Что такое анастрозол (Аримидекс) и как он действует?
В этой статье
Золотой стандарт при гормоноположительном раке молочной железы: анастрозол
Один из основных препаратов гормональной терапии рака молочной железы — анастрозол (Arimidex®)— мощный ингибитор ароматазы, подавляющий выработку эстрогена и рост опухоли прежде всего у женщин в постменопаузе, то есть после менопаузы. Его способность снижать риск рецидива при адъювантной терапии доказана.
Сведения о препарате
- Торговое название: Arimidex® и аналоги
- Действующее вещество: Анастрозол
- Класс: Нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения
- Способ применения: Таблетка для приёма внутрь
- Производитель: AstraZeneca — оригинальный производитель
- Регистрация: Зарегистрирован в Турции.
- Оплата: Включён в список возмещения SGK.
- Условия возмещения: У пациенток с гормонорецептор-положительным раком молочной железы в постменопаузе на основании заключения профильного врача стоимость возмещается.
- Цена: За 28 таблеток по 1 mg примерно 450 - 550 TL; цены меняются в зависимости от текущего курса и списков.
Одобренные показания
- Ранний рак молочной железы: Адъювантная, то есть профилактическая, терапия гормонорецептор-положительного раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Распространённый или метастатический рак молочной железы: Первая линия лечения распространённого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Переход после тамоксифена: Как продолжение лечения у пациенток, ранее получавших тамоксифен.
Клиническое значение и история
Превращение анастрозола в стандарт помощи основано на одном из самых масштабных исследований в онкологии:
Это историческое исследование доказало, что анастрозол эффективнее тамоксифена предотвращает рецидивы, а некоторые серьёзные побочные эффекты, например рак матки, в группе анастрозола встречаются реже. Благодаря этому он стал первым вариантом лечения у женщин в постменопаузе.
Что такое анастрозол и каков его молекулярный механизм действия?
Анастрозол — избирательный препарат, резко снижающий количество эстрогена в организме, то есть ингибитор ароматазы. Однако его действие критически зависит от менопаузального статуса.
🔬 Молекулярный принцип действия
После менопаузы яичники больше не вырабатывают эстроген. Вместо этого андрогены, выделяемые надпочечниками, превращаются в эстроген в жировой и мышечной ткани с помощью фермента ароматазы .
- 1. Блокада фермента: Анастрозол связывается с ароматазой и прекращает её работу. Это означает, что андрогены не могут «превратиться» в эстроген.
- 2. Стратегия прекращения подачи топлива: Гормоночувствительные клетки рака молочной железы используют эстроген как топливо для роста. Снижая уровень эстрогена в крови более чем на 80 %, анастрозол лишает раковые клетки питания.
- 3. Избирательность: Анастрозол высокоизбирателен: он не вмешивается в выработку стероидов надпочечников, например кортизола и альдостерона, а действует только на синтез эстрогена.
Применение и дозировка
Приём анастрозола очень прост, но требует дисциплины.
- Стандартная доза: Таблетка 1 mg один раз в день.
- Время приёма: Можно принимать натощак или с пищей. Рекомендуется принимать ежедневно в одно время.
- Продолжительность: При адъювантной терапии обычно применяют 5 лет, а в некоторых случаях высокого риска — до 10 лет.
Побочные эффекты и их контроль
Системное снижение эстрогена вызывает симптомы, сходные с менопаузой:
- Боли в суставах и мышцах — артралгия: Самый частый побочный эффект. Контролируется упражнениями и простыми обезболивающими по рекомендации врача.
- Снижение плотности костей: Недостаток эстрогена может приводить к остеопорозу. Необходимы кальций и витамин D, а также регулярное измерение плотности костей — DEXA.
- Приливы: Внезапная потливость и ощущение жара, как при менопаузе.
- Сухость влагалища: Может влиять на сексуальное здоровье.
- Слабость и изменения настроения: Возможны лёгкие депрессивные симптомы или утомляемость.
Особые ситуации и предупреждения
- Применение до менопаузы: Анастрозол в монорежиме неэффективен у женщин до менопаузы и даже может стимулировать яичники. Если его используют в этот период, обязательно сочетание с препаратом, подавляющим функцию яичников, — аналогом LHRH.
- Печень и почки: При тяжёлой недостаточности требуется осторожность.
- Холестерин: У некоторых пациенток возможно небольшое повышение холестерина; рекомендуется регулярное наблюдение.
Источники
- Arimidex (anastrozole) FDA Prescribing Information.
- Baum M, et al. Anastrozole alone or in combination with tamoxifen (ATAC) trial. The Lancet. 2002.
- Cuzick J, et al. Long-term results of the ATAC trial. Lancet Oncol. 2010.
- Министерство здравоохранения Турецкой Республики. Краткая характеристика Arimidex (KÜB).
Источники
Anastrozole alone or in combination with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjuvant treatment of postmenopausal women with early breast cancer: first results of the ATAC randomised trial.
Lancet. 2002.
2. Boccardo F, Rubagotti A, Puntoni M, et al.
Switching to anastrozole versus continued tamoxifen treatment of early breast cancer: preliminary results of the Italian Tamoxifen Anastrozole Trial.
J Clin Oncol. 2005.
3. Nabholtz JM, Buzdar A, Pollak M, et al.
Anastrozole Is Superior to Tamoxifen as First-Line Therapy for Advanced Breast Cancer in Postmenopausal Women: Results of a North American Multicenter Randomized Trial.
J Clin Oncol 2000
Эта статья была полезна?
Ваш отзыв помогает нам улучшать материалы.
Комментарии читателей
Оставьте комментарий
Ваше имя и комментарий публикуются только после одобрения администратором. Ваш адрес электронной почты никогда не показывается посетителям.
Будьте первым, кто оставит комментарий.