Что такое сунитиниб (Sutent)? Одобрение FDA, регистрация и возмещение стоимости в Турции
Настройки чтения
В этой статье
Сведения о Sutent — сунитинибе
- Одобрение FDA: Да, первое одобрение — 26 января 2006 года
- Торговое название: Sutent
- Действующее вещество: Сунитиниба малат
- Способ применения: Внутрь, в капсулах
- Класс: Ингибитор тирозинкиназы (TKI)
- Категория: Противоопухолевое средство / таргетная терапия
- Производитель: Pfizer Inc.
- Доступность в Турции: Зарегистрирован в Турции и применяется с возмещением SGK.
- Одобренные онкологические показания:
- Метастатический почечно-клеточный рак (RCC)
- Гастроинтестинальная стромальная опухоль (GIST), устойчивая к иматинибу или при его непереносимости
- Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы (pNET)
Что такое сунитиниб и как он действует?
Sutent — пероральный таргетный противоопухолевый препарат с действующим веществом сунитиниба малат. Это ингибитор тирозинкиназ (TKI), применяемый прежде всего при раке почки, GIST и некоторых нейроэндокринных опухолях.
Механизм действия: Sutent блокирует различные ферменты тирозинкиназы, необходимые для роста раковых клеток и образования сосудов вокруг опухоли — ангиогенеза.
Основные рецепторы-мишени:
- VEGFR: Останавливает образование новых сосудов — ангиогенез.
- PDGFR: Препятствует распространению опухоли в поддерживающие ткани.
- c-KIT: Блокирует рецептор, запускающий рост клеток GIST.
- FLT3, RET и CSF-1R: Воздействует на другие важнейшие киназы, затрудняя выживание опухоли.
История одобрений FDA — Управления США по контролю пищевых продуктов и лекарств
- 16 ноября 2017: Одобрен у взрослых с почечно-клеточным раком высокого риска для адъювантного лечения.
- 20 мая 2011: Одобрен при редком виде опухоли поджелудочной железы — pNET.
- 26 января 2006: Первые одобрения при GIST и распространённом почечно-клеточном раке (RCC).
- 10 августа 2005: Pfizer подала в FDA заявку на новый препарат.
Регистрация в Турции и терапевтические показания
Зарегистрированные показания:
- Метастатические или местнораспространённые неоперабельные с индексом Ki-67 не выше 5 и прогрессированием по RECIST после соматостатина и одной линии химиотерапии нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы — их лечение.
- Лечение устойчивых к иматинибу метастатических или нерезектабельных GIST либо метастатического почечно-клеточного рака.
Показания без необходимости дополнительного разрешения TİTCK:
- Метастатическая аденокистозная карцинома
- Распространённая хондросаркома после 1-й линии
- Солитарная фиброзная опухоль со 2-й линии
- Альвеолярная мягкотканная саркома
- Гемангиоперицитома после 1-й линии
- Распространённая хордома после иматиниба
- Саркома мягких тканей после прогрессирования
Возмещение SGK и цены
В Турции стоимость сунитиниба возмещается SGK.
Розничные аптечные цены за декабрь 2025 года:
- Sutent, капсулы 12,5 mg: 13.657,15 TL
- Sutent, капсулы 25 mg: 27.185,39 TL
- Sutent, капсулы 37,5 mg: 40.713,66 TL
- Sutent, капсулы 50 mg: 27.185,08 TL
- Средняя стоимость курса — 27.185,08- 40.713,66 TL.
Механизмы устойчивости
- Альтернативные пути ангиогенеза: Опухолевые клетки активируют обходные пути, например FGF — фактор роста фибробластов .
- Мутации киназ-мишеней: Структурные изменения рецепторов VEGFR, c-KIT или PDGFR.
- Эффлюксные насосы: Выведение препарата из клетки при повышении P-гликопротеина (P-gp).
- EMT и стволовые клетки: Переход клеток к более агрессивному фенотипу и устойчивость стволовых клеток к препарату, приводящая к рецидиву.
Фармакокинетика
| Всасывание | Биодоступность >50%. Время достижения Cmax — 6-12 часов. Взаимодействия с пищей нет. |
| Метаболизм | В печени с помощью CYP3A4 метаболизируется. Основной активный метаболит SU12662 не менее эффективен, чем сам препарат. |
| Период полувыведения | Сунитиниб: 40-60 часов / SU12662: 80-110 часов. |
| Выведение | Из организма выводится 60% с калом и 15-20% с мочой. |
Дозирование и схемы применения
- mRCC и GIST: 50 mg в сутки. Схема: 4 недели приёма + 2 недели перерыва — цикл 4/2.
- pNET: 37,5 mg в сутки. Непрерывно, без перерывов каждый день.
- Адъювантное лечение RCC: 50 mg в сутки по схеме 4/2. Всего 9 циклов — около 1 года.
Лекарственные взаимодействия и предупреждения
- Ингибиторы CYP3A4: Кетоконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают уровень препарата в крови и токсичность.
- Индукторы CYP3A4: Рифампицин, фенитоин и дексаметазон могут уменьшать эффективность.
- Сердечные взаимодействия: С препаратами, удлиняющими QT, например амиодароном, повышается риск аритмии.
- Другие: Нужна осторожность с варфарином из-за кровотечений и левотироксином в связи с развитием гипотиреоза.
На что следует обратить внимание
- Гипертензия и сердце: Обязателен контроль давления, следует отслеживать функцию левого желудочка.
- Гепатотоксичность: Нужно регулярно проверять AST, ALT и билирубин.
- Остеонекроз челюсти: Перед стоматологической операцией обязательно обследование у стоматолога.
- Заживление ран: Препарат следует отменять как минимум за 2 недели до операций.
- Щитовидная железа: Для выявления гипотиреоза необходим контроль TSH.
Побочные эффекты
- Диарея: 53%
- Утомляемость: 51%
- Тошнота: 45%
- Мукозит — язвы во рту: 34%
- Гипертензия: 30%
- Ладонно-подошвенный синдром: 28%
- Рвота: 26%
- Нарушение вкуса: 25%
- Гипотиреоз: 21%
- Тромбоцитопения: 18%
- Кровотечение: 8%
- Удлинение QT: 4%
Важно: Изредка возможны остеонекроз челюсти и синдром RPLS (<1%). При наблюдении следует контролировать общий анализ крови и печёночные показатели.
Эта статья была полезна?
Ваш отзыв помогает нам улучшать материалы.
Комментарии читателей
Оставьте комментарий
Ваше имя и комментарий публикуются только после одобрения администратором. Ваш адрес электронной почты никогда не показывается посетителям.
Будьте первым, кто оставит комментарий.