Что такое абемациклиб (Yulareb)? История одобрения FDA

Что такое абемациклиб (Yulareb)?

Последнее обновление: октябрь 2026 года

Абемациклиб — пероральный ингибитор CDK4/6, применяемый вместе с гормональной терапией при гормонорецептор-положительном (HR-положительном), HER2-отрицательном раке молочной железы. Его используют как при метастатическом заболевании, так и после операции при раннем раке с высоким риском рецидива. В Турции он зарегистрирован под названием Yulareb, однако расходы не покрываются SGK.

Почему эта тема важна?

Большинство случаев рака молочной железы являются гормонорецептор-положительными и HER2-отрицательными. За последнее десятилетие ингибиторы CDK4/6 существенно изменили лечение этой группы: при метастатическом заболевании заметно продлевают действие гормональной терапии, а на ранней стадии снижают риск рецидива. Историю развития этих препаратов мы отдельно рассмотрели в статье об ингибиторах CDK4/6.

Из трёх ингибиторов CDK4/6 палбоциклиб и рибоциклиб при метастатическом заболевании в Турции оплачиваются SGK, а абемациклиб — нет. Абемациклиб стал первым ингибитором CDK4/6, для которого показано увеличение продолжительности жизни при раннем раке молочной железы высокого риска, поэтому различие в возмещении особенно важно для пациенток.

Что такое абемациклиб?

Абемациклиб — пероральный таргетный противоопухолевый препарат, подавляющий ферменты CDK4 и CDK6, управляющие делением клеток. Разработан Eli Lilly; продаётся в США как Verzenio, в Европе как Verzenios, в Турции как Yulareb. Применяется при HR-положительном, HER2-отрицательном раке молочной железы вместе с гормональной терапией, а в некоторых случаях — самостоятельно.

Как действует абемациклиб?

Для деления клетка должна перейти из фазы G1 в фазу S, в которой копируется ДНК. При этом переходе ферменты CDK4 и CDK6 фосфорилируют и инактивируют «тормозной» белок pRB — белок ретинобластомы. После снятия торможения высвобождается E2F и активирует гены, необходимые для деления. Подавляя эти ферменты, абемациклиб сохраняет торможение.

Абемациклиб сильнее подавляет CDK4, чем CDK6. Поэтому он оказывает меньшее влияние на костный мозг; препарат можно принимать ежедневно без перерывов. По сравнению с палбоциклибом и рибоциклибом нейтропения встречается реже, а диарея — чаще. Это единственный ингибитор CDK4/6, одобренный для самостоятельного применения.

Каким пациенткам назначают абемациклиб?

Метастатический рак молочной железы

Варианты после прогрессирования на ингибиторе CDK4/6 рассмотрены в этой статье, а сочетание имлунестранта и абемациклиба — в статье об одобрении FDA.

Ранний рак молочной железы: исследование monarchE

В monarchE участвовали 5637 прооперированных пациенток с опухолью в подмышечных лимфоузлах и высоким риском рецидива. Назначали стандартную гормональную терапию отдельно либо вместе с абемациклибом в течение 2 лет. При медиане наблюдения 6,3 года абемациклиб снизил риск рецидива на 27%, риск смерти — на 16%.

Подробности этих результатов обсуждаются в статье о 7-летних результатах monarchE. Определение высокого риска несколько различается по странам: в США с 2023 года критерий Ki-67 не требуется, тогда как турецкая инструкция указывает Ki-67 ≥20% как один из критериев.

История одобрения абемациклиба FDA

Регистрация и возмещение расходов в Турции

Условия возмещения расходов на ингибиторы CDK4/6 подробно изложены в этой статье, а рибоциклиб рассмотрен в статье о Valamor.

Как принимать абемациклиб?

• Доза: С гормональной терапией — 150 mg дважды в день; самостоятельно — 200 mg дважды в день. Можно принимать натощак или с пищей, без перерывов.
• Продолжительность: На ранней стадии — 2 года; при метастатическом заболевании — пока сохраняется польза либо до развития неприемлемых побочных эффектов.
• Пропущенная доза или рвота после приёма: Дополнительную дозу не принимают; следующую принимают в обычное время.
• Печень и почки: При лёгкой или умеренной печёночной недостаточности дозу не меняют; при тяжёлой (Child-Pugh C) приём сокращают до одного раза в сутки. При лёгкой или умеренной почечной недостаточности дозу не меняют; при тяжёлой данных нет.
• Лекарственные взаимодействия: Следует избегать кетоконазола; при других сильных ингибиторах CYP3A дозу снижают до 100 mg дважды в день. Избегают сильных и умеренных индукторов CYP3A, например рифампицина, карбамазепина и зверобоя. Не следует употреблять грейпфрут и грейпфрутовый сок.

Каковы побочные эффекты абемациклиба?

Наблюдение: Общий анализ крови и печёночные пробы выполняют до лечения, в первые 2 месяца — каждые две недели, в следующие 2 месяца — ежемесячно, затем по необходимости.

Резистентность: Со временем некоторые опухоли становятся устойчивыми к препарату. К известным механизмам относятся утрата гена RB1, повышение циклина E и CDK6, активация CDK2, изменения пути PI3K/AKT и утрата FAT1.

Часто задаваемые вопросы

Оплачивает ли SGK препарат Yulareb?

Нет. По состоянию на октябрь 2026 года абемациклиб (Yulareb) не покрывается SGK. Другие препараты этой группы — палбоциклиб и рибоциклиб — оплачиваются при метастатическом раке молочной железы согласно условиям SUT.

Yulareb и Verzenios — один и тот же препарат?

Да. Оба содержат абемациклиб и имеют один регистрационный номер. В Турции препарат ранее продавался под названием Verzenios, а сейчас — Yulareb.

Как долго принимают абемациклиб?

При раннем раке молочной железы — 2 года после операции, при метастатическом заболевании — пока сохраняется польза и переносятся побочные эффекты. Гормональная терапия при раннем раке продолжается и после 2 лет.

Что делать, если на абемациклибе появилась диарея?

При первом жидком стуле начните приём лоперамида, пейте много жидкости и сообщите своей онкологической команде. Диарея обычно начинается в первые недели; при тяжёлом течении дозу могут снизить либо временно прервать лечение.

Словарь

CDK4/6

Ферменты, обеспечивающие переход клетки из фазы G1 в фазу S клеточного цикла.

Ki-67

Маркер, показывающий долю делящихся опухолевых клеток.

Адъювантная терапия

Лечение после операции, направленное на снижение риска рецидива.

Мутация ESR1

Изменение гена рецептора эстрогена, возникающее на фоне гормональной терапии и вызывающее устойчивость к ингибиторам ароматазы.