Beta-blokatorlar – Dərman dizaynında inqilab

Şotlandiyalı həkim James Black rasional və hədəfə yönəlmiş dərman dizaynı ilə dərman sənayesində inqilab etdi. Dr. Black bu yanaşması ilə milyonlarla insanın həyatını qurtararkən milyardlarla dollar qazandıran dünyanın ilk dərmanlarını hazırladı.

Black stress anlarında daha çox ifraz olunan və ürək döyüntüsünü sürətləndirən, ürək əzələlərinə daha çox oksigen verilməsini tələb edən adrenalin hormonuna – eyni zamanda epinefrin olaraq da bilinir – diqqət yetirmişdi. Bu stressi azalda bilsə, ürəyi zəifləmiş insanlar üçün faydalı ola biləcəyini düşündü.

Diqqətini beta reseptorlarına yönəltdi – ürək əzələlərində yerləşən, ürəyi daha çox işlətmək üçün adrenalinin bağlandığı sahələrə. Black adrenalin molekuluna quruluş baxımından bənzəyən bir dərman hazırlaya bilsə, bu molekulun reseptora bağlanaraq adrenalinin təsirini bloklaya biləcəyinə inandı. Bu, kilidi açan açarın qarşısını almaq üçün kilidə saqqız yerləşdirmək kimi bir şey idi. Black və həmkarları təbii olaraq mövcud olan bir kimyəvi maddəni əsas götürmək əvəzinə molekulyar və fizioloji proseslər, bioloji hədəflər haqqında dərin anlayışlarından istifadə edərək rasional və şüurlu dərman dizaynı prosesi izlədilər. 

1960-cı illərin əvvəllərində Black klinik baxımdan əhəmiyyətli ilk beta-blokator dərmanı olan propranololu kəşf etdi. Beta-blokatorlar o vaxtdan bəri infarktdan sonra ürəyin qorunması ilə yanaşı, aşağıdakı halların müalicəsində mühüm rol oynamışdır.

• Stenokardiya (ürəyə qan və oksigen çatışmazlığından qaynaqlanan ağrı)
• Yüksək qan təzyiqi
• Ürək ritmi pozuntuları
• Miqren
• Performans həyəcanı (məsələn, musiqiçilər və ictimaiyyət qarşısında çıxış edənlər üçün)
• Qlaukoma (adətən gözdə artan təzyiqlə əlaqələndirilən hal) 

Beta-blokatorlar həmçinin cərrahlar, atıcılar və oxçular tərəfindən titrəmələri azaltmaq və performansı artırmaq üçün istifadə edilmişdir. Lakin bu cür dərmanlar Beynəlxalq Olimpiya Komitəsi tərəfindən qadağan edilmişdir.

Black mədə xoralarını müalicə etmək üçün istifadə olunan simetidin (marka adı Tagamet) də daxil olmaqla dərman dizaynı işi ilə 1988-ci ildə Nobel mükafatına layiq görüldü. Mükafatı qazandığı xəbər verildikdə Black "Kaş beta-blokatorlarım yanımda olaydı" deyə zarafat etmişdir.

Yazıdakı şəklin izahı: James Whyte Black

Yazıda adı çəkilən tarixi şəxslər: James Whyte Black (1924–2010)

• Əvvəlki mövzu: Angioplastika 1964 – Tıxanmış və daralan qan damarlarının müalicəsi
• Sonrakı mövzu: Əl transplantasiyası 1964 – Uğurdan rədd edilməyə səyahət