Фруквинтиниб (Fruzaqla): что это за препарат? Одобрение FDA, регистрация и возмещение стоимости в Турции

• Действующее вещество: Фруквинтиниб
• Торговое название: Fruzaqla
• Способ применения: Перорально (приём внутрь)
• Класс: Ингибиторы тирозинкиназы
• Категория: Ингибиторы VEGFR (рецепторов фактора роста эндотелия сосудов)
• Производитель: Takeda Pharma
• Дистрибьютор в Турции: Takeda Pharma
• Виды рака, при которых одобрен препарат: Метастатический колоректальный рак (мКРР)

Что такое Fruzaqla и каков механизм его действия?

Fruzaqla — принимаемый внутрь ингибитор тирозинкиназы для лечения метастатического (4-я стадия) колоректального рака (мКРР).

Препарат нацелен на рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), играющего важную роль в росте и распространении раковых клеток. VEGF обеспечивает образование новых сосудов опухоли — ангиогенез . Блокируя действие VEGF в этом процессе, фруквинтиниб ограничивает рост опухоли и снижает её способность к метастазированию.

Препарат высокоселективен к рецепторам VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3, что обеспечивает более прицельное лечение.

Ниже показан механизм действия фруквинтиниба.

История одобрения FDA

• 8 ноября 2023 года: FDA одобрило применение у пациентов с метастатическим колоректальным раком, ранее получавших химиотерапию на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана, анти-VEGF-терапию и, когда это показано, анти-EGFR-терапию.

Фруквинтиниб — первый селективный ингибитор VEGFR, одобренный FDA при метастатическом колоректальном раке.

Основные результаты принёсшего фруквинтинибу одобрение FDA исследования FRESCO-2 таковы:

Регистрация в Турции

В Турции официальные сведения о регистрации Fruzaqla с действующим веществом фруквинтиниб пока не объявлены. Поскольку препарат одобрен FDA, в ближайшем будущем может начаться регистрационный процесс и в Турции.

Возмещается ли стоимость?

В Турции препарат пока не включён в покрытие Управления социального обеспечения (SGK).

Механизмы резистентности

Устойчивость к фруквинтинибу может возникать при активации в раковых клетках путей, независимых от VEGF. Если несмотря на ингибирование VEGF опухоль находит альтернативные пути питания, это может приводить к резистентности.

Фармакокинетические свойства

• Всасывание: Фруквинтиниб хорошо всасывается после приёма внутрь.
• Распределение: Препарат в высокой степени связывается с белками плазмы и хорошо распределяется в тканях.
• Метаболизм: Метаболизируется в печени системой фермента CYP3A4.

Режим дозирования

Fruzaqla принимают по 5 mg один раз в сутки в первые 21 день каждого 28-дневного цикла.

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при сочетании с ингибиторами и индукторами CYP3A4. Применение с антикоагулянтами (препаратами, разжижающими кровь) может повышать риск кровотечения.

Меры предосторожности

• Повышенное артериальное давление: Во время лечения необходимо регулярно контролировать давление.
• Риск кровотечения: Возможны серьёзные кровотечения, особенно при приёме антикоагулянтов.
• Риск инфекции: Фруквинтиниб может ослаблять иммунную систему, повышая риск инфекций.
• Нарушения функции печени и почек: Следует помнить, что препарат может повышать печёночные ферменты и влиять на функцию почек.

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных эффектах:

• Гипертензия (повышенное артериальное давление)
• Ладонно-подошвенная эритродизестезия (ладонно-подошвенный синдром)
• Протеинурия (потеря белка с мочой)
• Дисфония (осиплость голоса)
• Диарея
• Боль в животе
• Астения (слабость)