Что такое Dacomitinib (Vizimpro)? Одобрение FDA, регистрация в Турции и возмещение стоимости
Настройки чтения
В этой статье
Блокада второго поколения в лечении НМРЛ: Dacomitinib
Применяемый при метастатическом немелкоклеточном раке лёгкого (НМРЛ) Dacomitinib (Vizimpro®) — таргетный препарат с доказанным преимуществом выживаемости, необратимо прекращающий передачу рецепторного сигнала у пациентов с мутацией EGFR.
Паспорт препарата
- Торговое название: Vizimpro®
- Действующее вещество: Dacomitinib
- Класс: Необратимый ингибитор тирозинкиназы (ИТК) второго поколения
- Способ применения: Перорально (таблетки)
- Производитель: Pfizer
🇹🇷 Статус в Турции (регистрация, цена и SGK):
- Регистрация: Зарегистрирован в Турции.
- Оплата: Включён в перечень возмещаемых препаратов SGK.
- Условия возмещения: Показан до прогрессирования в первой линии лечения местнораспространённого или метастатического НМРЛ с делецией экзона 19 EGFR или мутацией L858R в экзоне 21.
- Цена в марте 2026 года: Стоимость 1 упаковки из 30 таблеток по 15/30/45 mg составляет 58.420,15 TL.
Одобренные показания
- Метастатический НМРЛ (первая линия): Применяется в качестве начальной терапии у пациентов с выявленной делецией экзона 19 EGFR или замещающими мутациями экзона 21 (L858R).
История одобрения FDA
📅 27 сентября 2018 года: одобрение в первой линии
FDA одобрило Vizimpro на основании результатов исследования ARCHER 1050 , поскольку у пациентов с НМРЛ с мутацией EGFR препарат значительно увеличивал выживаемость без прогрессирования (PFS) и общую выживаемость (OS) по сравнению с гефитинибом, ИТК первого поколения.
Что такое Dacomitinib и каков его молекулярный механизм действия?
Dacomitinib — молекула, избирательно и необратимо блокирующая передачу сигнала рецепторных тирозинкиназ семейства ErbB (EGFR/ErbB1, HER2/ErbB2 и HER4/ErbB4).
🔬 Принцип работы на молекулярном уровне
- 1. Ковалентное связывание:
Dacomitinib необратимо связывается с участком связывания АТФ. В отличие от препаратов первого поколения (Erlotinib, Gefitinib), это полностью предотвращает повторную активацию рецептора. - 2. Широкоспектральная блокада ErbB:
Подавляя не только EGFR, но и всё семейство ErbB, затрудняет для опухоли диверсификацию сигнальных путей, то есть поиск обходных маршрутов. - 3. Остановка клеточного цикла:
При прекращении сигнала клеточный цикл останавливается в фазе G1, и раковая клетка подвергается апоптозу (программируемой клеточной смерти).
Способ применения и дозировка
Dacomitinib следует принимать ежедневно в виде таблетки внутрь в одно и то же время суток.
- Стандартная доза: 45 mg 1 раз в сутки.
- Связь с приёмом пищи: Можно принимать с пищей или натощак.
- Изменение дозы: В зависимости от тяжести побочных эффектов дозу можно последовательно снижать до 30 mg и при необходимости до 15 mg.
Побочные эффекты и их контроль
Побочные эффекты терапии Vizimpro отражают сильное воздействие препарата на EGFR:
- Диарея: Наиболее частый побочный эффект (87%). В начале лечения пациенту следует назначить лоперамид.
- Дерматологические эффекты: Акнеподобная сыпь (70%+), сухость кожи и воспаление околоногтевого валика (паронихия). Рекомендуются увлажняющие средства и при необходимости местные антибиотики.
- Стоматит: Язвы в полости рта и раздражение слизистых оболочек (45%).
- Снижение аппетита и потеря веса: Требует регулярного контроля питания.
- Интерстициальное заболевание лёгких (ILD): Редкий, но угрожающий жизни побочный эффект. При появлении нового кашля или одышки необходимо прекратить приём препарата и провести обследование.
Особые ситуации и предупреждения
- Лекарственные взаимодействия (средства, подавляющие кислотность): Ингибиторы протонной помпы (PPI — омепразол и другие) снижают всасывание Vizimpro. Следует избегать применения PPI; при необходимости местные антациды или антагонисты H2-рецепторов (фамотидин) следует применять через 6-10 часов после приёма препарата.
- Функция печени: Во время лечения необходимо периодически исследовать печёночные ферменты (AST, ALT).
- Беременность: Может нанести вред плоду. Во время лечения и не менее 17 дней после последней дозы следует использовать эффективную контрацепцию.
- Грудное вскармливание: Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения и не менее 17 дней после последней дозы.
Краткая фармакокинетика
- Период полувыведения: Приблизительно 70 часов (выведение из организма длительное).
- Метаболизм: Метаболизируется в печени через CYP2D6 (основной путь) и CYP3A4.
- Выведение: Выводится из организма преимущественно с калом.
Эта статья была полезна?
Ваш отзыв помогает нам улучшать материалы.
Комментарии читателей
Оставьте комментарий
Ваше имя и комментарий публикуются только после одобрения администратором. Ваш адрес электронной почты никогда не показывается посетителям.
Будьте первым, кто оставит комментарий.