Статины, 1973 — открытие препаратов для снижения холестерина

Журналист Питер Ландерс пишет: 

«Акире Эндо потребовалось два года и тысячи заплесневелых питательных сред, чтобы найти нечто, снижающее холестерин. Из плесневого гриба, растущего на апельсинах, он выделил вещество, которое стало его большим открытием. В итоге это вещество положило начало классу лекарств, приносившему фармацевтическим компаниям в год (в 2006 году) 25 миллиардов долларов, став его первым представителем».

Холестерин важен для работы каждой клетки нашего организма, но он также может приводить к атеросклерозу — накоплению содержащих холестерин отложений на внутренних стенках артерий. Эти отложения, или бляшки, могут разрываться и приводить к образованию тромбов. Бляшки и тромбы способны уменьшать кровоток. Закупорка коронарных артерий может вызвать стенокардию, то есть боль в груди, или инфаркт. Атеросклероз также связан с воспалением стенок артерий.

• Статины — класс препаратов, снижающих уровень холестерина путём ингибирования фермента HMG-CoA-редуктазы, который печень использует для производства холестерина. В 1973 году японский биохимик Акира Эндо в грибе Penicillium citrinum обнаружил мевастатин — первый статин, подавляющий образование холестерина, выделенный из этого гриба. Американская фармацевтическая компания Merck & Co., вдохновившись работой Эндо, в 1978 году выделила из гриба Aspergillus terreus другой статин. Впервые он вышел на рынок в 1987 году под названием Mevacor.

У статинов, по-видимому, много полезных эффектов. Например;

• Они снижают уровень холестерина LDL — липопротеинов низкой плотности, «плохой» формы холестерина, способствующей образованию бляшек в артериях, — и воспаление, сохраняя стабильность бляшек.
• Кроме того, когда клетки печени обнаруживают снижение содержания холестерина под действием статинов, они компенсируют это усилением захвата LDL и образованием рецепторов LDL, которые извлекают холестерин из общего кровотока.
• В целом считается, что статины помогают снизить смертность у людей с уже имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием и высоким риском.

Однако возможны и нежелательные побочные эффекты. К ним относятся:

• Аномально высокий уровень печёночных ферментов 
• Выброс в кровоток веществ, вредных для почек
• Разрушение скелетных мышц, которое может привести к почечной недостаточности

Описание изображения к статье: Бляшка, ограничивающая кровоток в артерии.

Исторические личности, упомянутые в статье: Akira Endo (р. 1933)

• Предыдущая тема: Позитронно-эмиссионная томография (PET), 1973 — трёхмерная медицинская визуализация
• Следующая тема: Околосмертные переживания, 1975 — что происходит на пороге смерти?