Antihistaminlər 1937 – Dərmanların inkişafında dönüş nöqtəsi

Həkim David Healy, "Texniki baxımdan, antihistaminlər dərmanların inkişafında dönüş nöqtəsidir” deyir. 

Bu sadə kimyəvi maddələr üzrə erkən tədqiqatlar alimləri allergiyaya qarşı dərmanlardan antipsixotik dərmanlara və ya mədə xoralarının müalicəsinə qədər uzanan uzaq sahələrə apardı.

Histaminlər bir çox bitkidə və həşərat zəhərlərində mövcud olduğu kimi, insanlarda da toxumaların çoxunda olur. Ağ qan hüceyrələrində (xüsusilə tosqun hüceyrələr və bazofillər) saxlanılırlar. Allergik reaksiyalar və iltihab kimi immun sistemi cavablarında rol oynayan histamin demək olar bütün toxumalarda mövcuddur. Lakin toxumalardakı konsentrasiyası fərqlənir. Ağciyərlər, dəri və mədə-bağırsaq sistemi yüksək konsentrasiyada olduğu yerlərdir. 

Histamin tosqun hüceyrələrdə qranulların içində saxlanılır. Bu qranullarda histamin polisulfat daşıyan anion olan heparin və digər anion zülalla qeyri-aktiv kompleks şəklində olur. Saxlanmayan histamin amin oksidaza adlı fermentlər tərəfindən təsirsizləşdirilir. Histamin kapilyarların ağ qan hüceyrələri üçün keçiriciliyini artıraraq yad işğalçılarla mübarizəyə kömək edir. Kapilyarlardan sızan maye nahiyəni təmizləyir və bu, burun axmasına səbəb ola bilər. Histamin həmçinin müəyyən neyronlarda (beyin hüceyrələrində) neyrotransmitter kimi işləyir. Mədədə histamin ifraz edən hüceyrələr turşu istehsalını stimullaşdıran rol oynayır.

1910-cu ildə ingilis kimyaçılar George Barger və Henry Dale histamini ilk dəfə bitkilərdə böyüyən göbələk olan erqotdan ayırdılar. 

İnsanlarda histamin hüceyrələrin səthindəki dörd növ histamin reseptoruna bağlanaraq təsir göstərir. Ən yaxşı tanınan iki reseptor:

• H1 hamar əzələlərdə, daxili divarlarda yerləşən hüceyrələrdə və mərkəzi sinir sistemi toxumasında olur.
• H2 mədənin parietal hüceyrələrində olur.

1937-ci ildə isveçrəli farmakoloq Daniel Bovet və tələbəsi Anne-Marie Staub ilk antihistamini hazırladılar. Lakin hazırladıqları antihistamin insanlar üçün çox toksik idi. Bovet və komandası təslim olmadı, 1944-cü ildə insanlar üçün faydalı Neo-Antergan (pirilamin) hazırladılar. Burun allergiyaları və həşərat sancmaları üçün istifadə olunan birinci nəsil antihistaminlər H1 reseptorlarına bağlanaraq təsir göstərirdi. Lakin yan təsir kimi yuxululuq yaradırdı. Sonrakı antihistaminlər qan-beyin baryerini keçə bilmədikləri üçün yuxululuq problemi aradan qalxdı. Antipsixotik dərman xlorpromazinin quruluşu antihistamin prometazindən çox fərqlənmir. 

Alzheimer və dağınıq skleroz kimi bir neçə nevroloji xəstəlik beyindəki histamin sistemində mühüm dəyişikliklərlə əlaqəlidir.

Yazıdakı şəklin izahı: Arı zəhəri ağrı və qaşınmaya səbəb olan melittin (toksin), histamin və digər maddələr ehtiva edir.

Yazıda adı çəkilən tarixi şəxslər: Henry Hallett Dale (1875 – 1968), George Barger (1878 – 1939), Daniel Bovet (1907 – 1992), Anne-Marie Staub (d. 1914)

• Əvvəlki mövzu: Sulfonamidlər 1935 – Antibakterial dərmanlar
• Sonrakı mövzu: Sarı qızdırma 1937 – Daşıyıcı ağcaqanadlar