Fruquintinib (Fruzaqla) nədir? FDA təsdiqi, Türkiyədə qeydiyyatı və geriödəmə vəziyyəti

• Təsiredici maddənin adı: Fruquintinib
• Ticarət adı: Fruzaqla
• Tətbiq üsulu: Oral (ağızdan qəbul edilir)
• Sinfi: Tirozin kinaz inhibitorları
• Kateqoriya: VEGFR inhibitorları (damar endotelial böyümə faktoru reseptoru inhibitorları)
• İstehsalçı: Takeda Pharma
• Türkiyədə distribütor: Takeda Pharma
• Təsdiqləndiyi xərçənglər: Metastatik kolorektal xərçəng (mKRK)

Fruzaqla nədir? Təsir mexanizmi necədir?

Fruzaqla, metastatik (4-cü mərhələ) kolorektal xərçəngin (mKRK) müalicəsində istifadə edilən oral tirozin kinaz inhibitorudur.

Bu dərman xərçəng hüceyrələrinin böyüməsində və yayılmasında mühüm rol oynayan damar endotelial böyümə faktoru (VEGF) reseptorlarını hədəfləyir. VEGF şişlərin angiogenez adlanan yeni qan damarları yaratmasını təmin edir. Fruquintinib VEGF-nin bu prosesdəki təsirini bloklayaraq şişin böyüməsini məhdudlaşdırır və metastaz vermə potensialını azaldır.

Dərman VEGFR-1, VEGFR-2 və VEGFR-3 reseptorlarına yüksək seçicilik göstərir və bununla daha hədəflənmiş müalicə təmin edir.

Aşağıda fruquintinibin təsir mexanizmi göstərilib.

FDA təsdiqinin tarixçəsi

• 8 noyabr 2023: FDA tərəfindən əvvəllər fluoropirimidin, oksaliplatin və irinotekan əsaslı kimyaterapiya, anti-VEGF və uyğun xəstələrdə anti-EGFR müalicələri almış metastatik kolorektal xərçəng xəstələrində istifadə üçün təsdiqlənib.

Fruquintinib metastatik kolorektal xərçəng üçün FDA təsdiqi almış ilk selektiv VEGFR inhibitorudur.

Fruquintinibə FDA təsdiqi qazandıran FRESCO-2 tədqiqatının əsas nəticələri belədir:

Türkiyədə qeydiyyat

Türkiyədə təsiredici maddəsi fruquintinib olan Fruzaqla üçün rəsmi qeydiyyat məlumatları hələ açıqlanmayıb. Dərman FDA tərəfindən təsdiqləndiyi üçün yaxın gələcəkdə Türkiyədə də qeydiyyat prosesinə daxil ola bilər.

Geriödəmə varmı?

Hələ Türkiyədə Sosyal Güvenlik Kurumu (SGK) tərəfindən geriödəmə əhatəsinə daxil edilməyib.

Müqavimət mexanizmi

Fruquintinibə müqavimət xərçəng hüceyrələrində VEGF-dən asılı olmayan yolların aktivləşməsi ilə yarana bilər. VEGF inhibisiyasına baxmayaraq şişlərin alternativ qidalanma yolları tapması müalicəyə müqavimətin inkişafına səbəb ola bilər.

Farmakokinetik xüsusiyyətlər

• Sorulma: Fruquintinib ağızdan qəbuldan sonra yaxşı sorulur.
• Paylanma: Dərmanın plazma zülallarına bağlanma faizi yüksəkdir və bədən toxumalarına yaxşı paylanır.
• Metabolizm: Qaraciyərdə CYP3A4 ferment sistemi vasitəsilə metabolizə olunur.

Doza intervalı

Fruzaqla hər 28 günlük siklin ilk 21 günü ərzində gündə bir dəfə 5 mg dozada istifadə edilir.

Dərmanlarla qarşılıqlı təsirlər

CYP3A4 inhibitorları və induktorları ilə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Antikoaqulyantlarla (qan durulaşdırıcılarla) istifadədə qanaxma riski arta bilər.

Diqqət tələb edən hallar

• Yüksək arterial təzyiq: Müalicə zamanı arterial təzyiq müntəzəm yoxlanmalıdır.
• Qanaxma riski: Xüsusilə antikoaqulyant istifadəsində ciddi qanaxmalar baş verə bilər.
• İnfeksiya riski: Fruquintinib immun sistemini zəiflədə bildiyi üçün infeksiya riski artır.
• Qaraciyər və böyrək problemləri: Dərmanın qaraciyər fermentlərini yüksəldə və böyrək funksiyalarına təsir edə biləcəyi unudulmamalıdır.

Əlavə təsirlər

Ən çox bildirilən əlavə təsirlər bunlardır:

• Hipertoniya (yüksək arterial təzyiq)
• Palmar-plantar eritrodizesteziya (əl-ayaq sindromu)
• Proteinuriya (sidikdə zülal itkisi)
• Disfoniya (səsin tutulması)
• İshal
• Qarın ağrısı
• Asteniya (gücsüzlük)