Ce este fruquintinib (Fruzaqla)? Aprobarea FDA, autorizarea în Turcia și statutul rambursării

• Substanță activă: Fruquintinib
• Denumire comercială: Fruzaqla
• Mod de administrare: Oral (administrat pe gură)
• Clasă: Inhibitori ai tirozin-kinazei
• Categorie: Inhibitori VEGFR (inhibitori ai receptorului factorului de creștere endotelial vascular)
• Producător: Takeda Pharma
• Distribuție în Turcia: Takeda Pharma
• Cancere pentru care este aprobat: Cancer colorectal metastatic (CCRm)

Ce este Fruzaqla? Cum acționează?

Fruzaqla, utilizat în forma metastatică (stadiul 4) a cancerului colorectal (CCRm), este un inhibitor oral al tirozin-kinazei.

Acest medicament vizează receptorii factorului de creștere endotelial vascular (VEGF), care au un rol important în creșterea și răspândirea celulelor canceroase. VEGF permite tumorilor să formeze noi vase de sânge, prin procesul numit angiogeneză . Fruquintinib blochează efectul VEGF în acest proces, limitează creșterea tumorii și reduce potențialul de metastazare.

Medicamentul are selectivitate ridicată pentru receptorii VEGFR-1, VEGFR-2 și VEGFR-3, oferind astfel un tratament mai țintit.

Mai jos este ilustrat mecanismul de acțiune al fruquintinibului.

Istoricul aprobării FDA

• 8 noiembrie 2023: A fost aprobat de FDA pentru utilizare la pacienți cu cancer colorectal metastatic care primiseră anterior chimioterapie pe bază de fluoropirimidină, oxaliplatină și irinotecan, tratament anti-VEGF și, la pacienții eligibili, tratament anti-EGFR.

Fruquintinib este primul inhibitor selectiv VEGFR aprobat de FDA pentru cancerul colorectal metastatic.

Principalele rezultate care au dus la aprobarea FDA a fruquintinibului, din studiul FRESCO-2 , sunt următoarele:

Autorizarea în Turcia

În Turcia nu au fost încă anunțate informații oficiale despre autorizarea Fruzaqla, care conține fruquintinib. Fiind aprobat de FDA, medicamentul ar putea intra în viitorul apropiat și în procesul de autorizare din Turcia.

Este rambursat?

Nu a fost încă inclus în rambursarea oferită de Instituția de Asigurări Sociale din Turcia (SGK).

Mecanismul rezistenței

Rezistența la fruquintinib poate apărea prin activarea unor căi independente de VEGF în celulele canceroase. Găsirea de către tumori a unor căi alternative de alimentare, în pofida inhibării VEGF, poate duce la rezistență la tratament.

Proprietăți farmacocinetice

• Absorbție: Fruquintinib este bine absorbit după administrarea orală.
• Distribuție: Medicamentul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se distribuie bine în țesuturile organismului.
• Metabolizare: Este metabolizat în ficat prin sistemul enzimatic CYP3A4.

Schema de dozare

Fruzaqla se administrează în doză de 5 mg o dată pe zi în primele 21 de zile ale fiecărui ciclu de 28 de zile.

Interacțiuni medicamentoase

Trebuie utilizat cu prudență împreună cu inhibitori și inductori CYP3A4. Asocierea cu anticoagulante, medicamente care subțiază sângele, poate crește riscul de sângerare.

Situații care necesită atenție

• Hipertensiune arterială: Tensiunea arterială trebuie verificată regulat în timpul tratamentului.
• Risc de sângerare: Pot apărea sângerări severe, mai ales în cazul utilizării anticoagulantelor.
• Risc de infecție: Deoarece fruquintinib poate slăbi sistemul imunitar, riscul de infecție crește.
• Probleme hepatice și renale: Trebuie avut în vedere că medicamentul poate crește valorile enzimelor hepatice și poate afecta funcția renală.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare raportate sunt:

• Hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută)
• Eritrodisestezie palmo-plantară (sindrom mână-picior)
• Proteinurie (pierdere de proteine prin urină)
• Disfonie (răgușeală)
• Diaree
• Durere abdominală
• Astenie (slăbiciune)