Zərdab testosteron səviyyəsi müalicə başlandıqdan 2–4 həftə sonra kastrasiya səviyyəsinə enir.
• Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.
• Xəstələrə istibasma ehtimalı barədə məlumat verilməlidir. Qarşısını almaq və ya müalicə üçün soya tabletləri (gündə 3 dəfə ağızdan) tövsiyə edilə bilər.

Yan təsirlər

1. İstibasma: Müalicə zamanı xəstələrdə tez-tez görülə bilən qəfil istilik hissi.
2. Libidonun itirilməsi və cinsi problemlər: Cinsi istəyin azalması, impotensiya (ereksiya problemi) və ya kişilərdə süd vəzisinin böyüməsi (ginekomastiya).
3. Şişin alovlanması: Müalicənin ilk 2 həftəsində sümük ağrısı, sidik problemləri və ya bel ağrısı ilə birlikdə şişin böyüməsinə bağlı keçici vəziyyət yarana bilər. Antiandrogen dərmanlarla qarşısı alına bilər.
4. İnyeksiya nahiyəsində narahatlıq: Dərmanın vurulduğu yerdə ağrı və ya həssaslıq hiss oluna bilər.
5. Qan göstəricilərinin dəyişməsi: Xolesterin səviyyəsində artım ola bilər.
6. Ürəkbulanma və qusma: Nadir hallarda yaranan mədə narahatlıqları.