Антигистаминные препараты, 1937 — веха в разработке лекарств

Доктор Дэвид Хили говорит: «С технической точки зрения, антигистаминные препараты — важная веха в разработке лекарств». 

Ранние исследования этих простых химических веществ привели учёных в весьма разные области: от средств против аллергии до антипсихотических препаратов и лечения язвы желудка.

Гистамин встречается во многих растениях и ядах насекомых, а у человека — в большинстве тканей. Он запасается в белых клетках крови (особенно в тучных клетках и базофилах). Участвующий в иммунных реакциях, например аллергии и воспалении, гистамин присутствует практически во всех тканях, но его концентрация различается. Особенно много его в лёгких, коже и желудочно-кишечном тракте. 

В тучных клетках гистамин хранится в гранулах. Там он входит в неактивный комплекс с гепарином, полисульфатным анионом, и другим анионным белком. Вне запасов его инактивируют ферменты аминоксидазы. Гистамин повышает проницаемость капилляров для белых клеток крови, помогая им бороться с чужеродными агентами. Выходящая из капилляров жидкость очищает область и может вызывать насморк. В определённых нейронах (клетках мозга) он также действует как нейромедиатор. В желудке выделяющие гистамин клетки стимулируют образование кислоты.

В 1910 году британские химики Джордж Баргер и Генри Дейл впервые выделили гистамин из спорыньи, гриба, растущего на растениях. 

У человека гистамин действует, связываясь с четырьмя типами рецепторов на поверхности клеток. Два наиболее известных:

• H1 находятся в гладких мышцах, клетках внутренней выстилки и тканях центральной нервной системы.
• H2 находятся в париетальных клетках желудка.

В 1937 году швейцарский фармаколог Даниэль Бове и его ученица Анн-Мари Стауб получили первый антигистаминный препарат, но он был слишком токсичен для людей. Они не сдались и в 1944 году создали полезный человеку Neo-Antergan (пириламин). Первое поколение средств против носовой аллергии и укусов насекомых действовало через связывание с H1-рецепторами, но вызывало сонливость. Последующие антигистаминные препараты не проходили через гематоэнцефалический барьер, что устранило эту проблему. Структура антипсихотика хлорпромазина мало отличается от антигистаминного прометазина. 

Некоторые неврологические заболевания, включая болезнь Альцгеймера и рассеянный склероз, связаны со значительными изменениями гистаминовой системы мозга.

Описание изображения к статье: Пчелиный яд содержит мелиттин, токсин, гистамин и другие вещества, вызывающие боль и зуд.

Исторические личности, упомянутые в статье: Henry Hallett Dale (1875 – 1968), George Barger (1878 – 1939), Daniel Bovet (1907 – 1992), Anne-Marie Staub (род. 1914)

• Предыдущая тема: Сульфаниламиды, 1935 — антибактериальные препараты
• Следующая тема: Жёлтая лихорадка, 1937 — комары-переносчики