فروکینتینیب (Fruzaqla) چیست؟ تأیید FDA، مجوز ترکیه و وضعیت بازپرداخت

• نام ماده فعال: Fruquintinib
• نام تجاری: Fruzaqla
• روش تجویز: خوراکی (از راه دهان)
• رده: مهارکننده‌های تیروزین‌کیناز
• گروه: مهارکننده‌های VEGFR (گیرنده فاکتور رشد اندوتلیال عروقی)
• تولیدکننده: Takeda Pharma
• توزیع در ترکیه: Takeda Pharma
• سرطان‌های دارای تأیید: سرطان کولورکتال متاستاتیک (mKRK)

Fruzaqla چیست و چگونه عمل می‌کند؟

Fruzaqla, برای نوع متاستاتیک (مرحله 4) سرطان کولورکتال (mKRK) به کار می‌رود و یک مهارکننده خوراکی تیروزین‌کیناز است.

این دارو گیرنده‌های فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF) را هدف می‌گیرد که در رشد و گسترش سلول‌های سرطانی نقش مهمی دارند. VEGF به تومورها امکان می‌دهد در فرایندی به نام رگ‌زایی ، رگ‌های خونی جدید ایجاد کنند. فروکینتینیب با مسدود کردن اثر VEGF در این فرایند، رشد تومور را محدود می‌کند و ظرفیت متاستاز را کاهش می‌دهد.

دارو انتخاب‌پذیری بالایی برای گیرنده‌های VEGFR-1، VEGFR-2 و VEGFR-3 دارد و به این ترتیب درمان هدفمندتری فراهم می‌کند.

در ادامه، سازوکار اثر فروکینتینیب نشان داده شده است.

تاریخچه تأیید FDA

• 8 نوامبر 2023: FDA آن را برای بیماران سرطان کولورکتال متاستاتیک تأیید کرده است که قبلاً شیمی‌درمانی مبتنی بر فلوروپیریمیدین، اکسالی‌پلاتین و ایرینوتکان، درمان ضد VEGF و در بیماران مناسب درمان ضد EGFR دریافت کرده‌اند.

فروکینتینیب نخستین مهارکننده انتخابی VEGFR است که برای سرطان کولورکتال متاستاتیک تأیید FDA را دریافت کرده است.

نتایج اصلی مطالعه FRESCO-2 که به تأیید FDA برای فروکینتینیب منجر شد، به این شرح است:

مجوز ترکیه

اطلاعات رسمی مجوز Fruzaqla با ماده فعال فروکینتینیب در ترکیه هنوز اعلام نشده است. چون دارو تأیید FDA دارد، ممکن است در آینده نزدیک وارد فرایند صدور مجوز در ترکیه نیز شود.

آیا بازپرداخت دارد؟

در ترکیه هنوز تحت پوشش بازپرداخت سازمان تأمین اجتماعی (SGK) قرار نگرفته است.

سازوکار مقاومت

مقاومت به فروکینتینیب ممکن است با فعال شدن مسیرهای مستقل از VEGF در سلول‌های سرطانی ایجاد شود. یافتن مسیرهای جایگزین تغذیه توسط تومور، با وجود مهار VEGF، می‌تواند به مقاومت درمانی منجر شود.

ویژگی‌های فارماکوکینتیک

• جذب: فروکینتینیب پس از مصرف خوراکی به‌خوبی جذب می‌شود.
• توزیع: میزان اتصال دارو به پروتئین‌های پلاسما بالاست و در بافت‌های بدن به‌خوبی توزیع می‌شود.
• متابولیسم: در کبد از طریق سامانه آنزیمی CYP3A4 متابولیزه می‌شود.

فاصله دوزها

Fruzaqla در 21 روز نخست هر چرخه 28 روزه، روزی یک‌بار با دوز 5 mg مصرف می‌شود.

تداخلات دارویی

باید همراه با مهارکننده‌ها و القاکننده‌های CYP3A4 با احتیاط مصرف شود. مصرف همراه داروهای ضدانعقاد (رقیق‌کننده خون) ممکن است خطر خون‌ریزی را افزایش دهد.

موارد نیازمند توجه

• فشار خون بالا: فشار خون باید در طول درمان به‌طور منظم بررسی شود.
• خطر خون‌ریزی: به‌ویژه هنگام مصرف ضدانعقاد، ممکن است خون‌ریزی جدی رخ دهد.
• خطر عفونت: چون فروکینتینیب ممکن است سیستم ایمنی را تضعیف کند، خطر عفونت افزایش می‌یابد.
• مشکلات کبد و کلیه: باید به یاد داشت که دارو ممکن است آنزیم‌های کبدی را افزایش دهد و بر عملکرد کلیه اثر بگذارد.

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض گزارش‌شده چنین‌اند:

• پرفشاری خون (فشار خون بالا)
• اریترودیس‌استزی کف دست و پا (سندرم دست‌وپا)
• پروتئینوری (دفع پروتئین در ادرار)
• دیسفونی (گرفتگی صدا)
• اسهال
• درد شکم
• آستنی (ضعف)