Statinele 1973 – Descoperirea medicamentelor pentru colesterol

Jurnalistul Peter Landers scrie: 

„Lui Akira Endo i-au trebuit doi ani și mii de culturi cu mucegai  pentru a găsi ceva care să scadă colesterolul. Dintr-o ciupercă asemănătoare mucegaiului, care creștea pe portocale, a obținut   marea sa descoperire, primul reprezentant al unei clase care aducea anual companiilor farmaceutice 25 de miliarde de dolari (în 2006)  ca venituri din această clasă de medicamente.”

Colesterolul  este important pentru funcționarea fiecărei celule din corpul nostru, dar provoacă și ateroscleroză , prin acumularea depozitelor cu colesterol pe interiorul pereților arteriali. Aceste depozite, sau plăci, se pot rupe și pot duce la formarea cheagurilor de sânge. Plăcile ori cheagurile pot reduce fluxul sanguin. Blocarea arterelor coronare poate provoca angină, adică durere toracică, sau infarct. Ateroscleroza este asociată și cu inflamația pereților arteriali.

• Statinele sunt o clasă de medicamente care scad colesterolul prin inhibarea enzimei HMG-CoA  reductază, utilizată de ficat pentru producerea colesterolului. În 1973, japonezul biochimistul Akira Endo a descoperit, din ciuperca Penicillium citrinum , mevastatina, prima statină care inhibă colesterolul. Compania farmaceutică americană Merck & Co. , inspirată de cercetările lui Endo, a izolat în 1978 din ciuperca Aspergillus terreus o altă statină. Aceasta a fost comercializată pentru prima dată în 1987 sub numele Mevacor .

Statinele par să aibă numeroase beneficii. De exemplu;

• Reduc colesterolul LDL (colesterolul lipoproteinelor cu densitate mică, forma „rea” care contribuie la formarea plăcilor arteriale) și inflamația, menținând stabilitatea plăcilor.
• În plus, când celulele hepatice detectează scăderea colesterolului din ficat produsă de statine, cresc captarea LDL și compensează prin formarea de receptori LDL care extrag colesterolul din circulația generală.
• În general, se consideră că statinele sunt utile pentru reducerea mortalității, adică a ratei deceselor, la persoanele cu boli cardiovasculare preexistente și cu risc ridicat.

Printre posibilele efecte adverse se numără însă următoarele:

• Valori anormal de mari ale enzimelor hepatice 
• Eliberarea în circulație a unor produși dăunători pentru rinichi
• Distrugerea mușchilor scheletici, care poate duce la insuficiență renală

Descrierea imaginii articolului: Placă arterială care restricționează fluxul sanguin.

Personalități istorice menționate în articol: Akira Endo (n. 1933)

• Subiectul anterior: Tomografia cu emisie de pozitroni (PET) 1973 – Imagistică medicală tridimensională
• Subiectul următor: Experiențele din apropierea morții 1975 – Ce se întâmplă în pragul morții?